Formoterolo fumarato: differenze tra le versioni

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{{Composto chimico

| nome_IUPAC = ''rac''-(R,R)-''N''-[2-idrossi-5-[1-idrossi-2-[1-(4-metossifenil) propan-2-ilammino]etil] fenil]formammide

| immagine1_nome = Formoterol-Racemat.pngsvg

| immagine1_dimensioni = 300px

| immagine2_nome = Formoterol ball-and-stick model.png

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| prefisso_ATC = R03

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}}

Il '''formoterolo''', è un [[Beta 2 agonisti selettivi|agonista β₂ selettivo]] di lunga durata d'azione (fino a 12 ore). Salificato con l'acido fumarico costituisce il principio attivo di numerosi farmaci con indicazione specifica contro alcune [[malattia|malattie]] ostruttive respiratorie di tipo reversibile. Il formoterolo è un [[farmaco]] utilizzato per prevenire e trattare l'[[asma]], la [[broncopneumopatia cronica ostruttiva]] (BPCO) e le malattie nelle quali si ha costrizione dei bronchi causata da esposizione al freddo, da sostanze che provocano [[allergia]] o da sforzo. Viene di solito somministrato sotto forma di [[spray]] PMDI o di polvere da inalare DPI. Viene commercializzato anche in combinazione con altri broncodilatatori oppure in associazione ad antinfiammatori di tipo corticosteroideo.

In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica [[Sigma-tau]] con il nome commerciale di ''Eolus'' nella formulazione farmaceutica di soluzione pressurizzata per inalazione, nonché da altre società come [[medicinale equivalente]].

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== Farmacocinetica ==

Una volta assunto per via inalatoria formoterolo viene assorbito in misura ridotta attraverso gli [[Alveolo polmonare|alveoli polmonari]], mentre in misura maggiore viene deglutito e quindi assorbito dal tratto gastroenterico. Quando assunto per via orale la [[concentrazione plasmatica ]] massima (C_max) viene raggiunta entro 1 ora dalla somministrazione. Formoterolo si lega alle [[proteine plasmatiche]] in misura del 61-64%, per il 34% circa legandosi all'[[albumina]].

Nell'organismo il farmaco viene metabolizzato, principalmente a livello [[fegato|epatico]], tramite O-demetilazione e tramite reazioni di glucuronazione.

L'[[Emivita (farmacologia)|emivita]] di eliminazione terminale è di circa 10 ore. Il 67% della dose assunta è escreta [[urine|per via renale]], principalmente sotto forma di metaboliti, e la rimanente quantità nelle [[feci]].

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== Gravidanza e allattamento ==

Il profilo di sicurezza di formoterolo durante la gravidanza e l'allattamento non è ancora stato adeguatamente stabilito. Il farmaco in studi in vivo è risultato [[teratogeno]].

La [[Food and Drug Administration]] (FDA) ha inserito il formoterolo in classe C per l'uso in gravidanza. In questa classe sono inseriti i farmaci privi di studi controllati sulle donne ma i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto (teratogenico, letale o altro), oppure i farmaci per i quali non sono disponibili studi né sull'uomo né sull'animale.<ref>{{Cita web | autore= Onyeka Otugo |coautori= Olabode Ogundare, Christopher Vaughan, Emmanuel Fadiran, Leyla Sahin | titolo = Consistency of Pregnancy Labeling Across Different Therapeutic Classes | url = http://www.fda.gov/downloads/ScienceResearch/SpecialTopics/WomensHealthResearch/UCM308982.pdf | editore= Food and Drug Administration - Office of Women’s Health | data= 1979 | accesso = 27 giugno 2013 }}</ref><ref name="pmid8852521">{{Cita pubblicazione | cognome = Sannerstedt | nome = R. | coautori = P. Lundborg; BR. Danielsson; I. Kihlström; G. Alván; B. Prame; E. Ridley | titolo = Drugs during pregnancy: an issue of risk classification and information to prescribers. | rivista = Drug Saf | volume = 14 | numero = 2 | pp = 69-77 | mese = Feb | anno = 1996 | pmid = 8852521 }}</ref>.

L'uso di questa tipologia di farmaci in gravidanza dovrebbe essere perciò evitato per quanto possibile, ad eccezione di casi selezionati nei quali il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per il [[feto]].

Formoterolo come altri farmaci ß2-agonisti può indurre un effetto di rilassamento sulla muscolatura liscia uterina e quindi inibire il [[parto|travaglio]] a causa della inibizione delle contrazioni.