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La nortriptilina è il metabolita attivo della [[amitriptilina]] e differisce da essa solo per un gruppo metilico nella catena laterale. Infatti, l'amitriptilina è un'[[Ammine|ammina terziaria]], mentre la nortriptilina è un'[[Ammine|ammina secondaria]].<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Helena|cognome=Soni|data=2014-09-03|titolo=Martindale: The Complete Drug Reference Brayfield Alison (Ed) Martindale: The Complete Drug Reference £459 4,688pp Pharmaceutical Press 9780857111395 0857111396|rivista=Emergency Nurse|volume=22|numero=5|pp=12–12|accesso=2018-12-28|doi=10.7748/en.22.5.12.s13|url=http://dx.doi.org/10.7748/en.22.5.12.s13}}</ref> L'azione della nortriptilina consiste esclusivamente nell'inibizione della ricaptazione della [[noradrenalina]], un neurotrasmettitore del sistema nervoso. <ref>{{Cita pubblicazione|nome=Alberto M.|cognome=Borobia|data=2016-06-02|titolo=Implementación de la farmacogenética en la práctica clínica: hacia las estrategias de genotipado anticipado|rivista=IBJ Clinical Pharmacology|volume=1|numero=1|accesso=2018-12-28|doi=10.24217/2530-4984.16v1.00002|url=http://dx.doi.org/10.24217/2530-4984.16v1.00002|nome2=Antonio J.|cognome2=Carcas}}</ref>Come conseguenza si avrà una maggiore quantità di neurotrasmettitore, il quale persisterà più a lungo a livello della terminazione sinaptica, e potrà agire in modo più prolungato su quelli che sono i recettori post sinaptici quali i β1-adrenergici e i serotoninergici 5-HT2. Il primo effetto studiato, ovvero l’incremento del persistere dei neurotrasmettitori, coincide perfettamente con la vecchia teoria per la quale la depressione è descritta come una mancanza di neurotrasmettitori di tipo tonico-attivatori. La terapia con questo farmaco può richiedere tempo, infatti gli effetti desiderati compaiono dopo due-tre settimane dall’inizio del trattamento. L’esito antidepressivo è tardivo, mentre gli effetti indesiderati sono immediati.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Manfred E.|cognome=Wolff|data=1996-01|titolo=Principles of Medicinal Chemistry, 4th Edition Edited by William O. Foye, Thomas L. Lemke, and David A. Williams. Williams and Wilkins, Philadelphia, PA. 1995. xii + 995 pp. 22 × 28.5 cm. ISBN 0-683-03323-9. $70.00.|rivista=Journal of Medicinal Chemistry|volume=39|numero=7|pp=1567–1568|accesso=2018-12-28|doi=10.1021/jm960031y|url=http://dx.doi.org/10.1021/jm960031y}}</ref> Questo accade perché nel giro di due-tre settimane si ha una modulazione dell’assetto neuronale, con formazione di nuove sinapsi, per attivazione della risposta [[CREB]] del fattore neurotrofico cerebrale o per un processo di desensibilizzazione recettoriale (in particolare della [[noradrenalina]]). È probabile che ci sia una desensibilizzazione dei recettori presinaptici (autorecettori come [[5-ht|5-HT1]]), e questo potrebbe spiegare la comparsa ritardata dell’effetto antidepressivo.Questo farmaco viene utilizzato poco nel trattamento della depressione, la causa dell'abbandono come agente terapeutico risiede nella scarsa tollerabilità rispetto agli antidepressivi di nuova generazione, nella carente praticità e nell'alto rischio di morte in seguito a sovradosaggio. Altri usi clinici della nortriptilina sono il trattamento di sindromi dolorose come la fibromialgia, le neuropatie e la cefalea, viene poi impiegata per curare l'enuresi e l'insonnia.
La nortriptilina è un composto triciclico la cui struttura chimica è data da un dibenzocicloeptadiene generatosi a partire dalla fusione dei tre anelli legati insieme alla corrispondente catena laterale.<ref>{{Cita libro|nome=Ritsner, Michael|cognome=S.|titolo=Polypharmacy in psychiatry practice. Volume I, Multiple medication use strategies|url=https://www.worldcat.org/oclc/828402192|accesso=2018-12-30|data=2013|editore=Springer|OCLC=828402192|ISBN=9789400758056}}</ref> Il suo nome [[IUPAC]] è 3-(10,11-diidro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ilidene)-N-metil-1-propanammina. Essendo un'ammina, sotto forma di base coniugata (base libera,deprotonata),presenta formula chimica <chem>C19H21N1</chem>avente peso molecolare pari a 263,37 g/mol. <ref>{{Cita libro|nome=Elks,|cognome=J.,|nome2=Ganellin, C. R. (C.|cognome2=Robin),|titolo=Dictionary of drugs : chemical data, structures, and bibliographies|url=https://www.worldcat.org/oclc/898564124|accesso=2018-12-30|OCLC=898564124|ISBN=9781475720853}}</ref>
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