Primidone: differenze tra le versioni

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* clivaggio dell'anello in C₂ con formazione di feniletilmalonamide (PEMA).

Non si conosce ancora quale isoforma del [[Citocromo P450|citocromo P 450]] sia coinvolto nel suo metabolismo<ref name="Desta-2001">{{Cita pubblicazione | cognome = Desta | nome = Z. | coautori = NV. Soukhova; DA. Flockhart | titolo = Inhibition of cytochrome P450 (CYP450) isoforms by isoniazid: potent inhibition of CYP2C19 and CYP3A | url = https://archive.org/details/sim_antimicrobial-agents-and-chemotherapy_2001-02_45_2/page/382 | rivista = Antimicrob[[Antimicrobial Agents Chemotherand Chemotherapy]] | volume = 45 | numero = 2 | pp = 382-92 | mese=febbraio| anno = 2001 | doi = 10.1128/AAC.45.2.382-392.2001 | pmid = 11158730 }}</ref>. Insieme a carbamazepina, fenobarbital e fenitoina, il primidone è un potente induttore enzimatico già alle dosi terapeutiche; esso induce le [[isoforma|isoforme]] [[taurochenodeossicolato 6alfa-idrossilasi|CYP3A4]] e [[CYP1A2]]. Il suo [[metabolita]] principale è il fenobarbital che è, invece, un substrato per: [[CYP2C9]], [[CYP2B6]], [[CYP2C8]], [[CYP2C19]], [[CYP2A6]], [[CYP3A5]]<ref name="Kojima-2007">{{Cita pubblicazione | cognome = Kojima | nome = K. | coautori = K. Nagata; T. Matsubara; Y. Yamazoe | titolo = Broad but distinct role of pregnane x receptor on the expression of individual cytochrome p450s in human hepatocytes | rivista = Drug Metab Pharmacokinet | volume = 22 | numero = 4 | pp = 276-86 | mese=agosto| anno = 2007 | pmid = 17827782 }}</ref>, [[CYP1E1]], e [[CYP2E]].

Il [[metabolismo]] è inversamente correlato all'età dei soggetti<ref name="Battino-1983">{{Cita pubblicazione | cognome = Battino | nome = D. | coautori = G. Avanzini; L. Bossi; D. Croci; C. Cusi; C. Gomeni; A. Moise | titolo = Plasma levels of primidone and its metabolite phenobarbital: effect of age and associated therapy | rivista = Ther Drug Monit | volume = 5 | numero = 1 | pp = 73-9 | anno = 1983 | pmid = 6845402 }}</ref>; non è tuttavia noto il significato clinico di questo dato. La percentuale di primidone metabolizzata a fenobarbital oscilla, secondo gli autori, tra il 15% e il 25 %<ref name="Kappy-1969">{{Cita pubblicazione | cognome = Kappy | nome = MS. | coautori = J. Buckley | titolo = Primidone intoxication in a child | url = https://archive.org/details/sim_archives-of-disease-in-childhood_1969-04_44_234/page/282 | rivista = Arch Dis Child | volume = 44 | numero = 234 | pp = 282-4 | mese=aprile| anno = 1969 | pmid = 5779436 }}</ref>.