Lidocaina: differenze tra le versioni
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{{Composto chimico
| nome_IUPAC = 2-(dietilammino)-''N''-(2,6-dimetilfenil)acetammide
|
| immagine1_dimensioni =
| immagine2_nome = Lidocaine-from-xtal-3D-balls.png
| prefisso_ATC = N01
| suffisso_ATC = BB02
| massa_molecolare = 234,34 g/mol
| smiles = CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C
|
|
|
| temperatura_di_ebollizione =
|pKa = 7,9|Ka_temperatura = 298
|
| potere_rotatorio_specifico =
| entalpia_standard_combustione =
| biodisponibilità = 35% (orale) <br /> 3% (topica)
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| emivita = 1,5 - 2 ore
| escrezione = [[Rene|Renale]]
|titolo_indicazioni_sicurezza = ---
|simbolo1=irritante
|avvertenza=attenzione
|frasiH={{FrasiH|302}}
|consigliP= ---<ref>Sigma Aldrich; rev. del 20.09.2012</ref>
}}
La '''lidocaina''' ([[Denominazione comune internazionale|DCI]]), o lignocaina,<ref>{{cita web|url=http://medicina.zanichellipro.it/voce/30503/definizione-lignocaina/|titolo=Lignocaina|accesso=14 aprile 2022|urlarchivio=https://archive.is/20141208152145/http://medicina.zanichellipro.it/voce/30503/definizione-lignocaina/|dataarchivio=8 dicembre 2014}}</ref> è un [[farmaco]] usato comunemente come [[anestetico locale]] e anche come
È usata a livello topico per alleviare [[prurito]] o bruciore della [[pelle]], mentre viene iniettata direttamente in interventi di chirurgia minore, in particolare di [[odontoiatria]].
== Storia ==
La lidocaina fu sintetizzata per la prima volta sotto il nome di Xilocaina da [[Nils Löfgren]] nel 1943
Il suo collega Bengt Lundqvist ha fatto i primi test su
== Avvertenze ==
La somministrazione di lidocaina come [[antiaritmico]] richiede cautela per gli effetti proaritmici del farmaco potenzialmente fatali. In questa classe di pazienti, inoltre sia il volume di distribuzione della lidocaina sia la sua eliminazione sono diminuiti e quindi la dose e.v. di carico e la velocità di infusione vanno diminuite per ridurre il rischio di livelli ematici troppo elevati e comparsa di [[tossicità]].<ref>Benowitz N.L., Meister W., Clin. Pharmacol. Ther., 1976, 1, 1, 389</ref>
L'Infusione intra-articolare continua non rientra fra gli impieghi approvati per la lidocaina. In seguito a sorveglianza post-marketing, la somministrazione in infusione continua intra-articolare di [[anestetici locali]] (nel 91% si trattava della [[bupivacaina]]) è stata associata a [[condrolisi]], nella maggior parte dei casi (97%) a carico dell'articolazione della spalla. La condrolisi, [[necrosi]] e distruzione della [[cartilagine]], è stata osservata dopo infusione intra-articolare (con o senza vasocostrittore) della durata di 48-72 ore ed è stata diagnosticata dopo una media di 8,5 mesi dall'infusione. Circa nella metà dei casi segnalati è stato necessario intervenire con [[artroscopia]] e [[artroplastica]].<ref>FDA, Drug Safety Information for Healthcare Professionals, 2009, 13 novembre</ref>
L'applicazione topica di lidocaina sotto forma di crema, unguento o gel, richiede cautela perché la quota di farmaco assorbita attraverso la pelle potrebbe indurre reazioni collaterali anche significative. Il rischio aumenta quando la lidocaina è applicata su ampie zone di cute, in concentrazione elevate e/o con bendaggio occlusivo (il bendaggio occlusivo aumenta la temperatura cutanea e favorisce l'assorbimento del farmaco). La FDA ha riportato la morte di due donne (22 e 25 anni), per arresto cardiaco, dopo applicazione con bendaggio occlusivo di lidocaina per ridurre il dolore causato da epilazione con laser. Entrambe le pazienti hanno manifestato convulsione, coma e successiva morte.<ref>FDA, Drug Safety Information for Healthcare Professionals, Public Health Advisory, 2007, 6 febbraio</ref>
La lidocaina non è un farmaco di scelta in caso di [[anestesia spinale]] per il rischio di [[neurotossicità]] ([[sindrome neurologica transitoria]]). Preferire [[tetracaina]] o [[bupivacaina]].<ref>Bready L. et al., Anestesiologia. Processo decisionale, 2009, Elsevier-Masson</ref>
La lidocaina è inserita nell'elenco dei farmaci considerati di scelta per l'uso in [[gravidanza]] e viene giudicata sufficientemente sicura nelle donne che allattano.<ref>Giuliani M. et al., J. Pediatr. Gastroenterol. Nutr., 2001, 32 (2), 142</ref><ref>Ortega D. et al., Acta Anaesthesiol. Scand., 1999, 43 (4), 394</ref> La FDA ha inserito la lidocaina in classe B. La classe B comprende i farmaci i cui studi riproduttivi sugli animali non hanno mostrato un rischio per il feto e per i quali non esistono studi controllati sull'uomo oppure i farmaci i cui studi sugli animali hanno mostrato un effetto dannoso (oltre a un decremento della fertilità) che non è stato confermato con studi controllati in donne nel I trimestre (e non c'è evidenza di danno nelle fasi avanzate della [[gravidanza]])
== Farmacocinetica ==
La lidocaina, essendo un'
Viene metabolizzata per il 90% nel fegato dall'enzima [[CYP1A2]] (e in modo minore dal [[CYP3A4]]) nei metaboliti [[monoetilglicinexilidide]] e [[glicinexilidide]]
L'[[Emivita (farmacologia)|emivita]] della lidocaina è approssimativamente di 2 ore nella maggior parte dei pazienti. Il tempo può essere maggiore in pazienti con disfunzioni epatiche o [[insufficienza cardiaca]].
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La lidocaina è indicata per:
* [[Anestesia]] ad uso topico, per infiltrazione, oftalmica, epidurale e intratecale;
* Trattamento di gravi [[aritmia|aritmie ventricolari]], incluse [[fibrillazione ventricolare]] e [[tachicardia ventricolare]] associate ad [[arresto cardiaco]]
=== Controindicazioni ===
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=== Somministrazione ===
La lidocaina è disponibile sotto forma di:
* Anestetico locale per iniezione,
* Iniezione intravenosa;
* Infusione intravenosa;
* Spray nasale (combinata con [[fenilefrina]]);
* Gel per uso orale;
* Liquido per uso orale;
* Gel per uso topico;
* Liquido per uso topico;
* [[Cerotto]] per uso topico;
== Additivo nella cocaina ==
La lidocaina è spesso aggiunta alla [[cocaina]] come [[adulterante]]
</ref>
== Note ==
<references />
== Altri progetti ==
{{interprogetto}}
== Collegamenti esterni ==
* {{Collegamenti esterni}}
{{Farmaci antiaritmici}}
{{Ammidi}}
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{{Controllo di autorità}}
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▲{{Portale|chimica|medicina}}
[[Categoria:Antiaritmici]]▼
▲[[Categoria:Anestetici locali]]
▲[[Categoria:Antiaritmici]]
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