Propifenazone: differenze tra le versioni

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|nome_IUPAC = 1,5-dimetil-2-fenil-4-propan-2-ilpirazol-3-one

|nomi_alternativi =

|formula = C₁₄H₁₈N₂O₁

|massa_molecolare = 230.306 g/mol

|aspetto =

|numero_CAS = 479-92-5

|prefisso_ATC =

|suffisso_ATC =

|PubChem = 3778

|DrugBank =

|smiles =

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== Farmacodinamica ==

Il meccanismo d'azione di propifenazone è dovuto alle proprietà inibitorie della biosintesi delle prostaglandine. Il farmaco impedisce la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le [[prostacicline]] e le [[prostaglandine]]. La ridotta sintesi di prostaglandine è legata alla inibizione dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasisintetasi conosciuta anche come [[ciclossigenasi]]. L'inibizione determinata dal farmaco non è specifica e pertanto coinvolge sia la ciclossigenasi 1 (COX-1) che la ciclossigenasi 2 (COX-2).<ref name="pmid15032249”pmid15032249">{{Cita pubblicazione| cognome = Göres | nome = E| coautori = , Kossowicz J, Schneider HG.| titolo = [Propyphenazone. Pharmacology and use]. | rivista = Med Monatsschr Pharm. | volume = 27 | numero = 1 | pagine = 72-6 | mese = Set | anno = 2004 | doi = | id = PMID 15032249 }}</ref>

== Farmacocinetica ==

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In corso di trattamento si possono evidenziare disturbi gastrointestnali ([[dispepsia]], [[anoressia|riduzione dell'appetito]], [[nausea]], [[vomito]], [[gastralgia|epigastralgia]], [[dolore addominale]], [[flatulenza]]).

Frequenti anche le manifestazioni cutanee e di ipersensibilità ([[prurito]], [[orticaria]], [[rash cutaneo]], [[eritema multiforme]], [[sindrome di Stevens-Johnson]], [[necrolisi tossica epidermica]]) generalmente lievi e prontamente reversibili con la sospensione del farmaco.<ref name="pmid12704373">{{Cita pubblicazione | cognome = Himly | nome = M. | coautori = B. Jahn-Schmid; K. Pittertschatscher; B. Bohle; K. Grubmayr; F. Ferreira; H. Ebner; C. Ebner | titolo = IgE-mediated immediate-type hypersensitivity to the pyrazolone drug propyphenazone. | rivista = J Allergy Clin Immunol | volume = 111 | numero = 4 | pagine = 882-8 | mese = Apr | anno = 2003 | doi = | id = PMID 12704373 }}</ref><br />

Più raramente, ai dosaggi terapeutici, sono stati segnalati disturbi indicativi di nefrotossicità, epatotossicità (aumento delle [[transaminasi]], [[ittero]], [[epatite]]), [[Cardiotossicità farmacologica|cardiotossicità]]<ref name="pmid20541820">{{Cita pubblicazione | cognome = Akyel | nome = A. | coautori = Y. Alsancak; Ç. Yayla; A. Sahinarslan; M. Özdemir | titolo = Acute inferior myocardial infarction with low atrial rhythm due to propyphenazone: Kounis syndrome. | rivista = Int J Cardiol | volume = 148 | numero = 3 | pagine = 352-3 | mese = Mag | anno = 2011 | doi = 10.1016/j.ijcard.2010.05.038 | id = PMID 20541820 }}</ref> o di tipo ematologico ([[anemia]], [[leucopenia]], [[neutropenia]], [[agranulocitosi]], [[piastrinopenia]]).<ref name="pmid9852417">{{Cita pubblicazione | cognome = Rubio-Martínez | nome = A. | coautori = JA. García-Erce; C. Salvador; E. Gómez-Arteta; JJ. Gimeno | titolo = Autoimmune haemolytic anaemia induced by propyphenazone. | rivista = Vox Sang | volume = 75 | numero = 3 | pagine = 257 | mese = | anno = 1998 | doi = | id = PMID 9852417 }}</ref><br />

Propifenazone ed altri derivati pirazolonici possono causare una colorazione rossa delle urine. Il fenomeno è dovuto alla presenza di un metabolita non tossico, l'acido rubazonico.

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== Dosi terapeutiche ==

Negli adulti e nei ragazzi con più di 12 anni di età il dosaggio abituale varia da 500 &nbsp;mg a 1500 &nbsp;mg/die, in genere suddivisi in 2-3 somministrazioni giornaliere. La somministrazione orale di propifenazone deve avvenire a stomaco pieno.

È possibile ricorrere anche alla somministrazione per via rettale della molecola. In quest'ultimo caso le supposte di propifenazone debbono essere utilizzate dopo un'adeguata evacuazione intestinale. La durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Si consiglia la somministrazione di propifenazone, così come quella di altri derivati pirazolonici, solo fino al ripristino di una normale temperatura corporea o alla scomparsa della manifestazioni algiche.

== Interazioni ==

* [[Etanolo|Alcol]]: la co-somministrazione di propifenazone e prodotti contenenti [[etanolo]] deve essere evitata per il possibile verificarsi di interazioni negative.

* [[Anticoagulanti]] orali (warfarin, [[acenocumarolo]]): la contemporanea somministrazione di propifenazone e anticoagulanti orali richiede il controlloperiodicocontrollo periodico dei parametri della coagulazione e l'accertamento della eventaledell'eventuale presenza di sangue occulto nelle feci e nelle urine. Se necessario si deve procedere a ridurre le dosi dell'antinfiammatorio.

* Diuretici tiazidici: La terapia di associazione di propifenazoone e [[diuretici]] tiazidici comporta il monitoraggio periodico dei valori della pressione arteriosa, della [[diuresi]] e della [[sodiemianatriemia]].

* [[Farmaci antinfiammatori non steroidei]] (FANS): la contemporanea assunzione di propifenazone ed altri FANS (sia tradizionali sia inibitori selettivi della COX-2) non è consigliabile.

==Avvertenze==

*Il [[butalbital]] è presente in una specialità medicinale contenente propifenazone. Il butalbital è un [[barbiturico]], cioè un farmaco ad azione sedativa-ipnotica, che può provocare [[dipendenza]] fisica (incremento del dosaggio per mantenere l'effetto terapeutico) e psicologica (necessitònecessità di assumere in continuazione il farmaco). Il butalbital è un farmaco che attraversa facilmente la [[barriera ematoencefalica]] (arriva velocemente nel cervello) e provoca i suoi effetti molto rapidamente; per questo possiede un potenziale d'abuso elevato con grave rischio di intossicazione. L'abuso di butalbital è stato osservato anche con farmaci di combinazione.

In Italia il butalbital è disponibile solo in associazione con propifenazone e [[caffeina]] (farmaco [[analgesico]]). In letteratura sono riportati casi di abuso con la combinazione propifenazone più butalbital più caffeina sia in pazienti adulti sia in ambito pediatrico.<ref name="pmid3557472">{{Cita pubblicazione | cognome = Hincal | nome = F. | coautori = AA. Hincal; Y. Müftü; F. Sarikayalar; Y. Ozer; N. Cevik; E. Kinik | titolo = Epidemiological aspects of childhood poisonings in Ankara: a 10-year survey. | rivista = Hum Toxicol | volume = 6 | numero = 2 | pagine = 147-52 | mese = Mar | anno = 1987 | doi = | id = PMID 3557472 }}</ref><ref name="pmid3586081">{{Cita pubblicazione | cognome = Hincal | nome = F. | coautori = AA. Hincal; F. Sarikayalar; N. Cevik; E. Kinik | titolo = Self poisoning in children: a ten year survey. | rivista = J Toxicol Clin Toxicol | volume = 25 | numero = 1-2 | pagine = 109-20 | mese = | anno = 1987 | doi = | id = PMID 3586081 }}</ref>

L'assunzione di dosaggi eccessivi di butalbital determina [[insufficienza respiratoria]], [[coma]], comparsa di [[rabdomiolisi]] e compromissione della funzionalità renale. L'intossicazione da butalbital è di difficile riscontro perché non è disponibile un test specifico. Si utilizza infatti il test per la rilevazione di un altro barbiturico, il fenobarbitale, con cui il butalbital parzialmente reagisce. Di fatto il test legge concentrazioni tossiche di butalbital come se fossero livelli sub-terapeutici di fenobarbitale.

== Note ==

<references/>

{{References|auto}}

==Voci correlate==

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*[[Saridon]]

*[[Paracetamolo]]

== Altri progetti ==

{{interprogetto}}

{{FANS}}