Esomeprazolo: differenze tra le versioni
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| numero_CAS = 161796-78-7
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L''''esomeprazolo''' è un [[Inibitore della pompa protonica|inibitore di pompa protonica]] (IPP), una molecola utilizzata per la terapia di patologie gastrointestinali acido-correlate, quali l'[[ulcera]] e la [[malattia da reflusso gastroesofageo]] (GERD),
== Indicazioni cliniche ==
▲L''''esomeprazolo''' è un [[inibitore di pompa protonica]] (IPP), una molecola utilizzata per la terapia di patologie gastrointestinali acido-correlate, quali l'[[ulcera]] e la [[malattia da reflusso gastroesofageo]] (GERD),<ref>http://www.farmaexplorer.it/indice-analitico/html/farmaci/show.php?a=13466&l=e&w=esomeprazolo</ref><ref>http://www.farmaexplorer.it/indice-analitico/html/farmaci/show.php?a=13572&l=e&w=esomeprazolo</ref> oltre che per la prevenzione di possibili lesioni gastriche derivanti dall'assunzione di farmaci [[FANS]].
È un [[enantiomero]] dell'[[omeprazolo]], molecola capostipite della classe degli IPP. Rispetto a quest'ultimo subisce in minor misura il metabolismo da parte del [[citocromo]] CYP2C19<ref>[http://www.progettoasco.it/riviste/rivista_simg/2004/04_2004/14.pdf IPP: Quali differenze?] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160221205308/http://www.progettoasco.it/riviste/rivista_simg/2004/04_2004/14.pdf |data=21 febbraio 2016 }}</ref>.
L'esomeprazolo (40 mg) è risultato più efficace di omeprazolo (40 mg), [[pantoprazolo]] (40 mg) e lansoprazolo (30 mg) nel controllare il pH gastrico. Nello specifico della patologia abbiamo i seguenti risultati<ref>{{Cita web |url=http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Esomeprazolo&vo=Farmacologia |titolo=Esomeprazolo - Farmacologia (Pharmamedix)<!-- Titolo generato automaticamente --> |accesso=19 gennaio 2012 |dataarchivio=10 maggio 2013 |urlarchivio=https://web.archive.org/web/20130510115823/http://pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Esomeprazolo&vo=Farmacologia |urlmorto=sì }}</ref>:
#Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE)
Anche per effetto delle differenze a livello di [[farmacocinetica]], le diverse molecole degli IPP possono rivelare profili di efficacia clinica diversi tra loro, anche nei protocolli per l'eradicazione dell' ''Helicobacter Pylori''; in ambito di sanità pubblica e [[farmacoeconomia]], la scelta tra i diversi IPP dovrebbe quindi tenere conto del rapporto costi/benefici e dell'appropriatezza prescrittiva, orientando la prescrizione in direzione delle molecole più economiche (come il l'[[omeprazolo]] o il [[lansoprazolo]]) ovvero dell'esomeprazolo in caso di maggiore gravità della patologia <ref>.[http://www.regionesardegna.it/documenti/1_73_20060831112145.pdf Evidenze scientifiche sulla scelta degli IPP]</ref>.▼
#:In caso di malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE), l'esomeprazolo (20 e 40 mg) è stato più efficace di omeprazolo (20 mg) nel mantenere il pH intragastrico a valori superiori a 4, condizione necessaria per favorire la cicatrizzazione della mucosa (valore medio nelle 24 ore: 4,1 vs 4,9 vs 3,6 rispettivamente con esomeprazolo 20 e 40 mg e omeprazolo).
#Esofagite erosiva
#:In caso di esofagite erosiva ''[[Helicobacter pylori]]'' negativa, la percentuale di pazienti, che ha ottenuta una risoluzione completa dei sintomi (cicatrizzazione dell'ulcera controllata con endoscopia), è stata maggiore con esomeprazolo rispetto a omeprazolo, sia a 4 (70,5% vs 75,9% vs 64,7% rispettivamente con esomeprazolo 20 e 40 mg e omeprazolo 20 mg) sia a 8 settimane (89,9% vs 94,1% vs 86,9% rispettivamente con esomeprazolo 20 e 40 mg e omeprazolo 20 mg); il tempo mediano necessario è stato pari a 5 vs 8 vs 9 giorni<ref>[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11012468 Kahrilas et al., 2000 - Esomeprazole improves healing and symptom resolution as compared with omeprazole in reflux oesophagitis patients: a randomized controlled trial]</ref>.
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#Eradicazione dell'''[[Helicobacter pylori]]''
#:Nel trattamento dell'infezione da ''H. pylori'' (durata del ciclo farmacologico: 7 giorni), in pazienti con ulcera duodenale attiva o inattiva, l'associazione di esomeprazolo (40 mg/die) con [[claritromicina]] (1000 mg/die) e amoxicillina (2000 mg/die) è stata efficace quanto omeprazolo più amoxicillina più claritromicina.
== Confronto con gli altri IPP ==
L'esomeprazolo è l'S-enantiomero dell'[[omeprazolo]]. Poiché l'enantiomero R-omeprazolo è eliminato più rapidamente, l'esomeprazolo ha il vantaggio cinetico di avere un tempo di emivita maggiore, garantendo un periodo di tempo più lungo in cui il pH gastrico è superiore a 4. Dal momento che esiste una correlazione tra questo periodo di tempo con i tassi di guarigione della malattia da reflusso gastrico, soprattutto [[gastrite]] erosiva, i vantaggi clinici dell'esomeprazolo sono evidenti soprattutto nel trattamento di quest'ultima. La superiorità clinica è ancora maggiore nelle forme più gravi di esofagite erosiva.
Inoltre presenta anche una [[Area Under the Curve|AUC]] maggiore rispetto all'omeprazolo.
==Avvertenze==
''Rischio cardiovascolare con IPP'': alcuni studi condotti con omeprazolo ed esomeprazolo hanno riportato un'incidenza di eventi cardiovascolari (attacchi cardiaci o morte cardiovascolare) maggiore nei pazienti trattati farmacologicamente per la malattia da reflusso gastroesofageo rispetto a quelli trattati chirurgicamente. L'analisi del profilo di sicurezza in questo ambito non ha stabilito a tutt'oggi una correlazione fra uso prolungato con omeprazolo, ed esomeprazolo, e aumento del rischio cardiovascolare<ref> Ministero della Salute Canadese, 9 agosto 2007, disponibile on line www.hc-sc.gc.ca </ref><ref> FDA Statement, 10 dicembre 2007, disponibile on line www.fda.gov </ref>.
Uno studio condotto su larga scala e pubblicato nel 2016 ha dimostrato come l´assunzione prolungata di inibitori di pompa protonica negli anziani aumenti il rischio di sviluppare segni progressivi della demenza.<ref> Willy Gomm PhD, Klaus von Holt PhD, Friederike Thomé MSc et al. , Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia, A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis, JAMA Neurol. 2016 Apr 1</ref>
''Esomeprazolo'': a lungo andare, inibisce la secrezione di [[succo gastrico]], favorendo, in questo modo, l'origine di [[polipi gastrici]], generalmente cistici (ovvero dalla forma rotondeggiante), e dall'andamento benigno.
L’assunzione prolungata di inibitori della pompa protonica (IPP) può essere associato ad un'alterazione del livello di [[cromogranina A]] (CgA) che in sede di analisi viene utilizzata come marcatore dei tumori neuroendocrini. I livelli di cromogranina A ritornano normali dopo 14 giorni dall´interruzione del trattamento con farmaci IPP.<ref> Korse CM, Muller M, Taal BG: Discontinuation of proton pump inhibitors during assessment of chromogranin A levels in patients with neuroendocrine tumors </ref><ref> Pregun I, Herszényi L, Juhász M, Miheller P, Hritz I, Patócs A, Rácz K, Tulassay Z. Effect of proton-pump inhibitor therapy on serum chromogranin a level </ref>
== Controversie ==
L'azienda produttrice dell'esomeprazolo, l'[[AstraZeneca]] è stata oggetto di numerosi attacchi e critiche in quanto il nuovo farmaco è l'[[enantiomero]] levogiro dell'[[omeprazolo]] (che è una miscela dei due enantiomeri) e non avrebbe alcun vantaggio farmacocinetico rispetto a quest'ultimo. L'introduzione del nuovo farmaco sarebbe così avvenuta solo perché il brevetto dell'omeprazolo, detenuto da AstraZeneca era ormai in scadenza, e il tutto si sarebbe accompagnato ad un'aggressiva campagna commerciale finalizzata a convincere i medici a prescrivere il nuovo farmaco invece dell'omeprazolo.<ref>{{Cita pubblicazione
| titolo = High Prices: How to think about prescription drugs
| nome = Malcolm
| cognome = Gladwell
| linkautore = Malcolm Gladwell
| url = https://www.newyorker.com/archive/2004/10/25/041025crat_atlarge
|rivista= [[The New Yorker]]
| data=25 ottobre 2004
| accesso=27 aprile 2013
}}</ref>
== Note ==
<references/>
== Altri progetti ==
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{{interprogetto}}
{{Controllo di autorità}}
[[Categoria:Inibitori della pompa protonica]]▼
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