Bilastina: differenze tra le versioni
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{{Disclaimer|medico}}
{{Composto chimico
| immagine1_nome = bilastine.svg
| immagine1_dimensioni = 180px
| nome_IUPAC = Acido 2-[4-(2-<nowiki/>{4-[1-(2-
| prefisso_ATC =
| suffisso_ATC =
| DrugBank =
▲| massa_molecolare = 463.61 g/mol
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| legame_proteico = 85-90 %
| metabolismo =
| emivita =
| escrezione = feci 65%, [[renale]] 35%
| Gravidanza_categoria =
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}}
La '''bilastina''' è un farmaco [[antistaminico]] di seconda generazione utilizzato nel trattamento dell’[[orticaria]], della [[Rinite allergica|rinocongiuntivite]]. La molecola esercita il suo effetto come un [[Antagonista dei recettori H1|antagonista selettivo dei recettori H1]] dell'[[istamina]],<ref name=pmid16274260>{{Cita pubblicazione | cognome = Corcóstegui | nome = R. |
Il farmaco è stato approvato dall'[[Agenzia europea per i medicinali]] nel 2010 per l'uso nell'[[Unione europea
▲La molecola esercita il suo effetto come un antagonista selettivo dei recettori H1 dell'[[istamina]],<ref name=pmid16274260>{{Cita pubblicazione | cognome = Corcóstegui | nome = R. | coauthors = L. Labeaga; A. Innerárity; A. Berisa; A. Orjales | titolo = Preclinical pharmacology of bilastine, a new selective histamine H1 receptor antagonist: receptor selectivity and in vitro antihistaminic activity. | rivista = Drugs R D | volume = 6 | numero = 6 | pagine = 371-84 | mese = | anno = 2005 | doi = | id = PMID 16274260 }}</ref> ed ha una potenza simile alla [[cetirizina]] ma decisamente superiore alla [[fexofenadina]].<ref name=pmid22185046>{{Cita pubblicazione | cognome = Jáuregui | nome = I. | coauthors = J. Bartra; A. del Cuvillo; I. Dávila; M. Ferrer; J. Montoro; J. Mullol; J. Sastre; A. Valero | titolo = Bilastine and quality of life. | rivista = J Investig Allergol Clin Immunol | volume = 21 Suppl 3 | numero = | pagine = 16-23 | mese = | anno = 2011 | doi = | id = PMID 22185046 }}</ref>
▲Il farmaco è stato approvato per l'uso nell'Unione europea nel 2010. È stato sviluppato in Spagna dalla FAES Farma e recentemente approvato in 28 paesi dell'Unione Europea (UE). Bilastina risponderebbe ai criteri dei farmaci da usarsi nel trattamento della rinite allergica stabiliti dalla [[European Academy of Allergy and Clinical Immunology]] (EAACI) e dall'[[Allergic Rhinitis and its Impact of Asthma]] (Progetto ARIA).<ref name=pmid22149770>{{Cita pubblicazione | cognome = Bousquet | nome = J. | coauthors = I. Ansótegui; GW. Canonica; T. Zuberbier; CE. Baena-Cagnani; C. Bachert; AA. Cruz; SN. González; P. Kuna; M. Morais-Almeida; J. Mullol | titolo = Establishing the place in therapy of bilastine in the treatment of allergic rhinitis according to ARIA: evidence review. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 28 | numero = 1 | pagine = 131-9 | mese = Jan | anno = 2012 | doi = 10.1185/03007995.2011.648263 | id = PMID 22149770 }}</ref>
==Farmacodinamica==
La bilastina è un antagonista dell'istamina, senza [[Sedativo|attività sedativa]] e ad azione prolungata. La molecola presenta una elevata affinità per i recettori H1 periferici mentre
In diversi modelli sperimentali [[organismo modello|murini]], la bilastina somministrata per os, antagonizzava gli effetti dell'istamina in un modo dose-dipendente.<ref name=pmid16274260/>
Le sperimentazioni [[in vivo]] hanno confermato l'attività antistaminica ed antiallergica della molecola, che appare essere almeno comparabile a quella di altri
Negli studi clinici realizzati con bilastina il farmaco non sembra determinare nessun prolungamento dell'intervallo QT e neppure altre alterazioni cardiovascolari clinicamente rilevanti.<ref name=pmid22393898>{{Cita pubblicazione | cognome = Graff | nome = C. |
Negli studi clinici effettuati su pazienti adulti ed adolescenti affetti da rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne), bilastina somministrata in una singola dose giornaliera di 20
==Farmacocinetica==
Dopo somministrazione orale bilastina viene assorbita rapidamente. La [[concentrazione plasmatica]] massima di 220
Studio in vivo ed in vitro hanno dimostrato che bilastina è un substrato della [[P-glicoproteina|P-glicoproteina 1]] (P-gp) e del [[polipeptide trasportatore degli anioni organici]] (OATP).<ref name=pmid22616811>{{Cita pubblicazione | cognome = Lucero | nome = ML. |
L'[[Emivita (farmacologia)|emivita di eliminazione]] è di circa 14,5 ore ed il legame con le [[proteine plasmatiche]] raggiunge è tra l'85-90%. Bilastina non interferisce con l'attività del citocromo [[CYP450]] o degli isoenzimi.<ref name=pmid22616812>{{Cita pubblicazione | cognome = Lucero | nome = ML. |
Bilastina non è metabolizzata in modo significativo nell'uomo ed è eliminata in gran parte immodificata, sia con le feci (35% circa della dose somministrata) che con le urine (65% circa).<ref name="clinicaltrials.gov">{{Cita web | autore = | titolo = Human Mass Balance Study With Bilastine - Full Text View - ClinicalTrials.gov | url =
I dati preclinici suggeriscono la possibilità di interazioni tra la bilastina e farmaci o alimenti che sono inibitori o induttori delle P-
L'interazione tra bilastina e i citati trasportatori non ne altera l'efficacia ed il profilo di sicurezza in maniera clinicamente rilevante.<ref name="pmid21831011"/>
==Usi clinici==
Bilastina è efficace nel trattamento della rinocongiuntivite allergica,<ref name="pmid22149770"/> sia stagionale che perenne,<ref name="pmid22077106"/><ref name=pmid19132976>{{Cita pubblicazione | cognome =
==Effetti collaterali ed indesiderati==
Tra gli effetti avversi provocati dalla assunzione del farmaco quelli più comuni sono la [[sonnolenza]] e la [[cefalea]].<ref name="García-Gea-2008">{{Cita pubblicazione | cognome = García-Gea | nome = C. |
Non sono segnalati effetti avversi di tipo cardiaco ed il farmaco non sembra influenzare la capacità di guida degli automezzi o la vigilanza.<ref name=pmid20855350>{{Cita pubblicazione | cognome = Conen | nome = S. |
Molto più raramente il farmaco può causare [[insonnia]], [[ansia]], [[vertigine (medicina)|vertigine]] e [[tinnito]], aritmia sinusale, [[blocco di branca destra]], QT prolungato ed altre alterazione elettrocardiografiche. Ancora sono segnalati [[astenia]], [[xerostomia]], [[dispepsia]], [[dolore addominale]] (particolarmente epigastrico), [[nausea]], [[diarrea]], aumento delle [[Aspartato transaminasi|AST]], delle [[Alanina transaminasi|ALT]] e dei [[trigliceridi]] plasmatici.
==Controindicazioni==
Il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità nota al principio attivo.
==Dosi terapeutiche==
Negli adulti (età maggiore di 12 anni) si consiglia l'assunzione di 20
Nel caso di riniti allergiche il trattamento dovrebbe limitarsi al periodo di esposizione all'allergene. Nel caso di riniti stagionali il trattamento può essere sospeso dopo il miglioramento clinico ed eventualmente ripreso alla ricomparsa della sintomatologia.
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==Note==
<references/>
== Altri progetti ==
{{Portale|medicina|chimica}}▼
{{interprogetto}}
[[Categoria:antistaminici]]▼
[[Categoria:Benzimidazoli]]
[[Categoria:Piperidine]]
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