Topiramato: differenze tra le versioni

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| immagine2_nome = Topiramate 3D.png

| immagine2_dimensioni = 200px

| numero_CAS = 97240-79-4

| prefisso_ATC = N03

| suffisso_ATC = AX11

| PubChem = 5284627

| DrugBank = DB00273

| formula = C₁₂H₂₁NO₈S

| massa_molecolare =339,36204 g/mol

| smiles =

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|consigliP={{ConsigliP|261|305+351+338}}<ref>Sigma Aldrich; rev. del 03.09.2012</ref>

}}

Il ''' topiramato''' è un farmaco [[anticonvulsivante]]. Ha meccanismi d'azione multipli, tra cui l'inibizione del canale voltaggiotensione-dipendente del sodio, un aumento dell'inibizione GABAergica e una riduzione dell'eccitazione glutamatergica.

==Indicazioni==

Il topiramato viene utilizzato nel trattamento dell'[[epilessia]] in bambini ed adulti e fu originariamente messo in vendita come un anticonvulsivo. Nei bambini è indicato per il trattamento della [[sindrome di Lennox-Gastaut]]. Alcuni psichiatri hanno usato il topiramato per il trattamento del disturbo bipolare e spesso lo usano per aumentare gli effetti psicotropi o di contrappeso associato con numerosi antidepressivi. Viene inoltre utilizzato nel trattamento dell'[[alcolismo]]<ref>{{cita pubblicazione|autore=Johnson BA, Ait-Daoud N |titolo=Topiramate in the new generation of drugs: efficacy in the treatment of alcoholic patients.|rivista=Current Pharmaceutical Design|anno=2010|volume=16|numero=19|pp=2103-12|doi=10.2174/138161210791516404|pmid=20482511|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3063512/pdf/nihms-280841.pdf|formato=PDF|pmc=3063512}}</ref> e della dipendenza da [[Metanfetamina|metanfetamine]] e [[cocaina]]<ref>{{cita pubblicazione|autore=Kampman KM, Pettinati HM, Lynch KG, Spratt K, Wierzbicki MR, =O’Brien CP|titolo=A double-blind, placebo-controlled trial of topiramate for the treatment of comorbid cocaine and alcohol dependence|rivista=Drug and Alcohol Dependence|anno=2013|volume=133|numero=1|pp=94-99|doi=10.1016/j.drugalcdep.2013.05.026|pmid=23810644}}</ref><ref>{{cita pubblicazione|autore=Shinn AK, Greenfield SF |titolo=Topiramate in the treatment of substance-related disorders: a critical review of the literature.|rivista=The Journal of Clinical Psychiatry|anno=2010|volume=71|numero=5|pp=634-48|doi=10.4088/JCP.08r04062gry|pmid=20361908|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3736141/pdf/nihms483167.pdf|formato=PDF|pmc=3736141}}</ref>.

Si sta indagando su un possibile uso di questo farmaco nel trattamento dell'[[alcolismo]] e dell'[[obesità]], specialmente per la sua capacità di ridurre l'appetito.

Il farmaco è usato anche in trial clinici per curare disordini di stress postraumatico. Uno studio ha suggerito che il topiramato è efficace contro spasmi infantili.

==Farmacologia==

Chimicamente il topiramato è un monosaccaride sostituito con sulfamato, correlato al fruttosio, una struttura piuttosto inusuale per un anticonvulsivo. Il topiramato è assorbito velocemente dopo l'introduzione orale. La maggior parte del farmaco (70%) viene espulso con le urine immodificato. La rimanente parte viene ampiamente metabolizzata per [[idrossilazione]], [[idrolisi]] e [[Glucuronide|glucuronidazione]]. Sono stati trovato nell'uomo sei metaboliti, nessuno dei quali però costituisce più del 5% della dose somministrata.

Il topiramato è assorbito velocemente dopo l'introduzione orale. La maggior parte del farmaco (70%) viene espulso con le urine immodificato. La rimanente parte viene ampiamente metabolizzata per [[idrossilazione]], [[idrolisi]] e [[glicuronidazione]]. Sono stati trovato nell'uomo sei metaboliti, nessuno dei quali però costituisce più del 5% della dose somministrata.

Il topiramato ha un complesso meccanismo d'azione. Il farmaco incentiva i canali per il cloro attivati dal GABA. Inoltre inibisce la trasmissione neuroeccitatoria, attraverso l'azione sui recettori [[kainato]] e [[AMPA]], ma non sui recettori [[NDMAAcido N-metil-D-aspartico|NMDA]]. Vi sono prove sperimentali che il topiramato ha uno specifico effetto sul recettore (GluR5) per la chinasi GluK1. Inoltre è anche un inibitore della [[anidrasi carbonica]], particolarmente sottotipi II e IV, ma questa azione è debole e non sembra correlata con il suo effetto anticonvulsivo.

È stato proposto come meccanismo un'azione sulla permeabilità dei pori mitocondriali.

È stato proposto come meccanismo un'azione sulla permeabilità dei pori mitocondriali. Mentre molti anticonvulsivi sono stati associato con [[apoptosi]] in giovani animali, alcuni esperimenti su animali hanno scoperto che il topiramato è l'unico anticonvulsivo che non induce [[apoptosi]] in giovani animali alla dose necessaria per ottenere i suoi effetti.

==Controindicazioni==

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==Dosaggi==

* Epilessia: 25 &nbsp;mg al giorno da aumentare nel corso della terapia fino a 100-400 100–400&nbsp;mg.

* Profilassi dell'[[emicrania]]: 25 &nbsp;mg al giorno, dopo la prima settimana si aumenta gradualmente fino a 50-100 50–100&nbsp;mg.

==Effetti indesiderati==

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano depressione, [[dolore addominale]], [[anoressia]], [[Vertigine (medicina)|vertigini]], [[parestesie]], [[cefalea]], [[nausea]], [[diarrea]], [[alopecia]], [[acidosi metabolica]].

== Note ==

{{<references}}/>

== Bibliografia ==

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== Altri progetti ==

{{interprogetto|commons=Category:Topiramate}}

== Collegamenti esterni ==

* {{Collegamenti esterni}}

{{Anticonvulsivanti}}

{{Controllo di autorità}}

{{Portale|chimica|medicina}}

[[Categoria:Anticonvulsanti]]

[[Categoria:Farmaci anticraving]]