Maraviroc: differenze tra le versioni

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{{composto chimico

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|immagine2_nome = Maraviroc molecule ball.png

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|nome_IUPAC = 4,4-difluoro-''N''-<nowiki/>{(1''S'')-3-[3-(3-isopropil- 5-metil-4''H''-1,2,4-triazol-4-il)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]-1-fenilpropil}cicloesancarbossiammide

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|massa_molecolare = 513.666 g/mol

|prefisso_ATC = J05

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}}

'''Maraviroc''' (nella fase sperimentale noto anche con la sigla '''UK-427857''') è un composto che agisce come antagonista del recettore [[CCR5]] e viene utilizzato come farmaco [[antiretrovirale]] nel trattamento dell'infezione da [[HIV]]. È anche ritenuto un inibitore di binding ovvero un inibitore di entrata in quanto interferisce con il legame, la fusione e l'entrata del virione di HIV in una cellula umana. Inibendo questo passo del ciclo di replicazione di HIV, questo agente rallenta la progressione da infezione da HIV ad [[AIDS]].

== Farmacodinamica ==

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La [[biodisponibilità]] assoluta della molecola si aggira intorno al 33 %.<ref name="pmid18333867">{{Cita pubblicazione | cognome = Abel | nome = S. | coautori = D. Russell; LA. Whitlock; CE. Ridgway; AN. Nedderman; DK. Walker | titolo = Assessment of the absorption, metabolism and absolute bioavailability of maraviroc in healthy male subjects. | rivista = Br J Clin Pharmacol | volume = 65 Suppl 1 | numero = | pagine = 60-7 | mese = Apr | anno = 2008 | doi = 10.1111/j.1365-2125.2008.03137.x | id = PMID 18333867 }}</ref> Maraviroc è un substrato della [[P-glicoproteina]] di permeabilità, cioè di quella glicoproteina di [[Membrana plasmatica|membrana]] con funzione di pompa di efflusso.

Maraviroc si lega alle [[proteine plasmatiche]] umane nella misura del 76 % circa, presentando una moderata affinità per [[albumina]] e per la [[Alfa 1-glicoproteina acida|glicoproteina alfa-1 acida]].<ref name="pmid19704163">{{Cita pubblicazione | cognome = Abel | nome = S. | coautori = DJ. Back; M. Vourvahis | titolo = Maraviroc: pharmacokinetics and drug interactions. | rivista = Antivir Ther | volume = 14 | numero = 5 | pagine = 607-18 | mese = | anno = 2009 | doi = | id = PMID 19704163 }}</ref>

Nell'organismo il composto viene metabolizzato grazie al sistema del citocromo P450. I metaboliti che ne derivano sono inattivi nei confronti del virus HIV-1. CYP3A4 è il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo di maraviroc. Circa il 20 % di una dose assunta viene eliminata nelle [[urine]] e la quota restante con le [[feci]].

== Usi clinici ==

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== Bibliografia ==

http://www.uphs.upenn.edu/news/News_Releases/2012/07/hiv/

== Altri progetti ==

{{interprogetto}}

{{Portale|chimica|medicina}}

[[Categoria:AntiviraliAntiretrovirali]]

[[Categoria:Triazoli]]