Probenecid: differenze tra le versioni
Contenuto cancellato Contenuto aggiunto
→Interazioni: fix liste indentate using AWB |
+ wikilink |
||
| (8 versioni intermedie di 7 utenti non mostrate) | |||
Riga 4:
|immagine1_dimensioni = 250px
|immagine1_descrizione = formula di struttura
|immagine2_nome= Probenecid ball-and-stick.png
|immagine2_dimensioni = 300px
| nome_IUPAC = acido 4-dipropyl-sulfamoilbenzoico
| prefisso_ATC = M04
Riga 30 ⟶ 32:
Macroscopicamente appare come una polvere cristallina bianca o quasi bianca, molto fine. La molecola risulta solubile negli alcali diluiti, in alcool, cloroformio, e acetone. È invece praticamente insolubile in acqua e in acidi diluiti.
==
Realizzato come alternativa al [[caronamide]]<ref name="pmid13171805">{{Cita pubblicazione |autore=MASON RM |titolo=Studies on the Effect of Probenecid ('Benemid') in Gout |rivista=Ann. Rheum. Dis. |volume=13 |numero=2 |pagine=120–30 |anno=1954 |mese=giugno|pmid=13171805 |pmc=1030399 |doi= 10.1136/ard.13.2.120|url=http://ard.bmj.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=13171805}}</ref>, successivamente,▼
▲<ref name="pmid13171805">{{Cita pubblicazione |autore=MASON RM |titolo=Studies on the Effect of Probenecid ('Benemid') in Gout |rivista=Ann. Rheum. Dis. |volume=13 |numero=2 |pagine=120–30 |anno=1954 |mese=giugno|pmid=13171805 |pmc=1030399 |doi= 10.1136/ard.13.2.120|url=http://ard.bmj.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=13171805}}</ref>, successivamente,
durante la seconda guerra mondiale, il probenecid fu utilizzato in associazione alla [[penicillina]], per sopperire alle limitate scorte di quest'ultima, poiché ne aumentava la concentrazione plasmatica.<ref>{{Cita pubblicazione |autore=Butler D |titolo=Wartime tactic doubles power of scarce bird-flu drug |rivista=Nature |volume=438 |numero=7064 |pagine=6 |anno=2005 |pmid=16267514 |url=https://www.nature.com/nature/journal/v438/n7064/full/438006a.html |doi=10.1038/438006a}}</ref>
Agendo come inibitore competitivo dell'escrezione renale di alcuni farmaci, esso ne aumenta la concentrazione nel sangue e, quindi, gli effetti. Tale meccanismo è usato ancora oggi per aumentare il livello degli antibiotici nelle gravi infezioni.
Riga 49 ⟶ 50:
== Usi clinici ==
=== Gotta ===
* Iperuricemia associata a gotta▼
Probenecid può essere utilizzato per ridurre le concentrazioni sieriche di [[acido urico]] nell'artrite gottosa cronica e nella gotta che si associa a tofi, in soggetti che presentano attacchi di gotta frequenti e invalidanti.
Viene anche utilizzato per il controllo e la gestione della gotta, anche in assenza di tofi visibili, oppure in soggetti con storia familiare di tofi o di una scarsa escrezione di acido urico quando la concentrazione sierica di urato oltrepassa la soglia di 8.5–9 mg/dL.
La molecola non ha alcun valore nel trattamento dell'attacco di gotta acuta, poiché completamente priva di attività analgesica o anti-infiammatoria.
La molecola è stata utilizzata in modo efficace per facilitare l'escrezione di acido urico nell'iperuricemia secondaria alla somministrazione di [[furosemide]], [[acido etacrinico]], [[diuretici tiazidici]], [[etambutolo]], [[pirazinamide]].
Il farmaco può essere utilizzato, in associazione ad alcuni antibiotici β-lattamici, nel trattamento della gonorrea, neurosifilide, o della [[malattia infiammatoria pelvica]] (PID), poiché ne determina un incremento importante delle concentrazioni sieriche. Può anche essere utilizzato in aggiunta a [[cefoxitina]] oppure a [[penicillina G|penicillina G procaina]], assunte per via intramuscolare, per il trattamento rispettivamente della gonorrea non complicata urogenitale e anorettale, e della neurosifilide.<ref name="pmid119328">{{Cita pubblicazione | cognome = Jones | nome = RB. | coautori = J. Stimson; GW. Counts; KK. Holmes | titolo = Cefoxitin in the treatment of gonorrhea. | rivista = Sex Transm Dis | volume = 6 | numero = 4 | pagine = 239-42 | pmid = 119328 }}</ref><ref name="pmid3721514">{{Cita pubblicazione | cognome = Lim | nome = KB. | coautori = T. Thirumoorthy; CT. Lee; EH. Sng; T. Tan | titolo = Three regimens of procaine penicillin G, Augmentin, and probenecid compared for treating acute gonorrhoea in men. | rivista = Genitourin Med | volume = 62 | numero = 2 | pagine = 82-5 | mese=aprile| anno = 1986 | pmid = 3721514 }}</ref><ref name="pmid7958383">{{Cita pubblicazione | cognome = Ekwere | nome = PD. | titolo = An open study of procaine penicillin G, clavulanate-potentiated amoxycillin and probenecid in the treatment of acute gonorrhoea. | rivista = J Int Med Res | volume = 22 | numero = 4 | pagine = 236-43 | pmid = 7958383 }}</ref>
Sempre in aggiunta a cefoxitina oppure a cefoxitina e [[doxiciclina]] è utile nel trattamento della malattia infiammatoria pelvica.<ref name="pmid3353051">{{Cita pubblicazione | cognome = Wølner-Hanssen | nome = P. | coautori = J. Paavonen; N. Kiviat; M. Young; DA. Eschenbach; KK. Holmes | titolo = Outpatient treatment of pelvic inflammatory disease with cefoxitin and doxycycline. | rivista = Obstet Gynecol | volume = 71 | numero = 4 | pagine = 595-600 | mese=aprile| anno = 1988 | pmid = 3353051 }}</ref><ref name="pmid1929337">{{Cita pubblicazione | cognome = Kosseim | nome = M. | coautori = A. Ronald; FA. Plummer; L. D'Costa; RC. Brunham | titolo = Treatment of acute pelvic inflammatory disease in the ambulatory setting: trial of cefoxitin and doxycycline versus ampicillin-sulbactam. | rivista =
== Effetti collaterali e indesiderati ==
Riga 64 ⟶ 67:
I disturbi ematologici provocati da probenecid possono includere l'[[anemia aplastica]], la [[leucopenia]] e l'[[anemia emolitica]].
Quest'ultima può colpire in particolare soggetti affetti da deficit di [[glucosio-6-fosfato deidrogenasi]] il quale può peggiorare in corso di trattamento con probenecid.
Altri effetti avversi includono [[anoressia]], [[nausea]], [[vomito]], [[cefalea]], [[Vertigine (medicina)|vertigine]], [[dermatite]], [[alopecia]], [[insufficienza epatica]] e necrosi epatica. Inoltre somministrato in contemporanea ad antibiotici beta lattamici può causare grave [[neurotossicità]] fino a [[convulsioni]] e [[coma]].<ref>{{Cita libro|titolo=Le basi farmacologiche della terapia, Goodman e Gilman}}</ref>
== Controindicazioni ==
Riga 80 ⟶ 83:
* Diuretici dell'ansa ([[furosemide]], [[bumetanide]], [[acido etacrinico]], [[torsemide]]: è stato suggerito che in co-somministrazione probenecid possa ridurre in modo acuto gli effetti farmacologici dei diuretici dell'ansa inibendo in modo competitivo la loro secrezione renale nel tubulo prossimale.
* [[Cefalosporine]]
** [[Cefoxitina]]: probenecid inibisce l'escrezione renale di cefoxitina. I livelli sierici e il rischio di tossicità possono essere aumentati. Tuttavia la terapia di associazione è stata volutamente utilizzata a scopo terapeutico.<ref name="pmid7396472">{{Cita pubblicazione | cognome = Vlasses | nome = PH. | coautori = AM. Holbrook; JJ. Schrogie; JD. Rogers; RK. Ferguson; WB. Abrams | titolo = Effect of orally administered probenecid on the pharmacokinetics of cefoxitin. | rivista =
* [[Penicilline]]
** [[Ampicillina]]: la co-somministrazione con ampicillina comporta un aumento delle concentrazioni ematiche e degli effetti collaterali epatici e renali dell'antibiotico.
Riga 97 ⟶ 100:
==Note==
<references/>
== Altri progetti ==
{{interprogetto}}
== Collegamenti esterni ==
| |||