Propifenazone: differenze tra le versioni

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== Farmacodinamica ==

Il meccanismo d’azioned'azione di propifenazone è dovuto alle proprietà inibitorie della biosintesi delle prostaglandine. Il farmaco impedisce la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le [[prostacicline]] e le [[prostaglandine]]. La ridotta sintesi di prostaglandine è legata alla inibizione dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi conosciuta anche come [[ciclossigenasi]]. L'inibizione determinata dal farmaco non è specifica e pertanto coinvolge sia la ciclossigenasi 1 (COX-1) che la ciclossigenasi 2 (COX-2).<ref name="pmid15032249”>{{Cita pubblicazione| cognome = Göres | nome = E| coautori = , Kossowicz J, Schneider HG.| titolo = [Propyphenazone. Pharmacology and use]. | rivista = Med Monatsschr Pharm. | volume = 27 | numero = 1 | pagine = 72-6 | mese = Set | anno = 2004 | doi = | id = PMID 15032249 }}</ref>

== Farmacocinetica ==

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== Usi clinici ==

Il composto trova indicazione nel trattamento del dolore lieve-moderato, in particolare in quello associato a spasmi della [[muscolatura liscia]]. Può così essere utilizzato come [[analgesico]] nel trattamento della [[cefalea]], mal di denti, dolore mestruale ([[dismenorrea]]) e delle [[nevralgie]], delle [[artrosi]] e [[artrite|artriti]], della spondilite anchilosante e dell’dell'[[artrite reumatoide]].<ref name="pmid3492378">{{Cita pubblicazione | cognome = Boerlin | nome = V. | coautori = B. Maeglin; W. Hägler; M. Kuhn; E. Nüesch | titolo = Analgesic activity of propyphenazone in patients with pain following oral surgery. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 31 | numero = 2 | pagine = 127-31 | mese = | anno = 1986 | doi = | id = PMID 3492378 }}</ref>

== Effetti collaterali e indesiderati ==

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Frequenti anche le manifestazioni cutanee e di ipersensibilità ([[prurito]], [[orticaria]], [[rash cutaneo]], [[eritema multiforme]], [[sindrome di Stevens-Johnson]], [[necrolisi tossica epidermica]]) generalmente lievi e prontamente reversibili con la sospensione del farmaco.<ref name="pmid12704373">{{Cita pubblicazione | cognome = Himly | nome = M. | coautori = B. Jahn-Schmid; K. Pittertschatscher; B. Bohle; K. Grubmayr; F. Ferreira; H. Ebner; C. Ebner | titolo = IgE-mediated immediate-type hypersensitivity to the pyrazolone drug propyphenazone. | rivista = J Allergy Clin Immunol | volume = 111 | numero = 4 | pagine = 882-8 | mese = Apr | anno = 2003 | doi = | id = PMID 12704373 }}</ref><br>

Più raramente, ai dosaggi terapeutici, sono stati segnalati disturbi indicativi di nefrotossicità, epatotossicità (aumento delle [[transaminasi]], [[ittero]], [[epatite]]), cardiotossicità<ref name="pmid20541820">{{Cita pubblicazione | cognome = Akyel | nome = A. | coautori = Y. Alsancak; Ç. Yayla; A. Sahinarslan; M. Özdemir | titolo = Acute inferior myocardial infarction with low atrial rhythm due to propyphenazone: Kounis syndrome. | rivista = Int J Cardiol | volume = 148 | numero = 3 | pagine = 352-3 | mese = Mag | anno = 2011 | doi = 10.1016/j.ijcard.2010.05.038 | id = PMID 20541820 }}</ref> o di tipo ematologico ([[anemia]], [[leucopenia]], [[neutropenia]], [[agranulocitosi]], [[piastrinopenia]]).<ref name="pmid9852417">{{Cita pubblicazione | cognome = Rubio-Martínez | nome = A. | coautori = JA. García-Erce; C. Salvador; E. Gómez-Arteta; JJ. Gimeno | titolo = Autoimmune haemolytic anaemia induced by propyphenazone. | rivista = Vox Sang | volume = 75 | numero = 3 | pagine = 257 | mese = | anno = 1998 | doi = | id = PMID 9852417 }}</ref><br>

Profifenazone ed altri derivati pirazolonici possono causare una colorazione rossa delle urine. Il fenomeno è dovuto alla presenza di un metabolita non tossico, l’acidol'acido rubazonico.

== Controindicazioni ==

Il farmaco è controindicato in soggetti con [[ipersensibilità]] individuale nota al [[principio attivo]], a molecole chimicamente correlate, oppure ad uno qualsiasi degli [[eccipienti]] utilizzati nella formulazione farmaceutica.

Controindicato anche in soggetti con [[diatesi]] allergica e di disturbi della [[coagulazione del sangue]].<br>

I pazienti con storia di [[ulcera peptica]] o [[emorragia gastrointestinale]] devono evitare, se possibile, di assumere propifenazone o altri FANS. Infatti i farmaci antinfiammatori non steroidei ([[FANS]]), classe a cui appartiene il propifenazone, si caratterizzano per la tossicità gastrointestinale. Queste molecole possono provocare ulcerazione, perforazione ed emorragia gastrointestinale anche in assenza di sintomi e perfino in pazienti che non hanno mai sofferto di problemi gastrointestinali di questo tipo. Il rischio di [[tossicità]] gastrointestinale aumenta con l’aumentarel'aumentare delle dosi di farmaco ed è decisamente più elevato nei pazienti anziani e nei pazienti che hanno gia sofferto in passato di disturbi gastrointestinale (in particolare ulcera, sanguinamento, perforazione).

In questi pazienti un eventuale trattamento con profifenazone deve essere oggetto di attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio e dovrebbe iniziare con il più basso dosaggio possibile, eventualmente associando un farmaco gastroprotettore (ad esempio [[omeprazolo]] o altro inibitore di pompa protonica o [[misoprostolo]]). In caso di comparsa di segni o sintomi compatibili con ulcera o sanguinamento gastrointestinale il trattamento deve essere immediatamente interrotto.<br>

Il composto è anche controindicato in soggetti affetti da [[porfiria acuta intermittente]] (in vivo il propifenazone ha messo in evidenza attività porfirinogenica), da insufficienza della [[glucosio-6-fosfato deidrogenasi]] (G6PD), e da [[granulocitopenia]].<br>

L'[[insufficienza renale]] rappresenta un'ulteriore controindicazione. I [[FANS]], come classe di farmaci, possono peggiorare la funzionalità del rene, in quanto ne modificano la perfusione, attraverso l'inibizione della sintesi delle [[prostaglandine]]. L’azioneL'azione di propifenazone e di altri farmaci antinfiammatori non steroidei sui reni diviene particolarmente evidente quando la perfusione dell'organo è fortemente dipendente dall’azionedall'azione vasodilatatrice delle prostaglandine: in particolare perciò in tutte le situazioni di [[ipovolemia]], disidratazione, insufficienza cardiaca e [[stenosi]] dell’dell'[[arteria renale]].

Se propifenazone viene somministrato per periodi di tempo prolungati e/o a dosaggi particolarmente elevati, il rischio di sviluppare o veder peggiorare una preesistente insufficienza renale aumenta considerevolmente.<br>

In genere non è consigliabile associare propifenazone ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

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==Avvertenze==

*Il [[butalbital]] è presente in una specialità medicinale contenente propifenazone. Il butalbital è un [[barbiturico]], cioè un farmaco ad azione sedativa-ipnotica, che può provocare [[dipendenza]] fisica (incremento del dosaggio per mantenere l’effettol'effetto terapeutico) e psicologica (necessitò di assumere in continuazione il farmaco). Il butalbital è un farmaco che attraversa facilmente la [[barriera ematoencefalica]] (arriva velocemente nel cervello) e provoca i suoi effetti molto rapidamente; per questo possiede un potenziale d’abusod'abuso elevato con grave rischio di intossicazione. L’abusoL'abuso di butalbital è stato osservato anche con farmaci di combinazione.

In Italia il butalbital è disponibile solo in associazione con propifenazone e [[caffeina]] (farmaco [[analgesico]]). In letteratura sono riportati casi di abuso con la combinazione propifenazone più butalbital più caffeina sia in pazienti adulti sia in ambito pediatrico.<ref name="pmid3557472">{{Cita pubblicazione | cognome = Hincal | nome = F. | coautori = AA. Hincal; Y. Müftü; F. Sarikayalar; Y. Ozer; N. Cevik; E. Kinik | titolo = Epidemiological aspects of childhood poisonings in Ankara: a 10-year survey. | rivista = Hum Toxicol | volume = 6 | numero = 2 | pagine = 147-52 | mese = Mar | anno = 1987 | doi = | id = PMID 3557472 }}</ref><ref name="pmid3586081">{{Cita pubblicazione | cognome = Hincal | nome = F. | coautori = AA. Hincal; F. Sarikayalar; N. Cevik; E. Kinik | titolo = Self poisoning in children: a ten year survey. | rivista = J Toxicol Clin Toxicol | volume = 25 | numero = 1-2 | pagine = 109-20 | mese = | anno = 1987 | doi = | id = PMID 3586081 }}</ref>

L’assunzioneL'assunzione di dosaggi eccessivi di butalbital determina [[insufficienza respiratoria]], [[coma]], comparsa di [[rabdomiolisi]] e compromissione della funzionalità renale. L’intossicazioneL'intossicazione da butalbital è di difficile riscontro perché non è disponibile un test specifico. Si utilizza infatti il test per la rilevazione di un altro barbiturico, il fenobarbitale, con cui il butalbital parzialmente reagisce. Di fatto il test legge concentrazioni tossiche di butalbital come se fossero livelli sub-terapeutici di fenobarbitale.

== Note ==