Propifenazone: differenze tra le versioni

Versione delle 10:36, 24 gen 2016

Versione delle 18:40, 22 mar 2016

Riga 42:

== Farmacocinetica ==

Propifenazone a seguito di somministrazione [[per via orale]] viene facilmente assorbito dal [[tratto gastroenterico]].

Nell'organismo la molecola viene metabolizzata nella [[fegato|ghiandola epatica]] dando origine a glucuronil-derivati e complessi demetilati. L'eliminazione dall'organismo avviene attraverso l'[[urine|emuntorio renale]].<ref name="pmid7002187">{{Cita pubblicazione | cognome = Volz | nome = M. | coautori = HM. Kellner | titolo = Kinetics and metabolism of pyrazolones (propyphenazone, aminopyrine and dipyrone). | rivista = Br J Clin Pharmacol | volume = 10 Suppl 2 | numero = | pagine = 299S-308S | mese = Ott | anno = 1980 | doi = | id = PMID 7002187 }}</ref><ref name="pmid7165655">{{Cita pubblicazione | cognome = Moosmayer | nome = A. | coautori = K. Besserer | titolo = [Blood and urine concentrations following intake of propyphenazone]. | rivista = Beitr Gerichtl Med | volume = 40 | numero = | pagine = 335-9 | mese = | anno = 1982 | doi = | id = PMID 7165655 }}</ref>

== Usi clinici ==

Riga 50:

== Effetti collaterali e indesiderati ==

In corso di trattamento si possono evidenziare disturbi gastrointestnali ([[dispepsia]], [[anoressia|riduzione dell'appetito]], [[nausea]], [[vomito]], [[gastralgia|epigastralgia]], [[dolore addominale]], [[flatulenza]]).

Frequenti anche le manifestazioni cutanee e di ipersensibilità ([[prurito]], [[orticaria]], [[rash cutaneo]], [[eritema multiforme]], [[sindrome di Stevens-Johnson]], [[necrolisi tossica epidermica]]) generalmente lievi e prontamente reversibili con la sospensione del farmaco.<ref name="pmid12704373">{{Cita pubblicazione | cognome = Himly | nome = M. | coautori = B. Jahn-Schmid; K. Pittertschatscher; B. Bohle; K. Grubmayr; F. Ferreira; H. Ebner; C. Ebner | titolo = IgE-mediated immediate-type hypersensitivity to the pyrazolone drug propyphenazone. | rivista = J Allergy Clin Immunol | volume = 111 | numero = 4 | pagine = 882-8 | mese = Apr | anno = 2003 | doi = | id = PMID 12704373 }}</ref><br />

Più raramente, ai dosaggi terapeutici, sono stati segnalati disturbi indicativi di nefrotossicità, epatotossicità (aumento delle [[transaminasi]], [[ittero]], [[epatite]]), cardiotossicità<ref name="pmid20541820">{{Cita pubblicazione | cognome = Akyel | nome = A. | coautori = Y. Alsancak; Ç. Yayla; A. Sahinarslan; M. Özdemir | titolo = Acute inferior myocardial infarction with low atrial rhythm due to propyphenazone: Kounis syndrome. | rivista = Int J Cardiol | volume = 148 | numero = 3 | pagine = 352-3 | mese = Mag | anno = 2011 | doi = 10.1016/j.ijcard.2010.05.038 | id = PMID 20541820 }}</ref> o di tipo ematologico ([[anemia]], [[leucopenia]], [[neutropenia]], [[agranulocitosi]], [[piastrinopenia]]).<ref name="pmid9852417">{{Cita pubblicazione | cognome = Rubio-Martínez | nome = A. | coautori = JA. García-Erce; C. Salvador; E. Gómez-Arteta; JJ. Gimeno | titolo = Autoimmune haemolytic anaemia induced by propyphenazone. | rivista = Vox Sang | volume = 75 | numero = 3 | pagine = 257 | mese = | anno = 1998 | doi = | id = PMID 9852417 }}</ref><br />

Profifenazone ed altri derivati pirazolonici possono causare una colorazione rossa delle urine. Il fenomeno è dovuto alla presenza di un metabolita non tossico, l'acido rubazonico.

== Controindicazioni ==

Il farmaco è controindicato in soggetti con [[ipersensibilità]] individuale nota al [[principio attivo]], a molecole chimicamente correlate, oppure ad uno qualsiasi degli [[eccipienti]] utilizzati nella formulazione farmaceutica.

Controindicato anche in soggetti con [[diatesi]] allergica e di disturbi della [[coagulazione del sangue]].<br />

I pazienti con storia di [[ulcera peptica]] o [[emorragia gastrointestinale]] devono evitare, se possibile, di assumere propifenazone o altri FANS. Infatti i farmaci antinfiammatori non steroidei ([[FANS]]), classe a cui appartiene il propifenazone, si caratterizzano per la tossicità gastrointestinale. Queste molecole possono provocare ulcerazione, perforazione ed emorragia gastrointestinale anche in assenza di sintomi e perfino in pazienti che non hanno mai sofferto di problemi gastrointestinali di questo tipo. Il rischio di [[tossicità]] gastrointestinale aumenta con l'aumentare delle dosi di farmaco ed è decisamente più elevato nei pazienti anziani e nei pazienti che hanno giagià sofferto in passato di disturbi gastrointestinale (in particolare ulcera, sanguinamento, perforazione).

In questi pazienti un eventuale trattamento con profifenazone deve essere oggetto di attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio e dovrebbe iniziare con il più basso dosaggio possibile, eventualmente associando un farmaco gastroprotettore (ad esempio [[omeprazolo]] o altro inibitore di pompa protonica o [[misoprostolo]]). In caso di comparsa di segni o sintomi compatibili con ulcera o sanguinamento gastrointestinale il trattamento deve essere immediatamente interrotto.<br />

Il composto è anche controindicato in soggetti affetti da [[porfiria acuta intermittente]] (in vivo il propifenazone ha messo in evidenza attività porfirinogenica), da insufficienza della [[glucosio-6-fosfato deidrogenasi]] (G6PD), e da [[granulocitopenia]].<br />

L'[[insufficienza renale]] rappresenta un'ulteriore controindicazione. I [[FANS]], come classe di farmaci, possono peggiorare la funzionalità del rene, in quanto ne modificano la perfusione, attraverso l'inibizione della sintesi delle [[prostaglandine]]. L'azione di propifenazone e di altri farmaci antinfiammatori non steroidei sui reni diviene particolarmente evidente quando la perfusione dell'organo è fortemente dipendente dall'azione vasodilatatrice delle prostaglandine: in particolare perciò in tutte le situazioni di [[ipovolemia]], disidratazione, insufficienza cardiaca e [[stenosi]] dell'[[arteria renale]].

Se propifenazone viene somministrato per periodi di tempo prolungati e/o a dosaggi particolarmente elevati, il rischio di sviluppare o veder peggiorare una preesistente insufficienza renale aumenta considerevolmente.<br />

In genere non è consigliabile associare propifenazone ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.