Lenalidomide: differenze tra le versioni
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{{Disclaimer
{{Composto chimico
| nome_IUPAC = (''RS'')-3-(4-amino-1-oxo-3''H''-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
| immagine1_nome = Lenalidomide enantiomers.svg
|
|
| dimensione_immagine2 =
| prefisso_ATC =
| suffisso_ATC =
| DrugBank =
| formula =
| massa_molecolare = 259,261
| smiles =
|
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| temperatura_di_fusione =
| temperatura_di_ebollizione =
|
| potere_rotatorio_specifico =
| entalpia_standard_combustione =
| biodisponibilità =
|
| metabolismo =
| emivita =
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| categoria =
| teratogenesi = sì
| somministrazione = orale
}}
La '''lenalidomide''', nota inizialmente come "CC-5013", è un [[farmaco]] derivato dal [[talidomide]], impiegato per il trattamento del [[mieloma multiplo]] e delle [[sindrome mielodisplasica|sindromi mielodisplasiche]]. Si tratta di un agente immunomodulante, cioè che interferisce
| autore = Vallet S, Palumbo A, Raje N, Boccadoro M, Anderson KC
| titolo = Thalidomide and lenalidomide: Mechanism-based potential drug combinations
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| pagine = 1238–45
| anno = 2008
| mese=luglio|
| doi = 10.1080/10428190802005191
| accesso = 12/09/2009}}</ref>
''In vitro'', la lenalidomide ha tre attività principali: favorisce l'[[apoptosi]] delle cellule tumorali (effetto [[citotossicità|citotossico diretto]]), inibisce il microambiente che sostiene lo sviluppo e la sopravvivenza delle cellule tumorali attraverso un effetto anti-angiogenico e anti-[[osteoclasti|osteoclastogenico]] (effetto citotossico indiretto), e modifica l'attività del [[sistema immunitario]] stimolando alcune cellule ad attaccare (effetto immunomodulante). Questo ampio spettro di attività viene sfruttato per trattare diversi tipi di neoplasie ematologiche e neoplasie solide.
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== Utilizzo nel mieloma multiplo ==
Il [[mieloma multiplo]] è una malattia
| autore = Armoiry X, Aulagner G, Facon T
| titolo = Lenalidomide in the treatment of multiple myeloma: a review
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| pagine = 219–26
| anno = 2008
| mese=giugno|
| doi = 10.1111/j.1365-2710.2008.00920.x
| accesso = 12/09/2009
}}</ref> In uno studio clinico di fase III, è stata dimostrata la superiorità di un'associazione lenalidomide-[[
| autore = Weber DM, Chen C, Niesvizky R, ''et al.''
| titolo = Lenalidomide plus dexamethasone for relapsed multiple myeloma in North America
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| pagine = 2133–42
| anno = 2007
| mese=novembre|
| doi = 10.1056/NEJMoa070596
| accesso = 12/09/2009
}}</ref>
== Utilizzo nelle sindromi mielodisplasiche ==
La lenalidomide si è rivelata efficace soprattutto nei pazienti con sindrome mielodisplasica classificata a basso rischio o a rischio intermedio-1 che presentavano una [[Delezione (cromosoma)|delezione]] 5q associata o meno ad altre anomalie citogenetiche. In uno studio su pazienti di questa categoria, trattati con sola lenalidomide, si è ottenuto un miglioramento dell'[[emopoiesi]] e una minor necessità di ricorso alla terapia emotrasfusionale per il 63.8% dei casi.
| autore = List A, Kurtin S, Roe DJ, ''et al.''
| titolo = Efficacy of lenalidomide in myelodysplastic syndromes
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| pagine = 549–57
| anno = 2005
| mese=febbraio|
| doi = 10.1056/NEJMoa041668
| accesso = 12/09/2009
Riga 93 ⟶ 88:
| pagine = S31–5
| anno = 2005
| mese=agosto|
| doi = 10.1053/j.seminoncol.2005.06.020
| accesso = 12/09/2009
Riga 104 ⟶ 99:
| pagine = 1456–65
| anno = 2006
| mese=ottobre|
| doi = 10.1056/NEJMoa061292
| accesso = 12/09/2009
}}</ref>
L'[[Agenzia italiana del farmaco]] ne ha approvato l'uso con questa indicazione con un documento<ref>http://www.agenziafarmaco.it/allegati/lenalidomide.pdf</ref> emesso in data
== Utilizzo nei tumori solidi ==
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Attualmente si stanno conducendo studi clinici per testare la lenalidomide nel trattamento del [[linfoma di Hodgkin]] refrattario alle terapie convenzionali.<ref>{{Cita web
|titolo = Phase II Study of Lenalidomide for the Treatment of Relapsed or Refractory Hodgkin's Lymphoma
|url =
|
|editore = US National Institutes of Health
|
}}
</ref>
== Effetti indesiderati ==
Gli effetti indesiderati più comuni, osservati in più del 10% dei pazienti che hanno assunto lenalidomide, sono [[neutropenia]] (diminuzione del numero dei [[leucociti]] [[neutrofili]]), [[astenia]], costipazione, crampi muscolari, [[trombocitopenia]] (diminuzione del numero delle [[piastrine]]), [[anemia]] (diminuzione del numero di [[globuli rossi]]), [[diarrea]], eruzioni cutanee.<ref>{{Cita web | autore = | titolo = Healthcare Professionals | url = http://www.revlimid.com/ | data = | accesso = 13 marzo 2013 }}</ref>
Effetto meno comune ma più pericoloso è, come nel caso della talidomide, la [[trombosi venosa profonda]] che può condurre a [[embolia polmonare]]. È stato rilevato che questa complicanza si verifica più frequentemente quando la lenalidomide viene usata in associazione ad alte dosi di desametasone, o a [[melphalan]] o a [[doxorubicina]].<ref>{{Cita pubblicazione
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| numero = 21
| pagine = 2558–60
|
|
| doi = 10.1001/jama.296.21.2558-c
| accesso = 12/09/2009
}}</ref> {{cn|La [[mediana (statistica)|mediana]] di incidenza di questa complicanza è intorno al 14%, ma tale percentuale può essere ridotta al 10% se il paziente viene sottoposto a [[profilassi]] con agenti [[antiaggreganti]] come l'[[acido acetilsalicilico]].}}
Poiché la lenalidomide è un derivato della talidomide, la cui [[teratogenesi|azione teratogena]] è nota, il suo utilizzo è strettamente vietato in gravidanza e non può essere assunto da donne in età fertile, a meno che non prendano tutte le misure necessarie per evitare la [[gravidanza]] prima, durante e poco dopo aver terminato la terapia. ▼
▲Poiché la lenalidomide è un derivato della talidomide, la cui [[teratogenesi|azione teratogena]] è nota, il suo utilizzo è strettamente vietato in gravidanza e non può essere assunto da donne in età fertile, a meno che non prendano tutte le misure necessarie per evitare la [[gravidanza]] prima, durante e poco dopo aver terminato la terapia.<ref>{{Cita web | autore = | titolo = http://www.agenziafarmaco.gov.it/allegati/nota_revlimid210308.pdf | url = http://www.agenziafarmaco.gov.it/allegati/nota_revlimid210308.pdf | data = | accesso=13 marzo 2013 }}</ref>
== Note ==
==Voci correlate==
* [[Pidilizumab]]
== Altri progetti ==
{{interprogetto}}
== Collegamenti esterni ==
* [http://www.revlimid.com Sito ufficiale della casa produttrice] (destinato al pubblico statunitense)
* [https://web.archive.org/web/20070629013417/http://www.revlimid.com/pdf/REVLIMID_PI.pdf Foglietto illustrativo] (in [[lingua inglese]])
* [https://web.archive.org/web/20090601185804/http://myeloma.org/main.jsp?tab_id=1&menu_id=0&type=query&id=8&lang_id=1 Sito della International Myeloma Foundation] (anche in italiano)
* {{collegamento interrotto|1=[http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/revlimid/H-717-it1.pdf Relazione pubblica di valutazione europea (EPAR)] |data=marzo 2018 |bot=InternetArchiveBot }} (documento ufficiale dell'[[Agenzia europea per i medicinali|EMEA]], in italiano)
*
{{Portale|chimica|medicina}}
[[Categoria:Antineoplastici]]▼
[[Categoria:Dioni]]▼
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