Ossicodone: differenze tra le versioni
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L{{'}}'''ossicodone''' (commercializzato in Italia e in vari paesi del mondo come ''OxyContin''<sup>[[Trademark|TM]]</sup> nella versione a rilascio prolungato, e nella versione a rilascio immediato in associazione al [[paracetamolo]], in Italia come ''Depalgos''<sup>TM</sup> e negli Stati Uniti ''Percocet''<sup>TM</sup>) è un farmaco appartenente alla classe degli [[oppioide|oppioidi]], di cui è [[agonista]] puro e forte.<ref>{{Cita web|url=https://www.aimac.it/libretti-tumore/terapia-dolore/farmaci-oppioidi-cancro|titolo=I farmaci oppioidi|sito=Aimac - Associazione Italiana Malati di Cancro|accesso=12 luglio 2021}}</ref> L'ossicodone è uno degli antidolorifici oppioidi più diffusi al mondo nonché uno dei più utilizzati per le [[cure palliative]] nei casi di [[dolore]] cronico ed episodico. Appartenente al gruppo dei [[Fenantrene|fenantreni]], l'ossicodone è ampiamente impiegato nei pazienti [[Oncologia|oncologici]]. In generale, è prescritto ai pazienti di almeno 18-20 anni che richiedono un trattamento preventivo e/o sintomatico del dolore da moderato a grave.
L'ossicodone è sintetizzato a partire dalla [[tebaina]] e possiede una potenza simile alla [[morfina]], più o meno potente a seconda della formulazione. Il farmaco produce il metabolita [[ossimorfone]] (al 15%),
L'ossicodone, invece, ha un effetto analgesico con rapporto 2:3 o 1:2 con la morfina. Ciò significa che se assunto per via orale, 20 mg di ossicodone a rilascio immediato equivalgono, circa, a 30 mg di morfina, sempre a rilascio immediato. La formulazione a rilascio prolungato, invece, è considerata più potente, poiché l'ossicodone risulta più stabile per le 12 ore su cui il principio attivo viene distribuito, con 20 mg di ossicodone equivalenti a 40 mg di morfina. Tuttavia, se comparate le soluzioni orali per l'assunzione via endovenosa, la morfina risulta leggermente più potente dell'ossicodone.
La formulazione orale è in genere prescritta per il sollievo del [[dolore]] da moderato a grave. L'ossicodone, come molti oppiacei, crea
Viene impiegato clinicamente per la prima volta nel 1917 in Germania e messo in commercio negli [[Stati Uniti d'America|Stati Uniti]] nel 1939. La sua scoperta è nata dalla necessità di trovare una soluzione meno pericolosa dell'eroina. Fa parte quindi dei nuovi oppioidi semi-sintetici studiati per migliorare quelli al tempo già esistenti: [[morfina]], diacetilmorfina ([[eroina]]) e [[codeina]].
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=== Recettore κ per gli oppioidi ===
Un gruppo di ricercatori [[australia]]ni ha proposto (sulla base di uno studio del 1997 effettuato sui topi) che l'ossicodone, a differenza della [[morfina]] (il cui effetto è mediato da recettori oppioidi μ), agisca sui [[Recettore (biochimica)|recettori]] oppioidi κ.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=F. B.|cognome=Ross|nome2=M. T.|cognome2=Smith|data=novembre 1997|titolo=The intrinsic antinociceptive effects of oxycodone appear to be kappa-opioid receptor mediated|rivista=Pain|volume=73|numero=2|pp=
La ricerca del 2006 di un gruppo giapponese suggerisce invece che l'effetto dell'ossicodone sia mediato da recettori diversi in situazioni diverse. In particolare, nei topi con [[diabete]].<ref name=":7">{{Cita pubblicazione|nome=Chihiro|cognome=Nozaki|nome2=Akiyoshi|cognome2=Saitoh|nome3=Junzo|cognome3=Kamei|data=2006-03-27|titolo=Characterization of the antinociceptive effects of oxycodone in diabetic mice|rivista=European Journal of Pharmacology|volume=535|numero=1-3|pp=
=== Interazioni ===
L'ossicodone viene metabolizzato dagli enzimi [[CYP3A4]] e [[CYP2D6]] e quindi la sua [[clearance]] viene alterata dagli inibitori e dagli induttori di questi enzimi, rispettivamente aumentando e diminuendo l'[[Emivita (farmacologia)|emivita]].<ref name=":6" /> Anche la naturale variazione genetica di questi enzimi può influenzare la clearance dell'ossicodone.<ref name=":6" />
Il [[Ritonavir]] e l'associazione [[lopinavir]] / ritonavir aumentano notevolmente le concentrazioni plasmatiche di ossicodone in volontari umani sani, perché causano l'inibizione di CYP3A4 e CYP2D6.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Tuija H.|cognome=Nieminen|nome2=Nora M.|cognome2=Hagelberg|nome3=Teijo I.|cognome3=Saari|data=2010-10|titolo=Oxycodone concentrations are greatly increased by the concomitant use of ritonavir or lopinavir/ritonavir|rivista=European Journal of Clinical Pharmacology|volume=66|numero=10|pp=
==Usi medici==
[[File:Side effects of Oxycodone.png|thumb|Effetti collaterali dell'ossicodone]]L'ossicodone viene utilizzato per la gestione del dolore acuto o cronico da moderato a grave quando gli altri trattamenti non risultano efficaci.<ref>{{Cita web|url=https://www.drugs.com/monograph/oxycodone.html|titolo=Oxycodone Monograph for Professionals|sito=Drugs.com|lingua=en|accesso=2020-10-09}}</ref> L'ossicodone è disponibile sotto forma di compresse a rilascio controllato, da assumere ogni 12 ore.<ref name=":0">{{Cita pubblicazione|nome=Giuseppe|cognome=Biancofiore|data=2006-09|titolo=Oxycodone controlled release in cancer pain management|rivista=Therapeutics and Clinical Risk Management|volume=2|numero=3|pp=
Attualmente l'ossicodone è formulato come unico [[principio attivo]] o in associazione con altri farmaci, come il [[paracetamolo]] (nome commerciale Depalgos'').'' Come tutti gli altri oppioidi, l'ossicodone può indurre [[tolleranza]] e [[dipendenza]].
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=== Effetti avversi ===
Gli effetti collaterali comuni dell'ossicodone includono [[Stitichezza|costipazione]] (23%), [[nausea]] (23%), [[vomito]] (12%), [[sonnolenza]] (23%), [[Vertigine|vertigini]] (13%), [[prurito]] (13%), [[Xerostomia|secchezza delle fauci]] (6% ) e [[sudorazione]] (5%).<ref name=":1">{{Cita libro|lingua=en|cognome=Fitzgibbon|nome=Dermot R.|titolo=Cancer pain : assessment, diagnosis, and management|OCLC=953861467|ISBN=978-1-4511-5279-1}}</ref><ref>{{Cita web|url=https://www.drugs.com/sfx/oxycodone-side-effects.html|titolo=Oxycodone Side Effects: Common, Severe, Long Term|sito=Drugs.com|lingua=en|accesso=2020-10-09}}</ref> Altri effetti comuni riportati sono [[amnesia|perdita di memoria]], [[affaticamento]], [[mal di testa]] e [[ansia]].<ref name=":2" /> Alcuni pazienti hanno anche riferito occhi arrossati, [[Allucinazione|allucinazioni]], confusione ed [[Esantema|eruzioni cutanee]]. Sono stati anche riportati disturbi visivi dovuti alla [[miosi]]. Gli effetti collaterali meno comuni (sperimentati da meno del 5% dei pazienti) includono perdita di appetito, [[nervosismo]], dolori addominali, [[diarrea]], [[ritenzione urinaria]], [[dispnea]] e [[singhiozzo]].<ref name=":2">{{cita web|url=http://www.my-personaltrainer.it/Foglietti-illustrativi/Oxycontin.html|titolo=Oxycontin ® - Foglietto illustrativo|sito=My Personal Trainer|accesso=10 agosto 2022}}</ref> Gli effetti collaterali più gravi dell'ossicodone sono una ridotta sensibilità al dolore, [[euforia]], [[Ansiolitico|ansiolisi]] e depressione respiratoria.<ref name=":1" /> La maggior parte degli effetti collaterali diventa meno intensa nel tempo, anche se spesso i problemi di costipazione continuano per tutta la durata dell'uso.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=A.|cognome=Ordóñez Gallego|nome2=M.|cognome2=González Barón|nome3=E.|cognome3=Espinosa Arranz|data=2007-05|titolo=Oxycodone: a pharmacological and clinical review|rivista=Clinical & Translational Oncology: Official Publication of the Federation of Spanish Oncology Societies and of the National Cancer Institute of Mexico|volume=9|numero=5|pp=
Raramente il farmaco può causare [[Disfunzione erettile|impotenza]], aumento di volume della [[prostata]] e una diminuzione della secrezione di [[testosterone]].<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Michael J.|cognome=Brennan|data=marzo 2013|titolo=The effect of opioid therapy on endocrine function|rivista=The American Journal of Medicine|volume=126|numero=3 Suppl. 1|pp=S12–18|accesso=2020-10-09|doi=10.1016/j.amjmed.2012.12.001|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23414717|lingua=en}}</ref> Rispetto alla morfina, l'ossicodone causa meno depressione respiratoria, [[sedazione]], prurito, nausea ed euforia. Come risultato, è generalmente meglio tollerato rispetto alla morfina.
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I pazienti dipendenti fisicamente dall'ossicodone hanno alto rischio di manifestare sintomi di [[Crisi d'astinenza|astinenza]] quando interrompono bruscamente l'assunzione del farmaco. Per questo quando il farmaco è stato assunto per un periodo prolungato, viene sospeso gradualmente. Le persone che usano regolarmente l'ossicodone a scopo ricreativo o a dosi superiori a quelle prescritte corrono un rischio maggiore di incorrere in gravi sintomi di astinenza. I sintomi di astinenza da ossicodone, come nel caso degli altri oppioidi, possono includere ansia, attacchi di panico, nausea, insonnia, dolori muscolari, debolezza muscolare, febbre e altri sintomi simil-influenzali.
Sono stati segnalati sintomi da astinenza anche nei neonati le cui madri avevano assunto ossicodone durante la gravidanza.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Rakesh|cognome=Rao|nome2=Nirmala S.|cognome2=Desai|data=giugno 2002|titolo=OxyContin and neonatal abstinence syndrome|rivista=Journal of Perinatology: Official Journal of the California Perinatal Association|volume=22|numero=4|pp=
==Abuso di ossicodone e OxyContin==
Come tutti gli altri oppioidi, l'ossicodone induce [[tolleranza]] e [[dipendenza]]. L'ossicodone è
Il farmaco, presentato ai medici come "una miracolosa cura a ogni genere di dolore, senza pericolo di dipendenza", fu ampiamente prescritto tra la fine degli anni '90 e l'inizio degli anni 2000 per le più varie patologie che provocassero dolore da lievemente moderato a molto grave. In breve tempo centinaia di migliaia di statunitensi divennero dipendenti dall'OxyContin.
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