Cadralazina: differenze tra le versioni

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|nome_IUPAC = ethoxyetossi-N'-<nowiki/>{6-[ethyletil(2-hydroxypropylidrossipropil)aminoammino]pyridazinpiridazin-3-ylil}carbohydrazidecarboidrazide

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|massa_molecolare = 283,33 g/mol

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|numero_CAS =64241-34-5

|prefisso_ATC = C02

|suffisso_ATC = DB04

|PubChem = 2515

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Il picco plasmatico viene raggiunto mediamente dopo 1,5 ore e la sua emivita plasmatica è di circa 3 ore.<ref name=pmid2053115>{{Cita pubblicazione |autore=Lecaillon JB, Dubois JP, Darragon T, ''et al.'' |titolo=Pharmacokinetics of cadralazine in a large group of hypertensive patients chronically treated with cadralazine: advantage over a conventional study in a small group of patients |rivista=Ther Drug Monit |volume=13 |numero=2 |pagine=103–8 |anno=1991 |mese=marzo|pmid=2053115 }}</ref><ref name=pmid4085523>{{Cita pubblicazione |autore=Hauffe SA, Dubois JP, Imhof PR |titolo=Human pharmacokinetics of cadralazine: a new vasodilator |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=10 |numero=3 |pagine=217–23 |anno=1985 |pmid=4085523 }}</ref>

L'eliminazione è prevalentemente urinaria, come principio attivo non modificato e alcuni metaboliti minori<ref name=pmid6861793/>. Già dopo 12 ore l'eliminazione raggiunge il 67,3% della dose somministrata oralmente.<ref name=pmid3243325>{{Cita pubblicazione |autore=Leonetti G, Parini J, Visconti M, Gradnik R |titolo=Pharmacokinetics of cadralazine in hypertensive patients |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=13 |numero=4 |pagine=295–300 |anno=1988 |pmid=3243325 }}</ref><br>

Come conseguenza dell'eliminazione urinaria, il farmaco e i suoi metaboliti sono eliminati più lentamente nei pazienti con bassa [[clearance della creatinina]].<ref name=pmid1490491>{{Cita pubblicazione |autore=Marichal JF, Brunel P, Lecaillon JB, ''et al.'' |titolo=Pharmacokinetics of cadralazine and its hydrazino-metabolite in patients with renal impairment after repeated administration of 5 mg once daily |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=17 |numero=3 |pagine=213–20 |anno=1992 |pmid=1490491 }}</ref>

==Usi clinici==

La cadralazina è indicata nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale o di altra natura,<ref name=pmid6840161>{{Cita pubblicazione |autore=Catalano M, Parini J, Libretti A |titolo=Cadralazine (ISF 2469): dose-related antihypertensive activity after single oral administration to patients |rivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=24 |numero=2 |pagine=157–61 |anno=1983 |pmid=6840161 }}</ref> in particolare come farmaco di secondo livello<ref name=pmid3886402>{{Cita pubblicazione |autore=Catalano M, Parini J, Romano M, Libretti A |titolo=Controlled clinical trial of cadralazine as a second-step drug in the treatment of hypertension |rivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=28 |numero=2 |pagine=135–8 |anno=1985 |pmid=3886402 }}</ref><br>

Alcuni studi hanno dimostrato che cadralazina è efficace e può essere vantaggiosamente associata ad altri antipertensivi, in particolare in quei pazienti che sono poco rispondenti ai beta-bloccanti o ai diuretici. In questi casi l'associazione di cadralazina da 10 a 30 &nbsp;mg in monosomministrazione giornaliera riduce la pressione sisto/diastolica dall'11% al 22%.<ref name=pmid2083513>{{Cita pubblicazione |autore=McTavish D, Young RA, Clissold SP |titolo=Cadralazine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in the treatment of hypertension |rivista=Drugs |volume=40 |numero=4 |pagine=543–60 |anno=1990 |mese=ottobre|pmid=2083513 }}</ref><br>

Il farmaco appare sicuro e ben tollerato: i test di laboratorio di routine non mostrano cambiamenti significativi. In particolare l'escrezione di sodio non viene ridotta e pertanto gli effetti di ritenzione idrica sono minimi.<ref name=pmid2859865>{{Cita pubblicazione |autore=Salvadeo A, Villa G, Segagni S, ''et al.'' |titolo=Cadralazine, a new vasodilator, in addition to a beta-blocker for long-term treatment of hypertension |rivista=Arzneimittelforschung |volume=35 |numero=3 |pagine=623–5 |anno=1985 |pmid=2859865 }}</ref><ref name=pmid7322375>{{Cita pubblicazione |autore=Lavezzaro GC, Gastaldo D, Noussan P, Bensoni M, Parini J, Angelino PF |titolo=[Effects of cadralazine (ISF 2469) on water-sodium balance and on essential arterial hypertension] |rivista=Minerva Cardioangiol |volume=29 |numero=10 |pagine=527–34 |anno=1981 |mese=ottobre|pmid=7322375 }}</ref><br>

In uno studio randomizzato multicentrico italiano, confrontante l'efficacia della cadralazina con prazosin, si è dimostrato che entrambi i trattamenti erano ugualmente efficaci nel determinare una riduzione simile e significativa della pressione arteriosa sistolica.<ref name=pmid1679390>{{Cita pubblicazione |autore=Caponnetto S, Valvo E, Mocarelli P, Alberti D, Savonitto S |titolo=Cadralazine versus prazosin as second-step treatment in hypertensive patients on beta-blockers: a randomized multicentre study. The Italian Multicentre Study Group |rivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=40 |numero=5 |pagine=461–5 |anno=1991 |pmid=1679390 }}</ref>

==Controindicazioni==

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==Effetti collaterali==

Tra gli effetti indesiderati più frequenti si segnalano cefalea, astenia, vertigini, palpitazioni e vampate di calore.<br>

I sintomi tendono in genere a scomparire spontaneamente con il progredire della terapia.<ref name="pmid2859865>{{Cita pubblicazione |autore=Salvadeo A, Villa G, Segagni S, ''et al.'' |titolo=Cadralazine, a new vasodilator, in addition to a beta-blocker for long-term treatment of hypertension |rivista=Arzneimittelforschung |volume=35 |numero=3 |pagine=623–5 |anno=1985 |pmid=2859865 }}<"/ref><br>

Questi sintomi sono tutti correlati alle proprietà vasodilatatorie del farmaco e sono più comunemente riportati durante la monoterapia con cadralazina che nelle terapie di combinazione con altri farmaci.<ref name=pmid2083513/>

==Dosi terapeutiche==

Nei pazienti ipertesi l'effetto terapeutico ottimale fa seguito alla somministrazione orale di una singola dose di 15 &nbsp;mg, in genere al mattino.<br>

In ogni caso la posologia deve essere adattata al singolo paziente. Si inizia con bassi dosaggi che vengono gradatamente aumentati fino al raggiungimento della dose ottimale.

==Gravidanza e allattamento==

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==Avvertenze==

In letteratura è noto che l'utilizzo prolungato e ad alti dosaggi di alcuni farmaci simili alla cadralazina (i cosiddetti idrazinoftalazinici) in alcuni pazienti può determinare un quadro clinico simile al lupus eritematoso.<br>

La cadralazina non sembra indurre una sindrome sistemica simil-lupus eritematoso<ref name=pmid2083513/><ref name=pmid3556384>{{Cita pubblicazione |autore=Andersson OK |titolo=Cadralazine did not produce the SLE-syndrome when hydralazine did |rivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=31 |numero=6 |pagine=741 |anno=1987 |pmid=3556384 }}</ref> ede in letteratura è riportato il caso di una conversione di una sindrome simil LES in un soggetto che passò da un trattamento con idralazina ada uno con cadralazina.<ref name=pmid2340851>{{Cita pubblicazione |autore=Mulder H |titolo=Conversion of drug-induced SLE-syndrome by the vasodilating agent cadralazine |rivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=38 |numero=3 |pagine=303 |anno=1990 |pmid=2340851 }}</ref> Tuttavia in presenza di un eventuale quadro clinico comprendente malessere, artralgie, febbre, dolore toracico è consigliabile eseguire una determinazione del titolo degli anticorpi antinucleo e la ricerca di cellule L.E.

==Note==

<references/>

{{References|2}}

== Altri progetti ==

{{interprogetto}}

{{Farmaci anti-ipertensivi}}

{{portale|chimica|medicina}}

[[Categoria:Carbammati]]