Abiraterone: differenze tra le versioni
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{{Disclaimer|medico}}
{{Composto chimico
| nome_IUPAC =
| immagine1_nome = Abiraterone Structural Formula V1.svg
| immagine1_dimensioni = 200px
| immagine2 = Abiraterone-3D-balls.png
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| legame_proteico = >99%
| metabolismo = [[CYP3A4]] e [[SULT2A1]]-mediato
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| teratogenesi =
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'''Abiraterone''' è un composto appartenente alla categoria degli antagonisti ormonali, e più precisamente un inibitore della biosintesi di ormoni androgeni, utilizzato nella clinica pratica per il trattamento del [[cancro alla prostata]] resistente alla [[castrazione]]. Il composto viene spesso commercializzato come abiraterone [[Acido acetico|acetato]], un [[profarmaco]]. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica [[Jansen Cilag|Janssen-Cilag International N.V.]] con il nome commerciale ''Zytiga'' nella forma farmaceutica di compresse contenenti 250 mg di principio attivo.
L'Abiraterone è stato approvato dalla US Food and Drug Administration ([[Food and Drug Administration|FDA]]) nel mese di aprile [[2011]].<ref name="urlFDA approves Zytiga for late-stage prostate cancer">{{Cita web|url=http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm253055.htm |titolo= FDA approves Zytiga for late-stage prostate cancer|data= |editore= [[Food and Drug Administration]] (FDA) |accesso= }}</ref><ref name=investors>{{
In Italia è in commercio dal 5 aprile 2013 in classe H/RNRL (Medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, utilizzabili in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile) con un prezzo al pubblico di 6354,00€.<ref name="http://www.gazzettaufficiale.biz/atti/2013/20130069/13A02505.htm">{{Cita web | autore = | titolo = Gazzetta Ufficiale del 22 marzo 2013 | url = http://www.gazzettaufficiale.biz/atti/2013/20130069/13A02505.htm | data = | accesso=23 ottobre 2013 }}</ref><ref name="www.pharmastar.it">{{Cita web | autore = | titolo = http://www.pharmastar.it/index.html?cat=2&id=10874 | url = http://www.pharmastar.it/index.html?cat=2&id=10874 | data = | accesso=9 aprile 2013 }}</ref>
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== Farmacodinamica ==
Abiraterone è un farmaco orale il cui meccanismo d'azione si basa sulla inibizione degli [[enzimi]] responsabili della produzione degli [[androgeni]], come ad esempio il [[testosterone]]. Gli androgeni nei soggetti affetti da cancro della prostata sono spesso causa della progressione tumorale.
L'effetto [[antitumorale]] di abiraterone si esplica mediante il blocco selettivo dell'attività di un enzima, 17α-idrossilasi/C17,20-liasi (CYP17), che viene normalmente espresso ed è necessario per la biosintesi di diversi ormoni androgeni (compresi [[DHEA]] e [[androstenedione]]) nei tessuti [[testicoli|testicolari]] e [[surrene|surrenali]], così come nei tessuti [[prostata|prostatici]] neoplastici. La sua inibizione determina l'arresto della produzione di testosterone nei tessuti sopracitati.<ref name="http://www.ingentaconnect.com/content/adis/dgs/2011/00000071/00000015/art00007">{{Cita web| autore =| titolo =Abiraterone Acetate In Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer - Lily P.H. Yang - Drugs 2011; 71 (15): 2067-2077| url =http://www.ingentaconnect.com/content/adis/dgs/2011/00000071/00000015/art00007| data =| accesso =
Grazie all'azione di inibizione di CYP17 il livello del testosterone sierico e di altri ormoni androgeni viene ridotto a concentrazioni inferiori a quelle ottenibili con l'impiego dei soli [[analoghi dell’LHRH]] od il ricorso all'[[orchiectomia]].
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Per questo motivo l'abiraterone deve essere assunto almeno un'ora prima o, in alternativa, almeno due ore dopo il pasto.
Il legame della molecola con le [[proteine plasmatiche]] è pari al 99,8%. Il [[volume di distribuzione|volume apparente di distribuzione]] è assai ampio (circa 5.630 litri), sottolineando la distribuzione estensiva di abiraterone nei [[Tessuti biologici|tessuti]] periferici.
Nell'organismo umano l'abiraterone acetato viene prima idrolizzato ad abiraterone, quindi sottoposto a metabolismo, principalmente a livello epatico, tramite reazioni di solfatazione, idrossilazione e ossidazione. Dei 15 diversi metaboliti rilevabili, i principali sono l'abiraterone solfato e ''N''-ossido abiraterone solfato.
L'[[Emivita (farmacologia)|emivita farmacologica]] del composto è di circa 15 ore. L'eliminazione dall'organismo avviene in gran parte attraverso le [[feci]] (88% circa) e solo il 5% attraverso l'[[urine|emuntorio renale]].
Nelle feci i principali composti riscontrati sono il composto progenitore (abiraterone acetato) ed il suo derivato idrolizzato (abiraterone) nella misura del 55% e del 22% circa della dose somministrata.
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== Usi clinici ==
L'
== Effetti collaterali e indesiderati ==
Nel corso del trattamento si possono registrare alcuni effetti avversi generalmente transitori e di entità lieve-moderata. I più frequenti sono la fatigue ([[astenia]]) e sintomi a carico del sistema gastrointestinale ed epatobiliare ([[dispepsia]], [[nausea]], epatotossicità con incremento di enzimi epatici quali [[Aspartato transaminasi|AST]] ed [[Alanina transaminasi|ALT]] e [[bilirubina]] totale). Abiraterone potrebbe dare effetti collaterali a carico dell'[[apparato cardiovascolare]] (in particolare ipertensione arteriosa ed alterazioni del ritmo) soprattutto in pazienti con pregresse patologie cardiologiche.<ref name="pmid20159814">{{cita pubblicazione |autore=Danila DC |coautori= Morris MJ, de Bono JS, Ryan CJ, Denmeade SR, Smith MR, Taplin ME, Bubley GJ, Kheoh T, Haqq C, Molina A, Anand A, Koscuiszka M, Larson SM, Schwartz LH, Fleisher M, Scher HI |titolo=Phase II multicenter study of abiraterone acetate plus prednisone therapy in patients with docetaxel-treated castration-resistant prostate cancer |rivista=J. Clin. Oncol. |volume=28 |numero=9 |pp=
Altre importanti reazioni avverse includono l'alveolite allergica, la [[miopatia]],<ref name="pmid25361624">{{cita pubblicazione |autore=Auchus RJ |coautori= Yu MK, Nguyen S, Mundle SD |titolo=Use of prednisone with abiraterone acetate in metastatic castration-resistant prostate cancer |rivista=Oncologist |volume=19 |numero=12 |pp=
== Controindicazioni ==
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L'[[University of California]], nel 2013 pubblica sul [[NEJM]] i risultati di un [[Randomized controlled trial|trial internazionale di fase III 3, randomizzato, in doppio cieco]] che ha coinvolto 1088 uomini con cancro alla prostata naïve alla [[chemioterapia]], trattati con abiraterone 1000 mg/die e prednisone o con il [[placebo (medicina)|placebo]] e prednisone. Il farmaco ha dimostrato sui due [[endpoint]] primari, sopravvivenza libera da progressione (PFS) radiografica e sopravvivenza globale (OS), una superiorità statisticamente significativa sul primo endpoint ed una superiorità non significativa sul secondo; infatti, la superiorità in quest'ultimo è stata di 35,3 mesi contro 30,1 mesi.
Gli autori dello studio scrivono:{{
==Status legale==
[[Johnson & Johnson]] produce una compressa a doppia azione, vale a dire contenente due principi attivi: niraparib, inibitore di Parp, e abiraterone acetato, inibitore della biosintesi degli androgen. È la prima terapia a doppia azione ad essere disponibile per il tumore della prostata in Europa e in Italia.<ref>{{Cita web|autore=Adnkronos|url=https://www.adnkronos.com/salute/tumore-alla-prostata-rimborsata-nuova-terapia-orale-per-le-forme-con-mutazioni-brca_5UHoIGRDKHMh2JabDfiJyn|titolo=Tumore alla prostata, il farmaco per la cura viene rimborsato: la novità|sito=Adnkronos|data=2025-10-15|accesso=2025-10-17}}</ref>
== Note ==
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== Altri progetti ==
{{interprogetto}}
== Collegamenti esterni ==
* {{Collegamenti esterni}}
{{Portale|chimica|medicina}}
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