Terlipressina: differenze tra le versioni
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È venduta sotto forma di soluzione iniettabile già pronta o come polvere e solvente.
==Farmacodinamica==
A seguito di somministrazione per via endovenosa terlipressina viene metabolizzata con scissione delle tre molecole di glicina, formando la lisinvasopressina.<ref name="pmid7400711">{{Cita pubblicazione | cognome = Forsling | nome = ML. | coautori = LA. Aziz; M. Miller; R. Davies; B. Donovan | titolo = Conversion of triglycylvasopressin to lysine-vasopressin in man. | rivista = J Endocrinol | volume = 85 | numero = 2 | pagine = 237-44 | mese = maggio | anno = 1980 | doi = | id = PMID 7400711 }}</ref>
Il metabolismo comporta una graduale liberazione dell'ormone attivo (la vasopressina) il quale a sua volta determina [[vasocostrizione]] del letto vascolare splancnico, provocando aumento di resistenza al flusso ematico intestinale e riducendo la pressione venosa portale.<ref name="pmid19072411">{{Cita pubblicazione | cognome = Saner | nome = FH. | coautori = A. Canbay; G. Gerken; CE. Broelsch | titolo = Pharmacology, clinical efficacy and safety of terlipressin in esophageal varices bleeding, septic shock and hepatorenal syndrome. | rivista = Expert Rev Gastroenterol Hepatol | volume = 1 | numero = 2 | pagine = 207-17 | mese = Dec | anno = 2007 | doi = 10.1586/17474124.1.2.207 | id = PMID 19072411 }}</ref><ref name="pmid19018483">{{Cita pubblicazione | cognome = Krag | nome = A. | coautori = T. Borup; S. Møller; F. Bendtsen | titolo = Efficacy and safety of terlipressin in cirrhotic patients with variceal bleeding or hepatorenal syndrome. | rivista = Adv Ther | volume = 25 | numero = 11 | pagine = 1105-40 | mese = Nov | anno = 2008 | doi = 10.1007/s12325-008-0118-7 | id = PMID 19018483 }}</ref> La terlipressina si caratterizza per una durata di azione che varia tra le 4 e le 6 ore, decisamente più lunga se confrontata con i 20-40 minuti della forma attiva, vasopressina. ==Farmacocinetica==
L'emivita di distribuzione e di eliminazione è rispettivamente di 8 e 50 minuti.<ref name="pmid2086166">{{Cita pubblicazione | cognome = Nilsson | nome = G. | coautori = P. Lindblom; M. Ohlin; R. Berling; E. Vernersson | titolo = Pharmacokinetics of terlipressin after single i.v. doses to healthy volunteers. | rivista = Drugs Exp Clin Res | volume = 16 | numero = 6 | pagine = 307-14 | mese = | anno = 1990 | doi = | id = PMID 2086166 }}</ref>
La [[concentrazione plasmatica]] massima (C<sub>max</sub>) si raggiunge fra i 60 ed i 120 minuti.
Una minima quantità di terlipressina (1% circa) compare successivamente nelle urine.
==Usi clinici==
Terlipressina è utilizzata come farmaco per il trattamento di emorragie da [[varici esofagee]]<ref name="pmid6123808">{{Cita pubblicazione | cognome = Freeman | nome = JG. | coautori = I. Cobden; AH. Lishman; CO. Record | titolo = Controlled trial of terlipressin ('Glypressin') versus vasopressin in the early treatment of oesophageal varices. | rivista = Lancet | volume = 2 | numero = 8289 | pagine = 66-8 | mese = Jul | anno = 1982 | doi = | id = PMID 6123808 }}</ref><ref name="pmid2892263">{{Cita pubblicazione | cognome = Söderlund | nome = C. | coautori = | titolo = Vasopressin and glypressin in upper gastrointestinal bleeding. | rivista = Scand J Gastroenterol Suppl | volume = 137 | numero = | pagine = 50-5 | mese = | anno = 1987 | doi = | id = PMID 2892263 }}</ref><ref name="pmid2891495">{{Cita pubblicazione | cognome = Walker | nome = S. | coautori = | titolo = [Treatment of esophageal varices bleeding with vasoactive substances]. | rivista = Dtsch Med Wochenschr | volume = 113 | numero = 1 | pagine = 26-31 | mese = Jan | anno = 1988 | doi = 10.1055/s-2008-1067589 | id = PMID 2891495 }}</ref><ref name="pmid15150493">{{Cita pubblicazione | cognome = Plessier | nome = A. | coautori = | titolo = [Acute upper gastrointestinal variceal bleeding: vasoactive agents]. | rivista = Gastroenterol Clin Biol | volume = 28 Spec No 2 | numero = | pagine = B15-20 | mese = Apr | anno = 2004 | doi = | id = PMID 15150493 }}</ref> e nella prevenzione di eventuali emorragie conseguenti a interventi di sclerotizzazione intravaricosa esofagea.
Viene inoltre utilizzata nel trattamento della [[sindrome epatorenale]] di tipo 1 in quanto si è dimostrata efficace nel ridurre la mortalità e migliorare la funzionalità renale.<ref name="pmid22972083">{{Cita pubblicazione | cognome = Gluud | nome = LL. | coautori = K. Christensen; E. Christensen; A. Krag | titolo = Terlipressin for hepatorenal syndrome. | rivista = Cochrane Database Syst Rev | volume = 9 | numero = | pagine = CD005162 | mese = | anno = 2012 | doi = 10.1002/14651858.CD005162.pub3 | id = PMID 22972083 }}</ref>
<ref name="pmid19440988">{{Cita pubblicazione | cognome = Fabrizi | nome = F. | coautori = V. Dixit; P. Messa; P. Martin | titolo = Terlipressin for hepatorenal syndrome: A meta-analysis of randomized trials. | rivista = Int J Artif Organs | volume = 32 | numero = 3 | pagine = 133-40 | mese = Mar | anno = 2009 | doi = | id = PMID 19440988 }}</ref><ref name="pmid20074149">{{Cita pubblicazione | cognome = Sagi | nome = SV. | coautori = S. Mittal; KS. Kasturi; GK. Sood | titolo = Terlipressin therapy for reversal of type 1 hepatorenal syndrome: a meta-analysis of randomized controlled trials. | rivista = J Gastroenterol Hepatol | volume = 25 | numero = 5 | pagine = 880-5 | mese = maggio | anno = 2010 | doi = 10.1111/j.1440-1746.2009.06132.x | id = PMID 20074149 }}</ref>
==Effetti collaterali ed indesiderati==
L'infusione di terlipressina può determinare [[nausea]], [[cefalea]], [[dolore addominale]], riduzione della [[diuresi]], [[ipertensione arteriosa]] e, talvolta dolore stenocardico.
Più raramente sono stati segnalati casi di [[necrosi]] epidermica, anche estesi.<ref name="pmid21608341">{{Cita pubblicazione | cognome = Yefet | nome = E. | coautori = M. Gershovich; E. Farber; S. Soboh | titolo = Extensive epidermal necrosis due to terlipressin. | rivista = Isr Med Assoc J | volume = 13 | numero = 3 | pagine = 180-1 | mese = Mar | anno = 2011 | doi = | id = PMID 21608341 }}</ref>
<ref name="pmid18604141">{{Cita pubblicazione | cognome = Oh | nome = JE. | coautori = JS. Ha; DH. Cho; GJ. Yu; SG. Shim | titolo = [A case of ischemic skin necrosis after glypressin therapy in liver cirrhosis]. | rivista = Korean J Gastroenterol | volume = 51 | numero = 6 | pagine = 381-4 | mese = Jun | anno = 2008 | doi = | id = PMID 18604141 }}</ref><ref name="pmid17880357">{{Cita pubblicazione | cognome = Donnellan | nome = F. | coautori = G. Cullen; JE. Hegarty; PA. McCormick | titolo = Ischaemic complications of Glypressin in liver disease: a case series. | rivista = Br J Clin Pharmacol | volume = 64 | numero = 4 | pagine = 550-2 | mese = Oct | anno = 2007 | doi = 10.1111/j.1365-2125.2007.02921.x | id = PMID 17880357 }}</ref>
==Controindicazioni==
Il farmaco è controindicato in soggetti con [[ipersensibilità]] nota al [[principio attivo]] oppure ad uno qualsiasi degli [[eccipienti]]. È inoltre controindicato nelle donne [[Gravidanza|gravide]] e nelle donne che [[Allattamento materno|allattano]] al seno.
Ulteriori controindicazioni (relative) sono l'ipertensione arteriosa grave, l'insufficienza coronarica, aritmie cardiache in atto oppure una storia di pregresso infarto del miocardio. ==Dosi terapeutiche==
Per il trattamento di varici esofagee sanguinanti si somministrano 2 mg
In caso di trattamento preventivo delle emorragie da sclerotizzazione intravaricosa esofagea si somministrano per via endovenosa 2 mg di farmaco, sempre in bolo lento, entro 30-60 minuti dal programmato intervento sclerosante.
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