Acarbosio e Wikipedia:Pagine da cancellare/Conta/2019 maggio 26: differenze tra le pagine

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{{Composto chimico

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| nome_IUPAC =

| nomi_alternativi =

| prefisso_ATC = A10

| suffisso_ATC = BF01

| massa_molecolare = 645.608 g/mol

| aspetto = polvere biancastra amorfa

| prefisso ATC = A10

| suffisso ATC = Bf01

| PubChem = 441184

| DrugBank = DB00284

| densità_condensato =

| temperatura_di_fusione =

| temperatura_di_ebollizione =

| solubilità_acqua = 1.0*10⁶ mg/L

| potere_rotatorio_specifico =

| entalpia_standard_combustione =

| categoria = anti-diabetici

| teratogenesi =

| somministrazione = orale

| biodisponibilità = molto bassa

| legame proteico =

| metabolismo = nel tratto gastrointestinale

| emivita = 2 ore

| escrezione = fecale, renale (meno del 2%)

|titolo_indicazioni_sicurezza = ---

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|frasiH= {{FrasiH|302}}

|consigliP= {{ConsigliP|264|270|301+312|330|501}}<ref>Sigma Aldrich; rev. del 15.06.2012</ref>

}}

L’'''acarbosio''' è un farmaco attivo per [[Somministrazione orale|via orale]] utilizzato nel trattamento del [[Diabete mellito di tipo 2|diabete di tipo 2]].<ref name=":0">{{Cita libro|nome=Clark, Michelle|cognome=A.|nome2=Negri Cesi,|cognome2=Paola.|nome3=Colciago,|cognome3=Alessandra.|titolo=Le basi della farmacologia|url=https://www.worldcat.org/oclc/883542286|accesso=2018-11-21|edizione=2. ed. it. condotta sulla 5. ed. americana|data=2013|editore=Zanichelli|p=326|OCLC=883542286|ISBN=9788808188649}}</ref> Viene prodotto dalle case farmaceutiche [[Bayer]] e venduto, con il brand Glicobase e Glicobay.<ref>{{Cita pubblicazione|autore=|titolo="International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances. Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 19|rivista=|volume=|numero=|url=http://www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/RL19.pdf}}</ref>

== Meccanismo d'azione ==

L’acarbosio interagisce in modo [[Inibitore competitivo|competitivo]] e dose dipendente con l’[[Alfa glicosidasi|α-glucosidasi]] intestinale situata nell’orletto a spazzola di cellule dell’[[intestino tenue]]. Inoltre l’acarbosio ha attività [[Inibitore enzimatico|inibitoria]] anche sull’[[Α-amilasi|alfa-amilasi]] [[Pancreas|pancreatica]] e in entità minore ha attività su [[saccarasi]], [[maltasi]] e isomaltasi intestinali; nei confronti della [[lattasi]] l'attività è molto limitata.<ref name=":0" /><ref name=":1">{{Cita web|url=https://www.simg.it|titolo=SIMG. Società Italiana di Medicina Generale e delle Cure Primarie|sito=www.simg.it|lingua=it-IT|accesso=2018-11-20}}</ref> L’[[enzima]], in assenza del farmaco, [[Idrolizzazione|idrolizza]] molecole [[Polisaccaridi|polisaccaridiche]] come [[amido]], [[oligosaccaridi]], [[Destrina|destrine]] e [[disaccaridi]] formando [[monosaccaridi]] semplici come il [[glucosio]].<ref name=":2">{{Cita libro|nome=Goodman, Louis|cognome=Sanford.|nome2=Bertin,|cognome2=Riccardo.|nome3=Brunton, Laurence|cognome3=L.|titolo=Le basi farmacologiche della terapia : il manuale|url=https://www.worldcat.org/oclc/918975180|accesso=2018-11-22|edizione=2. ed.|data=2015|editore=Zanichelli|p=787|OCLC=918975180|ISBN=9788808179043}}</ref>

L’acarbosio è costituito da una struttura [[Tetrasaccaride|tetrasaccaridica]] (quattro zuccheri) simile a quella dei [[glucidi]] [[Oligosaccaridi|oligosaccaridici]] con un’[[Affinità chimica|affinità]] per le alfa-glucosidasi intestinali 10.000 volte superiore rispetto ai [[Substrato (biochimica)|substrati]] naturali.<ref name=":1" />

L’acarbosio, legandosi nel [[sito attivo]] dell’enzima, rallenta e riduce l’[[assorbimento intestinale]] e permette una riduzione del valore dell’[[insulina]] post-prandiale mantenendo sotto controllo le fluttuazioni glicemiche (variazioni dei livelli di [[glicemia]]); l’acarbosio è anche responsabile della liberazione in circolo di GLP-1 ([[Incretine|incretina]]), [[ormone]] regolatorio dell’[[indice glicemico]].<ref name=":2" />

Al contrario delle [[sulfaniluree]] l’acarbosio non ha alcun effetto stimolante sulle cellule del pancreas. La terapia con acarbosio induce un calo della [[glicemia]] a digiuno e una variazione dei livelli di [[emoglobina glicata]] (HbA1, HbA1c): a seconda della progressione del diabete e della situazione clinica del paziente tali valori possono alterarsi o decrescere in modo dose-dipendente utilizzando il farmaco.<ref name=":3">{{Cita web|url=https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/bancadatifarmaci/|titolo=Home {{!}} Banca Dati Farmaci dell'AIFA|sito=farmaci.agenziafarmaco.gov.it|lingua=it|accesso=2018-11-20}}</ref>

Riduce inoltre i livelli di [[trigliceridi]] e la resistenza periferica all'[[insulina]].<ref>{{Cita libro|titolo=Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.}}</ref>

==Indicazioni==

È un farmaco utilizzato come supporto contro le forme di [[Diabete mellito di tipo 2|diabete di tipo 2]] (e in alcuni casi di [[Diabete mellito di tipo 1|diabete di tipo 1]], nel quale stabilizza e riduce nel tempo il fabbisogno [[Insulina|insulinico]]).<ref name=":4">{{Cita web|url=http://www.oatext.com|titolo=OAText - Open Access Text|sito=www.oatext.com|lingua=en|accesso=2018-11-19}}</ref> In [[monoterapia]] non causa [[ipoglicemia]]; tuttavia se usato in associazione con altri farmaci anti-diabetici (solitamente [[metformina]], [[sulfaniluree]], [[insulina]]) può dare [[Ipoglicemia|crisi ipoglicemiche]], che devono essere tratte con [[glucosio]] e non con [[saccarosio]] (il cui assorbimento è bloccato da acarbosio).<ref>{{Cita web|url=http://lnx.asl2abruzzo.it/formazione/|titolo=Formazione Aziendale - Asl Lanciano Vasto Chieti|sito=lnx.asl2abruzzo.it|lingua=it-it|accesso=2018-11-23}}</ref>

In bambini, adolescenti, donne in gravidanza ed allattamento non viene ancora utilizzata perché non ne è stata stabilita la sicurezza.<ref name=":3" />

Acarbosio riduce l’[[emoglobina glicata]] dello 0,5-0,8%, la [[glicemia]] a digiuno di 1mM e quella post prandiale di 2,0-5mM.<ref name=":2" /> La sua assunzione deve essere correlata ad una [[dieta]] equilibrata ed esercizio fisico; il suo effetto è lievemente inferiore a quello di altri antidiabetici orali.<ref name=":5" /><ref name=":7">{{Cita web|url=https://www.regione.veneto.it/web/sanita/linee-di-indirizzo-regionale1|titolo=Regione Veneto - Linee di indirizzo regionale|sito=www.regione.veneto.it|lingua=it|accesso=2018-11-19}}</ref>.

Il farmaco non ha effetti sull’[[Insulinoresistenza|insulino-resistenza]] e sulla disfunzione [[Cellule β|beta-cellulare]], né sui [[trigliceridi]], ma potrebbe prevenire l’insorgenza di diabete di tipo II in pazienti che hanno già [[Ridotta tolleranza al glucosio|IGT]] (Impaired Glucose Tolerance).<ref name=":7" /><ref name=":4" /> Acarbosio non da aumenti di peso come altri anti-diabetici, anzi in pazienti [[Obesità|obesi]] o sovrappeso potrebbe aiutare, insieme alla dieta, nella diminuzione del peso corporeo, raggiungendo un miglior [[Indice di massa corporea|BMI]] che permette un miglior controllo glicemico.<ref name=":7" /><ref name=":4" />

Alcuni studi hanno evidenziato un effetto protettivo sul [[Apparato circolatorio|sistema cardiovascolare]], con una riduzione degli [[Infarto miocardico acuto|infarti del miocardio]] del 91%, della comparsa di [[ipertensione]] e di tutti gli eventi cardiovascolari.<ref name=":7" /><ref name=":1" /> Lo studio STOP-NIDDM evidenzia, nei pazienti che assumono acarbosio, la diminuzione dello spessore dell’[[Tonaca intima|intima-media]] [[Arteria carotide|carotide]], prova del beneficio del trattamento dell’[[iperglicemia]] post-prandiale e degli effetti benefici cardiovascolari.<ref name=":1" />

Non deve essere usato in casi di [[Insufficienza renale|insufficienza renale severa]] ([[clearance]] < 25ml/min), [[celiachia]] o problemi all’[[apparato gastrointestinale]].<ref name=":7" /><ref name=":5" />

==Dosaggi==

Il [[farmaco]] deve essere assunto all'inizio del pasto; a seconda del dosaggio si dovrà prendere da una sola [[compressa]] prima di cena fino ad una compressa prima di ogni pasto.<ref name=":0" /> È buona norma assumere le compresse con un bicchiere d’acqua; nel caso di acarbosio possono anche essere masticate insieme ai primi bocconi del pasto. L’[[effetto farmacologico]] insorge rapidamente (effetto più rapido se la compressa viene masticata) e dura poche ore.<ref name=":5">{{Cita web|url=http://aemmedi.it/farmaci/acarbosio|titolo=Acarbosio – AMD|sito=aemmedi.it|lingua=it-IT|accesso=2018-11-11}}</ref> Si parte da una dose di 50mg una volta al giorno e si aumenta gradualmente anche fino a 100mg tre volte al giorno, con questo metodo si cerca di evitare un abbandono della [[terapia]] a causa degli [[Effetto collaterale (medicina)|effetti collaterali]] che potrebbero comparire con dosaggi elevati fin da subito.<ref name=":6">{{Cita libro|nome=Katzung, Bertram|cognome=G.|nome2=Preziosi, Paolo,|cognome2=1931-|titolo=Farmacologia generale e clinica|url=https://www.worldcat.org/oclc/1045314022|accesso=2018-11-15|edizione=10ª ed. italiana (condotta sulla 13ª ed. americana)|data=cop. 2017|editore=Piccin|p=819|OCLC=1045314022|ISBN=9788829928477}}</ref><ref name=":1" /> L’aumento di dosaggio avviene sotto controllo medico, a seconda della stabilizzazione di valori di [[emoglobina glicata]] e di [[glicemia]] postprandiale.<ref name=":2" /><ref name=":5" />

Il grado di [[Inibizione enzimatica|inibizione]] dell’[[Alfa glicosidasi|alfa-glucosidasi]] è direttamente proporzionale alla dose.<ref name=":4" /> La piena [[Efficacia terapeutica|efficacia]] del farmaco si riscontra solo dopo alcuni mesi di terapia.<ref name=":5" />

A differenza di altri [[Farmaci anti diabetici|farmaci anti-diabetici]], non è necessario l’autocontrollo della [[glicemia]] dopo i pasti, a meno di indicazione medica.<ref name=":5" />

==Effetti indesiderati==

Il Farmaco può avere effetti indesiderati anche gravi quali:

*[[Emorragia|Emorragie]] e possibili [[lividi]] indotte da [[piastrinopenia]];

*[[Trombocitopenia]];

*[[Vomito]] e dolore causati da parziale o totale [[occlusione intestinale]];

*[[Reazioni di ipersensibilità]] ([[eruzione cutanea]], [[orticaria]] o arrossamento);

*[[Pustolosi varioliforme acuta|Pustolosi]] esantematica acuta generalizzata;

*[[Nausea]];

*[[Ittero]] (colorazione giallastra della [[cute]] e dei [[bulbi oculari]]);

*[[Pneumatosi cistoide intestinale]];<ref name=":3" />

*[[Meteorismo]], [[flatulenza]], [[diarrea]], gonfiori e dolori intestinali: dovuti dalla [[indigestione]] di carboidrati [[Fermentazione|fermentati]] nel [[colon]] che vengono scissi in [[acidi grassi]] meno complessi. L’effetto si riduce con la continuazione della terapia farmacologica per l’incremento enzimatico di [[Alfa glicosidasi|alfa-glucosidasi]] nell’[[Ileo (intestino)|ileo]] e nel [[Digiuno (intestino)|digiuno]], diminuendo il passaggio di [[carboidrati]] indigeriti nel [[Intestino crasso|crasso]].<ref name=":6" />

*[[Ipoglicemia]], se utilizzato in associazione con [[sulfaniluree]] o [[insulina]].<ref name=":0" />

*Infiammazione epatica (può causare inappetenza, dolore addominale).L'epatite è stata riportata con l'uso di acarbosio. Di solito scompare quando il farmaco viene interrotto.<ref>{{Cita web|url=http://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Js2268e/2.html#Js2268e.2.1|titolo=Acarbose: hepatitis:}}</ref>

== Interazioni farmacologiche ==

La [[Somministrazione (farmacologia)|somministrazione]] in contemporanea di acarbosio e [[saccarosio]] (zucchero da cucina) o con alimenti contenenti zucchero provoca, con una certa frequenza, disturbi gatrointestinali come [[diarrea]], dovuti al ridotto [[Assorbimento intestinale|assorbimento]] e alla [[fermentazione]] dei [[Glucidi|carboidrati]]. Gli [[adsorbenti intestinali]] (come la [[colestiramina]]) che inibiscono gli enzimi intestinali coinvolti nella digestione degli zuccheri (amilasi, saccarasi, glucosidasi) possono diminuire l’efficacia dell’acarbosio e non devono essere assunti con esso. La co-somministrazione di [[neomicina]] può ridurre il livello ematico di glucosio dopo un pasto, portando ad un aggravamento della frequenza degli effetti gastrointestinali. L’acarbosio può influire sulla [[biodisponibilità]] della [[digossina]], inducendo un aggiustamento terapeutico ed inoltre occorre monitorare i livelli nel [[Siero sanguigno|siero]] della digossina.<ref name=":3" />

Alcune sostanze come i [[Diuretici tiazidici|tiazidi]] o altri [[diuretici]], le [[fenotiazine]], [[Estrogeno|estrogeni]], [[Corticosteroide|corticosteroidi]], [[isoniazide]], [[fenitoina]], [[Simpaticomimetico|simpaticomimetici]], [[ormoni tiroidei]], [[Pillola anticoncezionale|contraccettivi orali]], [[Niacina|acido nicotinico]], [[Calcio-antagonisti|bloccanti del canale calcio]], possono indurre una situazione di [[iperglicemia]], per cui l’utilizzo concomitante con acarbosio potrebbe avere effetti [[Farmacodinamica|farmacodinamici]] sulla molecola. In caso di utilizzo di uno di questi farmaci con acarbosio occorrerebbe monitorare con cautela i [[Glicemia|livelli glicemici ematici]]. L’utilizzo con [[Antidiabetico orale|ipoglicemizzanti]] come ad esempio [[sulfaniluree]] o [[metformina]], oppure la somministrazione in contemporanea con [[insulina]] durante le 24 ore potrebbe ridurre i livelli di glicemia e portare ad uno stato di ipoglicemia, per cui in tal caso sarebbe adeguato un aggiustamento della dose da parte del medico.<ref name=":3" />

== Diffusione nei paesi orientali ==

È economico e popolare in Cina, ma non negli Stati Uniti. L'uso negli Stati Uniti è limitato perché non abbastanza potente da giustificare gli importanti effetti collaterali come diarrea e flatulenza<ref>{{Cita pubblicazione|autore=|titolo=Naomi Kresge (21 November 2011). "China's Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer's Lead". Bloomberg Business Week|rivista=|volume=|numero=|url=https://web.archive.org/web/20111121232819/http://www.businessweek.com/news/2011-11-21/china-s-thirst-for-new-diabetes-drugs-threatens-bayer-s-lead.html}}</ref> Tuttavia, un recente ampio studio conclude che "l'acarbosio è efficace, sicuro e ben tollerato" in un'ampia coorte di pazienti asiatici con diabete di tipo 2.<ref>{{Cita pubblicazione|autore=|titolo=Zhang, W; Kim, D; Philip, E; Miyan, Z; Barykina, I; Schmidt, B; Stein, H (2013). "A multinational, observational study to investigate the efficacy, safety and tolerability of acarbose as add-on or monotherapy in a range of patients: the Gluco VIP study". Clin Drug Investig. 33: 263–74|rivista=|volume=|numero=|url=https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs40261-013-0063-3}}</ref> Una possibile spiegazione per le diverse opinioni è un'osservazione che l'acarbose è significativamente più efficace nei pazienti che assumono una dieta orientale relativamente ricca di carboidrati.<ref>{{Cita pubblicazione|autore=|titolo=Zhu, Q; Tong, Y; Wu, T; Li, J; Tong, N (2013). "Comparison of the hypoglycemic effect of acarbose monotherapy in patients with type 2 diabetes mellitus consuming an Eastern or Western diet: a systematic meta-analysis". Clin Ther. 35: 880–99|rivista=|volume=|numero=|url=https://www.clinicaltherapeutics.com/article/S0149-2918(13)00168-9/fulltext}}</ref>

== Note ==

<references/>

== Bibliografia ==

* {{cita libro | cognome= Segen| nome= Joseph C. | titolo= Concise Dictionary of Modern Medicine| editore= McGraw-Hill| città= New York| anno= | isbn= 978-88-386-3917-3}}

*Goodman & Gilman, ''Le basi farmacologiche della terapia'' ''Il manuale'', Zanichelli, ISBN 978-88-08-17904-3.

*Michelle A.Clark, ''Le basi della farmacologia'', Zanichelli, ISBN 978-88-08-18864-9.

*Bertram G. Katzung, ''Farmacologia generake e clinica'', Piccin, ISBN 978-88-29-92847-7.

== Voci correlate ==

* [[Sindrome metabolica]]

* [[Diabete]]

*[[Diabete mellito di tipo 2]]

== Altri progetti ==

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[[Categoria:Antidiabetici]]

[[Categoria:Oligosaccaridi]]