Lidocaina
Template:Farmaco La lidocaina (DCI) è un farmaco usato comunemente come anestetico locale e anche come agente antiaritmico.
È usata a livello topico per alleviare prurito o bruciore della pelle, mentre viene iniettata direttamente in interventi di chirurgia minore, in particolare di odontoiatria.
Storia
La lidocaina fu sintetizzata per la prima volta sotto il nome di Xilocaina da Nils Löfgren nel 1943 [1]
Il suo collega Bengt Lundqvist ha fatto i primi test su sé stesso, iniettandosi l'anestetico [1]. Il prodotto fu quindi commercializzato nel 1948.
Farmacocinetica
La lidocaina, essendo un'aminoammide, ha un'azione più rapida e duratura degli altri anestetici locali del tipo degli aminoesteri come la procaina.
Viene metabolizzata per il 90% nel fegato dall'enzima CYP1A2 (e in modo minore dal CYP3A4) nei metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide [2]; il 10% viene eliminato come molecola intatta.
L'emivita della lidocaina è approssimativamente di 2 ore nella maggior parte dei pazienti. Il tempo può essere maggiore in pazienti con disfunzioni epatiche o insufficienza cardiaca.
Farmacodinamica
Anestesia
La lidocaina altera la depolarizzazione nei neuroni, bloccando i canali del sodio nella membrana cellulare. Con un blocco opportuno la membrana del neurone presinaptico non si depolarizza impedendo il potenziale d'azione, dando così un effetto anestetico.
Uso clinico
Indicazioni
La lidocaina è indicata per:
- Anestesia ad uso topico, per infiltrazione, oftalmica, epidurale e intratecale;
- Trattamento di gravi aritmie ventricolari, incluse fibrillazione ventricolare e tachicardia ventricolare associate ad arresto cardiaco ed aritmie indotte da digitale.
Controindicazioni
La lidocaina è controindicata in caso di:
- Blocco cardiaco di secondo o terzo grado
- Grave blocco senoatriale
- Cura in corso con chinidina, flecainide, disopiramide o procainamide (agenti antiaritmici di classe I)
- Ipotensione non dovuta all'aritmia
- Bradicardia
- Ritmo idioventricolare accelerato
Reazioni avverse al farmaco
Le reazioni avverse alla lidocaina sono rare quando viene utilizzata come anestetico locale ed è somministrata correttamente.
L'esposizione sistemica ad eccessive quantità di lidocaina può avere effetti sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare, quali tremore, vertigini, annebbiamento della vista, convulsioni; a concentrazioni maggiori si hanno perdita di conoscenza, insufficienza respiratoria e apnea. Tra i possibili effetti cardiovascolari vi sono ipotensione, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco.
Le reazioni associate con l'uso intravenoso della lidocaina sono simili agli effetti tossici dell'esposizione sistemica. Sono strettamente dipendenti dal dosaggio e si presentano più frequentemente nell'infusione superiore ai 3 mg per minuto. Tra gli effetti più comuni vi sono mal di testa, vertigini, sonnolenza, stato confusionale, acufene, tremori e/o parestesia. Meno frequenti sono ipotensione, bradicardia, aritmia, arresto cardiaco, spasmi muscolari, convulsioni, coma e insufficienza respiratoria.
Somministrazione
La lidocaina è disponibile sotto forma di:
- Anestetico locale per iniezione (talvolta combinato con l'epinefrina (ossia adrenalina)
- Iniezione intravenosa
- Infusione intravenosa
- Spray nasale (combinata con fenilefrina)
- Gel per uso orale
- Liquido per uso orale
- Gel per uso topico
- Liquido per uso topico
- Cerotto per uso topico
Additivo nella cocaina
La lidocaina è spesso aggiunta alla cocaina come adulterante [3]. La cocaina insensibilizza le gengive quando utilizzata, e dal momento che la lidocaina provoca lo stesso effetto anche in modo maggiore, dà l'impressione di una cocaina di alta qualità, quando in realtà il prodotto è tagliato.
Note
- ^ a b (EN) Nils Löfgren, Xylocaine: a new synthetic drug, 1948.
- ^ Analisi approfondita della lidocaina, su farmacovigilanza.edraspa.it. URL consultato il 28 febbraio 2008.
- ^ (EN) Naissa Prévide Bernardo, Maria Elisa Pereira Bastos Siqueira, Maria José Nunes de Paiva, Patrícia Penido Maia, Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil, in International Journal of Drug Policy, vol. 14, n. 4, 2003, pp. 331-334, DOI:10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
