Idroxizina: differenze tra le versioni

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{{disclaimer|medico}}

{{Composto chimico

| nome_IUPAC = (±)-2-(2-<nowiki/>{4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol

| immagine1_nome = (±)-Hydroxyzine Structural Formulae.pngsvg

| immagine1_dimensioni = 200px

| immagine2_nome = Hydroxyzine-3d-sticks.png

| immagine2_dimensioni = 200px250px

| numero_CAS = 68-88-2

| prefisso_ATC = N05

| suffisso_ATC = BB01

| PubChem = 3658

| DrugBank = 00557

| formula = C₂₁H₂₇ClN₂O₂

| massa_molecolare = 374,904 g/mol

| smiles =

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}}

L{{'}}'''idroxizina''' o '''idrossizina''' è unaun molecolafarmaco antagonistaantistaminico deidi [[Istamina#Recettori_per_l'istamina|recettoriprima istaminergici]]generazione H1.dotato Èdi unproprietà [[antistaminico]]serotoninergiche.

Viene diimpiegato primanel generazionetrattamento condelle effettireazioni sedativiallergiche, appartenentenei alladisturbi classed’ansia dellaper [[piperazina]]breve etermine, del [[difenilmetano]]nell’insonnia.

Il composto chimico fu sintetizzato nel [[1956]] dall'azienda farmaceutica Union Chimique Belge e venne successivamente commercializzato da [[Pfizer]] negli [[Stati Uniti]] nello stesso anno ed è ancora oggi un [[farmaco]] diffuso.<ref>[http://www.medicinenet.com/hydroxyzine/article.htm Hydroxyzine (Vistaril, Atarax) Side Effects, Drug Interactions, Dosage - MedicineNet<!-- Titolo generato automaticamente -->]</ref>

Grazie ai suoi effetti antagonistici su diversi sistemi recettoriali del [[sistema nervoso centrale]], idrossizina è considerata dotata di una potente azione ansiolitica e di una moderata attività antidepressiva ed antipsicotica, tuttavia, a causa del' introduzione di nuovi farmaci, a seconda delle categorie specifiche, è considerato un farmaco datato, e non di prima scelta.<br />

Oggi la molecola viene utilizzata principalmente per il trattamento sintomatico dell'[[ansia]] e della tensione associate ad alcune [[nevrosi]] e come coadiuvante in tutte quelle malattie organiche nelle quali tende a manifestarsi l'ansia. Per i suoi effetti antistaminici e sedativi continua ad essere utilizzata per il trattamento di gravi casi di prurito, specialmente se associati ad iperalgesia e nel caso di nausea indotta da [[cinetosi]].

Anche se è un efficace sedativo, ipnotico, analgesico e tranquillante, idroxizina non è quasi mai stata segnalata in casi di abuso, dipendenza, ed uso ricreazionale, contrariamente ad altri farmaci usati per lo stesso tipo di esigenze terapeutiche.

In Italia è venduta da [[UCB Pharma]] con il nome commerciale di ''Atarax'' nella forma farmaceutica di compresse rivestite da 25&nbsp;mg, di sciroppo contenente 20&nbsp;mg di principio attivo ogni 10 ml, e di soluzione iniettabile contenente 100&nbsp;mg/2 ml.

== Usi clinici ==

Il composto possiede una potente azione antagonista sui recettori H1 dell’istamina sia a livello centrale che periferico e ciò rende conto delle sue proprietà antistaminiche e sedative.

Per queste sue azioni è utilizzata per il trattamento dei vari sintomi come riniti e gravi casi di prurito, specialmente se associati ad [[iperalgesia]]. Tuttavia, a causa dei suoi effetti sedativi, è considerata a questo scopo un farmaco di seconda scelta.

Oggi la molecola, per la sua azione ansiolitica e parzialmente antiossessiva, viene utilizzata principalmente per il trattamento a breve termine dell'[[ansia]] e della tensione associate ad alcune [[nevrosi]] e come coadiuvante in tutte quelle malattie organiche nelle quali tende a manifestarsi l'ansia. Per tale scopo si è dimostrata efficace e tollerabile quanto le [[benzodiazepine]] ed il [[buspirone]].<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Giuseppe|cognome=Guaiana|data=2010-12-08|titolo=Hydroxyzine for generalised anxiety disorder|rivista=Cochrane Database of Systematic Reviews|accesso=2019-03-03|doi=10.1002/14651858.cd006815.pub2|url=https://doi.org/10.1002/14651858.CD006815.pub2|nome2=Corrado|cognome2=Barbui|nome3=Andrea|cognome3=Cipriani}}</ref> Questi effetti sono associati alla sua attività di serotoninergica e debolmente antidopaminergica.

Recentemente, per via dei suoi effetti sedativi, si sta riproponendo nel trattamento dell’insonnia. Tale proprietà, associata all'assenza di effetti anticolinergici e quindi interazione con composti utilizzati nel corso dell'anestesia come atropina, la rendono utile come sedativo adiuvante e pre-operatorio.

È utile nel trattamento di nausea, anche quando indotta da [[cinetosi]].

Anche se è un efficace sedativo, ipnotico, analgesico e tranquillante, idroxizina non è quasiassociata maia stata segnalata in casifenomeni di abuso, dipendenza, ed usoe ricreazionaletolleranza, contrariamenteeffetti addeleteri altrisulle farmacicapacità usaticognitive per lo stesso tipo di esigenzeed terapeuticheamnesia.

Idrossizina viene utilizzata nel trattamento a breve termine degli stati d'ansia, nonché in quelle forme di dermatiti allergiche che sono accompagnate da intenso prurito. Nelle formulazione iniettabile può essere usata nel trattamento d'urgenza degli stati di [[agitazione psicomotoria]], in caso di nausea e vomito postoperatorio, infine come trattamento coadiuvante di allergie sistemiche.

== Chimica ==

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Gli effetti antiserotonergici di idrossizina vengono sfruttati nel suo utilizzo come farmaco ansiolitico,<ref name="isbn1-58562-254-0">{{cita libro | autore = Barbara Olasov Rothbaum; Stein, Dan J.; Hollander, Eric | titolo = Textbook of Anxiety Disorders | editore = American Psychiatric Publishing, Inc | città = | anno = 2009 | isbn = 1-58562-254-0 | url = http://books.google.com/?id=quQY1R8vsZcC&lpg=PA196&dq=hydroxyzine%20serotonin&pg=PA196#v=onepage&q}}</ref><ref name="pmid15388291">{{Cita pubblicazione | cognome = Lamberty | nome = Y. | coautori = AJ. Gower | titolo = Hydroxyzine prevents isolation-induced vocalization in guinea pig pups: comparison with chlorpheniramine and immepip. | rivista = Pharmacol Biochem Behav | volume = 79 | numero = 1 | pagine = 119-24 | mese=settembre| anno = 2004 | doi = 10.1016/j.pbb.2004.06.015 | pmid = 15388291 }}</ref> mentre altri antistaminici non dotati di tali proprietà non risultano efficaci nel trattamento dell'ansia.<ref name="pmid15388291"/>

Si noti che è proprio a causa dell'azione antagonista sui recettori D2 dopaminergici, che tra gli effetti collaterali di idrossizina si può avere raramente e specie a dosi molto elevate (non a quelle comunemente utilizzate) un incremento della secrezione di prolattina, una disforia lieve o moderata, aumento di peso, disfunzioni sessuali, incapacità a provare piacere, e/o la mancanza di motivazione. In misura ancora minore, possono verificarsi anche sintomi extrapiramidali: questi sono generalmente lievi a causa delle proprietà antimuscariniche ed antiserotoninergiche del farmaco.

== Farmacocinetica ==

Dopo somministrazione [[per via orale]] idrossizina viene rapidamente assorbita dal [[tratto gastroenterico]]. Il picco di concentrazione plasmatica (C_max) viene raggiunto dopo 2 ore (T_max) dall'assunzione orale. La [[biodisponibilità]] orale della molecola rispetto alla somministrazione intramuscolare è pari a circa l’80l'80%.

Idrossizina si distribuisce ampiamente nei [[tessuti biologici]], tendendo a concentrarsi maggiormente negli stessi piuttosto che nel [[plasma (biologia)|plasma]]. Le concentrazioni raggiunte nella cute sono decisamente più elevate di quelle nel siero, sia dopo una somministrazione singola che in seguito a somministrazione multipla.<br />

La molecola oltrepassa la barriera ematoencefalica e placentare, raggiungendo livelli più elevati nei tessuti fetali che nella madre.

Idrossizina viene metabolizzata nel metabolita principale, [[cetirizina]], il quale a sua volta è dotato di marcata attività antagonista sui recettori H1 periferici. Esistono anche diversi altri metaboliti, tra cui un derivato N-dealchilato e un metabolita O-dealchilato con emivita plasmatica di circa 59 ore. Questi metaboliti sono legati all'attivazione di vie metaboliche mediate in particolare dagli isoenzimi [[CYP3A4]] e [[CYP3A5]].<br />

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== Tossicologia ==

La [[DL50]] nel [[ratto]] è paria a 1000&nbsp;mg/kg peso corporeo quando assunta per os e 45&nbsp;mg/kg peso corporeo per via endovenosa.

== Usi clinici ==

Idrossizina viene utilizzata nel trattamento a breve termine degli stati d'ansia, nonché in quelle forme di dermatiti allergiche che sono accompagnate da intenso prurito. Nelle formulazione iniettabile può essere usata nel trattamento d'urgenza degli stati di [[agitazione psicomotoria]], in caso di nausea e vomito postoperatorio, infine come trattamento coadiuvante di allergie sistemiche.

== Effetti collaterali ed indesiderati ==

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== Controindicazioni ==

Il farmaco è controindicato nei soggetti con [[ipersensibilità]] nota al [[principio attivo]] oppure ad uno qualsiasi degli [[eccipienti]], alla [[cetirizina]], ad altri derivati piperazinici, all'aminofillina o all'etilendiaminaetilendiammina.

Ulteriori controindicazioni sono rappresentate dal trattamento con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) e dalla preesistenza di un [[intervallo QT]] prolungato.

Infine la molecola è controindicata nelle donne in [[gravidanza]] ed in quelle che [[allattamento al seno|allattano al seno]].

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== Interazioni ==

* [[Adrenalina]]: idrossizina contrasta l'azione pressoria dell'aminaammina.

* Sostanze ad effetto depressivo sul [[sistema nervoso centrale]]: l'idrossizina, quando viene utilizzata in associazione con queste sostanze, tra cui l'[[etanolo]], ne potenzia l'effetto depressivo.

*Psicofarmaci: l'associazione di idrossizina con gli psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza in quanto ne deriva un reciproco potenziamento.

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==Note==

<references/>

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== Altri progetti ==

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[[Categoria:Alcoli]]

[[Categoria:Analgesici]]

[[Categoria:Antiemetici]]

[[Categoria:Ansiolitici]]

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[[Categoria:Eteri]]

[[Categoria:OrganocloruriAntiemetici]]

[[Categoria:AntiemeticiAntistaminici]]

[[Categoria:Sedativi]]