Loperamide: differenze tra le versioni

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La '''loperamide''' (commercializzata in Italia come ''Imodium'', ''Lopemid'', ''Dissenten'' con numerosi generici disponibili) è un principio attivo appartenente alla classe degli [[Oppioide|oppioidi]], di cui è [[agonista]] debole. In [[Italia]] - come in molti altri paesi - la loperamide è un '''medicinale O.T.C.''' (acronimo inglese di ''Over The Counter'', "sopra il banco"), ovvero un [[farmaco da banco]] acquistabile '''senza prescrizione medica''' direttamente dai banchi in [[Farmacia (pubblico esercizio)|farmacia]] o in [[parafarmacia]].

Resa disponibile come [[cloridrato]], la loperamide possiede una spiccata '''funzione''' [[Antidiarroico|'''antidiarroica''']] e agisce come '''inibitore della motilità intestinale'''. Si tratta nel dettaglio di un [[antipropulsivo]] e [[antiperistaltico]]. In Italia è approvata la commercializzazione della loperamide in capsule e compresse con dosaggio di '''2 milligrammi'''. La terapia iniziale consigliata è di '''4 milligrammi al giorno'''.

Negli ultimi anni si sono registrati nel mondo casi di abuso del farmaco. Legandosi ai [[recettori oppioidi]] delle sottofamiglie [[Recettori μ-oppioidi|μ]], [[Recettori κ-oppioidi|κ]] e [[Recettori δ-oppioidi|δ]], analogamente a potenti antidolorifici come la [[morfina]] o l'[[ossicodone]], ad altissimi dosaggi pare avere effetti stupefacenti, capaci anche di calmare i sintomi d'astinenza da droghe illegali, come l'[[eroina]], e in generale quelli scaturiti da tutti gli oppioidi.

La [[Food and Drug Administration]] negli [[Stati Uniti d'America|Stati Uniti]] nel 2019 ha approvato la commercializzazione di confezioni di loperamide con meno compresse, dopo diverse segnalazioni di abusi arrivate soprattutto a partire dal 2016. Non si è a conoscenza se in Italia sonosiano presenti casi di tossicodipendenza da loperamide.

==Farmacodinamica==

==Meccanismo d'azione==

La loperamide si lega ai recettori oppioidi della sottofamiglia μ, κ e δ, esclusivamente a quelli del [[Plesso di Auerbach|plesso mioenterico]], provocando una riduzione del rilascio di [[acetilcolina]] e [[prostaglandine. L'attivazione di questi recettori, soprattutto il recettore μ, genera una riduzione della motilità e della peristalsi gastrointestinale, oltre ad una riduzione delle secrezioni e a un aumento dell'assorbimento di acqua]].

Il legame del farmaco con i recettori μ mioenterici provoca diminuzione della contrattilità della muscolatura liscia intestinale; ciò rallenta illa transito[[Peristalsi|peristalsi intestinale]] consentendo un maggiore assorbimentoriassorbimento ddell'acqua, diminuendo la frequenza delle scariche e aumentando la consistenza delle feci; inoltre diminuisce i movimenti del colon sopprimendo il riflesso gastrocolico.

La molecola inoltre induce contrazione degli sfinteri, riducendo lo stimolo e la frequenza delle evacuazioni.

==Effetti==

Il legame del farmaco con i recettori μ mioenterici provoca diminuzione della contrattilità della muscolatura liscia intestinale; ciò rallenta il transito intestinale consentendo un maggiore assorbimento d'acqua, diminuendo la frequenza delle scariche e aumentando la consistenza delle feci; inoltre diminuisce i movimenti del colon sopprimendo il riflesso gastrocolico.

==Controindicazioni==

La loperamide non va utilizzata per trattare diarree di tipo infettivo poiché può avere l'effetto indesiderato di rafforzare i batteri enteropatogeni causando un peggioramento della già delicata situazione intestinale, che può sfociare nei casi più gravi nel [[megacolon tossico]].

Non va usata in caso di ostruzioni intestinali.