Buspirone: differenze tra le versioni

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''' Buspirone''' è una molecola appartenente alla classe degli [[Ansiolitico|ansiolitici atipici]] utilizzata per il trattamento dei disturbi d'ansia, in particolare l'[[Disturbo d'ansia generalizzato|ansia generalizzata]], e in combinazione con un antidepressivo per aumentarne l'efficacia terapeutica. Chimicamente, appartiene alla classe degli [[azapironi]].

Nel 1986 la Bristol-Myers Squibb ottenne l'approvazione dalla [[Food and Drug Administration]] per la commercializzazione negli [[Stati Uniti d'America|Stati Uniti]]. In quel paese il brevetto è scaduto nel 2001 e buspirone è venduto da numerose società come [[medicinale equivalente]].

In Italia, per ragioni commerciali, non è più disponibile il prodotto industriale ma è possibile ottenere il farmaco sotto forma di preparazione galenica da parte di farmacie con laboratorio.

== Caratteristiche generali ==

Buspirone è una molecola che presenta una un'attività ansiolitica selettiva grazie al suo unico meccanismo d'azione. Il farmaco è privo di effetto [[anticonvulsivante]] e [[miorilassante]] tipico delle benzodiazepine, di effetti sulla sfera sessuale, tipico degli [[Antidepressivo|antidepressivi]], e si dimostra dotato di scarso effetto sedativo generando anzi un effetto psicostimolante. Nei pazienti trattati con buspirone, non si evidenzia [[sedazione]] o riduzione delle capacità di eseguire prestazioni che richiedano attenzione, come ad esempio la capacità di guidare autoveicoli.

Buspirone è capostipite di una classe di farmaci antiansia definiti azapironi.

Il farmaco non è correlato né chimicamente né farmacologicamente alle [[benzodiazepine]], ai [[barbiturici]], agli antidepressivi o ad altre sostanze psicotrope.

Buspirone quindi ha un meccanismo d'azione sostanzialmente differente da quello delle [[benzodiazepine]] e degli antidepressivi [[SSRI]], per cui mostra anche un profilo di effetti collaterali diverso da questi caratterizzato tra l'altro da una migliore tollerabilità, assenza di effetti collaterali da sospensione e assenza di tolleranza agli effetti farmacologici (tipici delle benzodiazepine).

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Studi in volontari sani hanno dimostrato che l'[[Emivita (farmacologia)|emivita farmacologica]] di buspirone varia da 2 a 11 ore (valori da 2 a 33 ore).

A seguito dell'assunzione di una singola dose una quota variabile dal 30 al 63% viene escreta nelle [[urine]] entro 24 ore. L'escrezione [[feci|fecale]] è inferiore e va dal 18 al 38% della medesima dose.

Il metabolismo di buspirone è mediato dal [[citocromo P450]] 3A4 ([[CYP3A4]]) ed è prevalentemente ossidativo a dar luogo a diversi metaboliti idrossiderivati e ad un metabolita farmacologicamente attivo: 1-pirimidinilpiperazina. Quest'ultimo metbolitametabolita sembra possedere approssimativamente il 25% dell'attività del buspirone.

== Usi clinici ==

Buspirone trova utilizzo nel trattamento di vari disturbi d'ansia in particolare dell'[[ansia]] generalizzata e sociale (anche in associazione ad un SSRI). Rispetto alle benzodiazepine, non deprime le capacità intellettive ed è dotato di una migliore tollerabilità generale e nel lungo termine, il che lo rende un trattamento consigliato di prima linea nel trattamento dell'ansia generalizzata. Per la mancanza di effetti collaterali sulla sfera sessuale e il meccanismo d'azione caratteristico può essere preferito agli antidepressivi SSRI nel trattamento di questa patologia. Data la sua latenza d'azione (in media 1 settimana) è indicato nella gestione a lungo termine dei disturbi d'ansia e non è efficace nell'uso al bisogno.

Buspirone viene anche utilizzato in soggetti affetti da [[Depressione (malattia)|sindrome depressiva]], in associazione ad un farmaco inibitore selettivo deldella [[reuptakericaptazione]] della serotonina ([[SSRI]]), potenziandone gli effetti. In Italia il farmaco non è approvato per quest'ultima indicazione. Esistono però diversi studi che dimostrano come la terapia di associazione possa essere estremamente efficace e molti clinici vi ricorrono (trattamento di tipo [[off-label]]).<ref name="pmid16554526">{{cita pubblicazione | autore = Trivedi MH | coautori = Fava M, Wisniewski SR, Thase ME, Quitkin F, Warden D, Ritz L, Nierenberg AA, Lebowitz BD, Biggs MM, Luther JF, Shores-Wilson K, Rush AJ | titolo = Medication augmentation after the failure of SSRIs for depression | rivista = N. Engl. J. Med. | volume = 354 | numero = 12 | pagine = 1243–52 | anno = 2006 | mese = Mar | pmid = 16554526 | doi = 10.1056/NEJMoa052964 }}</ref><ref name="pmid11465522">{{cita pubblicazione | autore = Appelberg BG | coautori = Syvälahti EK, Koskinen TE, Mehtonen OP, Muhonen TT, Naukkarinen HH | titolo = Patients with severe depression may benefit from buspirone augmentation of selective serotonin reuptake inhibitors and in a Class of Drugs called Benzodiazepines and effects similar if not identical to Alprazelam,Lorazepam etc. : results from a placebo-controlled, randomized, double-blind, placebo wash-in study | rivista = J Clin Psychiatry | volume = 62 | numero = 6 | pagine = 448–52 | anno = 2001 | mese = Giu | pmid = 11465522 | doi = 10.4088/JCP.v62n0608}}</ref>

Buspirone è stato anche sperimentato per alleviare, al bisogno, le disfunzioni sessuali indotte dagli SSRI/SNRI, nel trattamento del deficit di attenzione ed iperattività, nel trattamento dell'agitazione in pazienti anziani e nella disuassefazione da alcol e benzodiazepine. L'associazione di buspirone ad un trattamento con benzodiazepine permette di ridurre il dosaggio di queste diminuendone quindi anche gli effetti collaterali.

== Effetti collaterali ==

Buspirone ai dosaggi usuali ha un profilo di tollerabilità nettamente superiore alle benzodiazepine, soprattutto nel trattamento a lungo termine dell’ansia.

Buspirone ai dosaggi usuali è generalmente ben tollerato.

Gli effetti avversi, tendono eventualmente a presentarsi nei primi giorni di trattamento e si interromponodiminuiscono spontaneamente in breve tempo.

Fra gli [[effetto collaterale (medicina)|effetti collaterali]] riscontrati, seppur rari, con maggiore frequenza si segnalano [[cefalea]], [[Vertigine (medicina)|vertigine]], sensazione di testa leggera, [[parestesia]], [[diarrea]], [[nausea]], [[vomito]], eccitazione e [[sudorazione]], agitazione ed altri disturbi a livello gastrointestinale.

SonoRaramente relativamentesi frequentipotrebbero verificare anche [[insonnia]], diminuzione della capacità di concentrazione, depressione, confusione, visione sfocata, congestione nasale, gola irritata, [[secchezza delle fauci]], [[tinnito]], torpore, incoordinamento, tremori, ma sempre in misura più tollerabile delle benzodiazepine.

Occasionalmente sono stati segnalati sintomi extrapiramidali, [[discinesie]], [[Distonia|distonie]], rigidità muscolare a ruota dentata, [[Atassia|andatura atassica]], depersonalizzazione, disturbi della memoria, labilità emotiva, [[allucinazioni]], [[psicosi]], [[convulsioni]]. Per questi ultimi disturbi è difficile distinguere la quota correlata all'utilizzo del farmaco da quella associata al quadro ansioso di fondo.

Infine durante la terapia con buspirone si sottolinea la possibilità di insorgenza di [[ritenzione urinaria]] e [[galattorrea]] nelle donne, nonché a seguito di una stimolazione dose-dipendente della secrezione della [[prolattina]] la possibilità di irregolarità mestruali e, nel maschio, di disturbi sessuali.

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