Olodaterolo: differenze tra le versioni

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{{Disclaimer|medico}}

{{Composto chimico

| nome_IUPAC = 6-hydroxy-8-<nowiki/>{(1R)-1-hydroxy-2-<nowiki/>{[1-(4-methoxyphenyl)-2-methylpropan-2-yl]amino}ethyl}-4H-1,4-benzoxazin-3-one

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| PubChem = 11504295

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| massa_molecolare = 386.44/mol

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}}

'''Olodaterolo''' (nella prima fase sperimentale conosciuto anche con la sigla '''BI1744CL''') è un composto broncodilatatore, più precisamente una amina simpaticomimetica, a lunga durata d'azione, con attività di tipo agonista beta-adrenergico, selettivo sui [[Recettore (biochimica)|recettori]] [[Beta 2 agonisti selettivi|β2-adrenergici]]. Il farmaco è in fase di sperimentazione e sviluppocommercio per il trattamento di pazienti affetti da malattia[[broncopneumopatia polmonarecronica ostruttiva cronica]] (BPCO).   I ricercatori hanno sviluppato il farmaco con l'intenzione di proporlo come broncodilatatore da assumersi una sola volta al giorno, come terapia di mantenimento in caso di ostruzione delle vie aeree nei soggetti affetti da [[broncopneumopatia cronica ostruttiva]] (BPCO) e segnatamente [[bronchite cronica]] e/o [[enfisema]].<ref name="pmid20371707">{{Cita pubblicazione | cognome = Bouyssou | nome = T. | coautori = P. Casarosa; E. Naline; S. Pestel; I. Konetzki; P. Devillier; A. Schnapp | titolo = Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models. | rivista = J Pharmacol Exp Ther | volume = 334 | numero = 1 | pagine = 53-62 | mese = Lug | anno = 2010 | doi = 10.1124/jpet.110.167007 | id = PMID 20371707 }}</ref><ref name="pmid21357659">{{Cita pubblicazione | cognome = Casarosa | nome = P. | coautori = I. Kollak; T. Kiechle; A. Ostermann; A. Schnapp; R. Kiesling; M. Pieper; P. Sieger; F. Gantner | titolo = Functional and biochemical rationales for the 24-hour-long duration of action of olodaterol. | rivista = J Pharmacol Exp Ther | volume = 337 | numero = 3 | pagine = 600-9 | mese = Giu | anno = 2011 | doi = 10.1124/jpet.111.179259 | id = PMID 21357659 }}</ref><ref name="pmid20096576">{{Cita pubblicazione | cognome = Bouyssou | nome = T. | coautori = C. Hoenke; K. Rudolf; P. Lustenberger; S. Pestel; P. Sieger; R. Lotz; C. Heine; FH. Büttner; A. Schnapp; I. Konetzki | titolo = Discovery of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist with a 24 h bronchodilatory efficacy. | rivista = Bioorg Med Chem Lett | volume = 20 | numero = 4 | pagine = 1410-4 | mese = Feb | anno = 2010 | doi = 10.1016/j.bmcl.2009.12.087 | id = PMID 20096576 }}</ref><ref name="pmid21839850">{{Cita pubblicazione | cognome = van Noord | nome = JA. | coautori = JJ. Smeets; BM. Drenth; J. Rascher; A. Pivovarova; AL. Hamilton; PJ. Cornelissen | titolo = 24-hour bronchodilation following a single dose of the novel β(2)-agonist olodaterol in COPD. | rivista = Pulm Pharmacol Ther | volume = 24 | numero = 6 | pagine = 666-72 | mese = Dic | anno = 2011 | doi = 10.1016/j.pupt.2011.07.006 | id = PMID 21839850 }}</ref>

==Farmacodinamica==

Olodaterolo è una molecola adrenergica, un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici, diffusi in particolare a livello della muscolatura liscia bronchiale. La stimolazione di questi recettori da parte del farmaco comporta un incremento dell'[[AMP ciclico]]  endocellulare. Questo aumento di AMP ciclico porta all'attivazione della [[Protein-chinasi A|protein chinasi A.]] Questo enzima inibisce la fosforilazione della  [[miosina]]  e riduce la concentrazione intracellulare di calcio ionico, con conseguente rilassamento e determinazione di un effetto di tipo broncodilatatore portando alla risoluzione del  [[broncospasmo]]. Rispetto ad altre molecole con attività β2-stimolante, olodaterolo si caratterizza per un effetto più prolungato nel tempo ed una più marcata broncoselettività. La [[broncodilatazione]] che si mantiene per 24 ore   offre l'opportunità di una monosomministrazione giornaliera della molecola nei pazienti che necessitano di terapia broncodilatatrice di mantenimento.

== Usi clinici ==

Nel corso del 2013 la molecola non è stata ancora autorizzata alla commercializzazione da parte delle diverse Agenzie del farmaco anche se gli studi di fase 2 sembrano indicarne un possibile utilizzo nel trattamento dei pazienti affetti da [[asma bronchiale]] e dalla [[broncopneumopatia cronica ostruttiva]] (bronchite cronica, enfisema), con componente asmatica o di broncospasmo reversibile.

La lunga durata d'azione fa ipotizzare la possibilità di una monosomministrazione giornaliera, cioè una frequenza di dosaggio minima ma sufficiente a mantenere sotto controllo i disturbi.<ref name="pmid22611179">{{Cita pubblicazione | cognome = Cazzola | nome = M. | coautori = CP. Page; L. Calzetta; MG. Matera | titolo = Pharmacology and therapeutics of bronchodilators. | rivista = Pharmacol Rev | volume = 64 | numero = 3 | pagine = 450-504 | mese = Lug | anno = 2012 | doi = 10.1124/pr.111.004580 | id = PMID 22611179 }}</ref>

== Note ==

<references/>

{{References|auto}}

== Altri progetti ==

{{interprogetto}}

{{Portale|chimica|medicina}}

{{Farmacologia dell'asma}}

[[Categoria: Beta 2 agonisti]]

[[Categoria: Antiasmatici]]