Farmaci antiaggreganti: differenze tra le versioni

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I '''farmaci antiaggreganti''', detti anche '''farmaci antiaggreganti piastrinici''' o, più semplicemente '''farmaci antipiastrinici''', sono una categoria di [[farmaco|farmaci]] in grado di interagire negativamente con la funzione di aggregazione [[piastrina|piastrinica]], prevenendo così la formazione di [[trombosi|trombi]] ed [[embolia|emboli]] di origine trombotica.

== Meccanismo d'azione ==

{{Vedi anche|Piastrina}}

I farmaci antipiastrinici possono agire attraverso tre meccanismi:

* Interazione con i recettori piastrinipiastrinici per sostanze prodotte all''''esterno''' delle piastrine, come quelliquali il [[collageno|collagene]], la [[trombina]], alcune [[prostacicline]] e le [[catecolamine]].

* Interazione con i recettori piastrinici per sostanze prodotte all''''interno''' delle piastrine come l'[[Adenosina difosfato|ADP]], la [[serotonina]] e le [[prostaglandine]] D₂ e E₂.

* Interazione con i recettori piastrinici per sostanze prodotte all''''interno''' delle piastrine come il [[trombossano]] A₂, [[Adenosina monofosfato ciclico|cAMP]], [[cGMP]] e gli [[ioni]] [[calcio (metallo)|calcio]].

== Principali farmaci ==

[[File:Farmaci antiaggreganti.png|thumb|400pxupright=1.8|I più comuni farmaci antiaggreganti.<br />

'''''Ac. Arachid.''''': [[Acido arachidonico]]; '''''COX-1''''': [[Ciclossigenasi]] 1; '''''Tx-A₂''''': [[Trombossano]] A₂; '''''PDE''''': Fosfodiesterasi; '''''cAMP''''': [[AMP ciclico]]]]

I farmaci maggiormente utilizzati sono:

* [[acido acetilsalicilico]], che è anche un [[FANS]]

*[[aspirina]]

*[[clopidogrel]]

*[[ticlopidina]]

*[[dipiridamolo]]

*[[cilostazolo]]

*[[abciximab]]

*[[integrelina]] (eptifibatide)

*[[tirofiban]].

* [[dipiridamolo]]

La dose di aspirina approvata dalla [[Food and Drug Administration]] (FDA) è di 325 mg/''die''. A tali dosaggi, l'aspirina inibisce la produzione di [[trombossano|trombossano A₂]] per inibizione '''irreversibile''' della [[ciclossigenasi]]-1 piastrinica. Tale inibizione avviene per cessione del gruppo acetifico dall'acido acetilsalicilico alla ciclossigenasi. Il clopidogrel e la ticlodipina agiscono invece inibendo la via innescata dal legame ADP-recettore. Il dipiridamolo (un vasodilatatore) inibisce la captazione di [[adenosina]] e l'attività delle [[fosfodiesterasi]] del [[cGMP]]. Il cilostazoso inibisce le fosfodiesterasi e possiede un'attività vasodilatatrice analoga al dipiridamolo. Entrambi questi farmaci possiedono effetti avversi come:

* [[nauseacilostazolo]]

* [[dispepsiaclopidogrel]]

* [[diarreaticlopidina]]

In aggiunta si segnalano i seguenti farmaci ad uso endovenoso nelle procedure di [[angioplastica coronarica]] e poi, per i dodici mesi successivi alla procedura, somministrati per os (solo nel caso del prasugrel e del ticagrelor)

*[[emorragie]]

* [[leucopeniaabciximab]].

* [[integrelina]] ([[eptifibatide]])

* [[tirofiban]].

* [[prasugrel]]

* [[ticagrelor]].

La dose di aspirina approvata dalla [[Food and Drug Administration]] (FDA) è di 325 mg/''die''. A tali dosaggi, l'aspirina inibisce la produzione di [[trombossano|trombossano A₂]] per inibizione '''irreversibile''' della [[ciclossigenasi]]-1 piastrinica. Tale inibizione avviene per cessione del gruppo acetificoacetilico dall'acido acetilsalicilico alla ciclossigenasi. Il clopidogrel e la ticlodipina agiscono invece inibendo la viareazione innescata dal legame ADP-recettore. Il dipiridamolo (un vasodilatatore) inibisce la captazione di [[adenosina]] e l'attività delle [[fosfodiesterasi]] del [[cGMP]]. Il cilostazosocilostazolo inibisce le fosfodiesterasi e possiede un'attività vasodilatatrice analoga al dipiridamolo. Entrambi questi farmaci possiedono effetti avversi come:

* [[nausea]]

* [[dispepsia]]

* [[diarrea]]

* [[emorragie]]

* [[leucopenia]].

In taluni casi è stata documentata la comparsa di [[porpora trombotica trombocitopenica]].

L'abciximab è un [[anticorpo monoclonale]] chimerico anti recettore piastrinico GP IIB/IIIA. l'integrelina e tirofiban sono analoghi della sequenza carbossi-terminale del collageno.

L'abciximab è un [[anticorpo monoclonale]] chimerico anti recettore piastrinico GP IIB/IIIA. l'integrelina e tirofiban sono analoghi della sequenza carbossi-terminale del collageno.

==Indicazioni terapeutiche==

L'integrelina e il tirofiban sono analoghi della sequenza carbossi-terminale del collagene.

L'abciximab è approvato per l'impiego in corso di [[PTCA|intervento coronarico percutaneo]] in corso di [[sindrome coronarica acuta|sindromi coronariche acute]].

L'aspirina a dosi di 325 mg/''die'' viene utilizzata nella prevenzione secondaria in soggetti con una storia di accidenti vascolari. Il clopidogrel e la ticlodipina vengono utilizzati soprattutto in unità coronariche in pazienti con esiti di [[infarto acuto del miocardio]] e [[angina instabile]]. Il dipiridamolo può essere associato all'aspirina per la prevenzione di eventi vascolari secondari. Il cilostazolo è invece approvato nella terapia della [[claudicatio intermittens]].

== Indicazioni terapeutiche ==

==Bibliografia==

L'abciximab è approvato per l'impiego in corso di [[PTCA|intervento coronarico percutaneo]] in caso di [[sindrome coronarica acuta|sindromi coronariche acute]]. L'aspirina a dosi di 325 mg/''die'' viene utilizzata nella prevenzione secondaria in soggetti con una storia di accidenti vascolari. Il clopidogrel e la ticlodipina vengono utilizzati soprattutto in unità coronariche in pazienti con esiti di [[infarto acuto del miocardio]] e [[angina instabile]]. Il dipiridamolo può essere associato all'aspirina per la prevenzione di eventi vascolari secondari. Il cilostazolo è invece approvato nella terapia della [[claudicatio intermittens]].

La complicanza di emorragie interne con esiti debilitanti o fatali derivante dalla combinazione di due o tre principi fra acido acetilsalicilico (ASA), clopidogrel e antagonisti della vitamina K, è stata analizzata da due vasti studi indipendenti, sia su pazienti senza precedenti malattie cardiovascolari, sia su over-30 ricoverati in ospedale a seguito di un primo infarto del miocardio, dimostrano che il rischio in ordine crescente è: sola ASA, associazione ASA-clopidogrel, K_antagonisti/ASA e k-antagoniti/clopidogrel, assunzione dei tre farmaci:

* {{cita libro | cognome= Brunton, Lazo, Parker | nome=| coautori= | titolo=Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed| editore= McGraw Hill| città=| anno= 2006| id= ISBN 978-88-386-3911-1}}

* meta-analisi fino a Ottobre 2010, su 100.000 pazienti con uso continuo e prolungato di ASA a basse dosi (75-325 mg/die) senza precedenti malattie cardiovascolari: 30% di aumento rischio di sanguinamenti debilitanti o mortali, soprattutto gastrointestinali, ridotto con inibitori della pompa protonica (St George Hospital University of London, su Pubmed 21699808<ref>''Low doses of acetylsalicylic acid increase risk of gastrointestinal bleeding in a meta-analysis'', Lanas A1, Wu P, Medin J, Mills EJ, su Clin Gastroenterol Hepatol. 2011 Sep;9(9):762-768.e6. doi: 10.1016/j.cgh.2011.05.020. Epub 2011 Jun 6</ref>);

* {{cita libro | cognome= Katzung| nome= Bertram G.| coautori= | titolo= Farmacologia generale e clinica| editore= Piccin | città= Padova| anno= 2006| id= ISBN 88-299-1804-0}}

* analisi nei registri nazionali dal 2000 al 2005, su 48.000 pazienti danesi over-30, con un primo ricovero in ospedale per infarto al miocardio (Serensen et al, Copenaghen University Hospital Gentofte, Hellerup,, su Lancet, 2009, 374:1967-1974).

* {{cita libro | cognome= British National Formulary| nome= | coautori=| titolo= Guida all’uso dei farmaci 4 edizione | editore= Agenzia Italiana del Farmaco | città= Lavis | anno= 2007 | id= }}

==Voci correlateNote ==

<references />

== Bibliografia ==

*[[Piastrina]]

* {{cita libro | cognome= Brunton, Lazo, Parker | nome=| coautori= | titolo=Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed| editore= McGraw Hill| città=| anno= 2006| idISBN= ISBN 978-88-386-3911-1}}

*[[Trombosi]]

* {{cita libro | cognome= Katzung| nome= Bertram G.| coautori= | titolo= Farmacologia generale e clinica| editore= Piccin | città= Padova| anno= 2006| idISBN= ISBN 88-299-1804-0}}

* {{cita libro | cognome= British National Formulary| nome= | coautori=| titolo= Guida all’uso dei farmaci 4 edizione | editore= Agenzia Italiana del Farmaco | città= Lavis | anno= 2007 | id= }}

== Voci correlate ==

{{Antitrombotici}}

* [[Nuovi anticoagulanti orali (NAO)]]

* [[Piastrina]]

* [[Trombosi]]

== Altri progetti ==

{{interprogetto}}

{{Antitrombotici}}

{{Maggiori gruppi di farmaci}}

{{Portale|chimica|medicina}}

[[Categoria:Antiaggreganti| ]]