Pregabalin: differenze tra le versioni
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È inoltre impiegato come terapia off-label nel trattamento del [[disturbo d'ansia generalizzato]], disturbo d'[[ansia sociale]], [[disturbo bipolare]], [[insonnia]], condizioni di [[dolore cronico]], [[prurito]] cronico, [[tosse cronica]] e [[sindrome delle gambe senza riposo]].<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Christopher W.|cognome=Goodman|nome2=Allan S.|cognome2=Brett|data=2019-05-01|titolo=A Clinical Overview of Off-label Use of Gabapentinoid Drugs|rivista=JAMA internal medicine|volume=179|numero=5|pp=695-701|accesso=2023-08-04|doi=10.1001/jamainternmed.2019.0086|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30907944/}}</ref><ref>{{Cita pubblicazione|nome=Simy K.|cognome=Parikh|nome2=Stephen D.|cognome2=Silberstein|data=2019-03-18|titolo=Current Status of Antiepileptic Drugs as Preventive Migraine Therapy|rivista=Current Treatment Options in Neurology|volume=21|numero=4|p=16|accesso=2023-08-04|doi=10.1007/s11940-019-0558-1|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30880369/}}</ref><ref>{{Cita pubblicazione|nome=L.|cognome=Bendtsen|nome2=J. M.|cognome2=Zakrzewska|nome3=J.|cognome3=Abbott|data=2019-06|titolo=European Academy of Neurology guideline on trigeminal neuralgia|rivista=European Journal of Neurology|volume=26|numero=6|pp=831-849|accesso=2023-08-04|doi=10.1111/ene.13950|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30860637/}}</ref>
Trova impiego nel tentativo di scalare gradualmente e dismettere le [[benzodiazepina|benzodiazepine]].<ref>{{Cita web|lingua=it-IT|url=https://www.aifa.gov.it/-/strategie-per-la-sospensione-delle-benzodiazepine-revisione-cadth|titolo=Strategie per la sospensione delle benzodiazepine: Revisione CADTH|sito=www.aifa.gov.it|accesso=2025-09-24}}</ref>
=== Farmacodinamica ===
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=== Assorbimento ===
Dopo la somministrazione orale a stomaco vuoto, l'assorbimento è rapido ed esteso.<ref name=":2">{{Cita pubblicazione|nome=Elinor|cognome=Ben-Menachem|data=2004|titolo=Pregabalin pharmacology and its relevance to clinical practice|rivista=Epilepsia|volume=45 Suppl 6|pp=13-18|accesso=2023-08-04|doi=10.1111/j.0013-9580.2004.455003.x|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15315511}}</ref> L'assorbibilità orale del pregabalin è riportata essere ≥90% indipendentemente dalla dose.<ref name=":2" /> Il picco di concentrazione (C<sub>max</sub>) viene raggiunto entro 1,5 ore dopo dosi singole o multiple e lo stato stazionario si raggiunge entro 24-48 ore con somministrazione ripetuta.<ref name=":
Il cibo riduce la velocità di assorbimento e di conseguenza abbassa il C<sub>max</sub> di circa il 25-30% e aumenta il T<sub>max</sub> a circa 3 ore.<ref name=":1" /> Tuttavia, l'effetto del cibo non sembra influenzare l'assorbimento totale in modo clinicamente rilevante. Di conseguenza, il pregabalin può essere somministrato con o senza cibo.<ref name=":1" />
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==== Legame proteico ====
La pregabalin non è legata alle proteine plasmatiche.<ref name=":
=== Metabolismo ===
Meno del 2% è metabolizzato ed è escreto praticamente inalterato nelle urine.<ref name=":
==== Via di eliminazione ====
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=== Effetti collaterali ===
In seguito alla sospensione del trattamento con pregabalin può comparire sindrome da astinenza<ref>Scheda Prodotto LYRICA, disponibile on line http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000546/human_med_000894.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20120130031448/http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000546/human_med_000894.jsp&mid=WC0b01ac058001d124&murl=menus/medicines/medicines.jsp |
Il trattamento con pregabalin è stato associato a cambiamenti dell'umore, a comparsa di [[disturbo depressivo|depressione]] fino a ideazione e comportamenti suicidari. Da una revisione condotta sui farmaci antiepilettici dalla FDA è stato evidenziato un lieve rischio di ideazione e comportamento suicidario associato alla terapia antiepilettica. I farmaci oggetto dello studio sono stati: [[carbamazepina]], [[felbamato]], [[gabapentin]], [[lamotrigina]], [[levetiracetam]], [[oxacarbazepina]], pregabalin, [[tiagabina]], [[topiramato]], [[valproato]], [[zonisamide]]. Sono stati valutati gli studi clinici verso placebo in cui i farmaci antiepilettici sono stati impiegati per il trattamento dell'[[epilessia]] e altre patologie, inclusi disturbi psichiatrici. Sulla base dei dati disponibili, l'uso di un farmaco antiepilettico aumenta il rischio di pensieri e comportamenti suicidari di circa 2 volte rispetto al placebo (0,43% vs 0,22%). Tale rischio può manifestarsi già dopo una settimana di terapia e si mantiene per 24 settimane<ref>FDA, Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers, 2008, 31 gennaio</ref>.
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In una revisione sistematica che ha incluso 38 studi clinici randomizzati, sono state identificate 20 reazioni avverse significativamente associate alla pregabalin, la maggior parte delle quali coinvolge il sistema nervoso centrale e la cognizione. Le reazioni avverse individuate includono vertigini, capogiri, disturbi dell'equilibrio, incoordinazione, atassia, visione offuscata, diplopia, ambliopia, sonnolenza, stato confusionale, tremore, disturbo dell'attenzione, pensiero anormale, astenia, affaticamento, euforia, edema, edema periferico, bocca secca e stitichezza.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Gaetano|cognome=Zaccara|nome2=Pierfranco|cognome2=Gangemi|nome3=Piero|cognome3=Perucca|data=2011-04|titolo=The adverse event profile of pregabalin: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials|rivista=Epilepsia|volume=52|numero=4|pp=826-836|accesso=2023-08-04|doi=10.1111/j.1528-1167.2010.02966.x|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21320112}}</ref>
I sintomi più comuni della tossicità da pregabalin (che include dosi nell'intervallo di 800
Poiché non esiste un antidoto per il sovradosaggio da pregabalin, i pazienti dovrebbero ricevere cure di supporto generali. Se appropriato, la gastrolusi o l'induzione del vomito possono aiutare a eliminare la quota di farmaco non ancora assorbita.<ref name=":4" />
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{{Anticonvulsivanti}}
{{Controllo di autorità}}
{{Portale|chimica|medicina}}
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