Verapamil: differenze tra le versioni

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{{Disclaimer |medico}}

{{Composto chimico

{{Farmaco

| nome_IUPAC = (''RS'')-2-(3,4-dimetoxifenil)-5-[2-(3,4-<br>dimetoxifenildimetossifenil)etil-metil-aminoammino]<br>-2-(1-metiletilemetiletil)pentanenitrilepentan nitrile

| immagineimmagine1_nome = (±)-Verapamil Structural FormulaeFormula V.1.pngsvg

| immagine1_dimensioni =

| dimensione_immagine = 320px

| immagine2_nome = Verapamil-from-xtal-Mercury-3D-bs.png

| immagine2 =

| dimensione_immagine2 =

| numero_CAS = 52-53-9

| prefisso_ATC = C08

| suffisso_ATC = DA01

| PubChem = 2520

| DrugBank = APRD00335

| formula = C₂₇ H₃₈ N₂ O₄

| massa_molecolare = 454.602 g/mole

| smiles =

| sinoniminomi_alternativi =

| densitàdensità_condensato =

| temperatura_di_fusione =

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| punto_di_ebollizione =

| solubilitàsolubilità_acqua =

| potere_rotatorio_specifico =

| potere_rotatorio =

| entalpia_standard_combustione =

| biodisponibilità = 35.1%

| legame proteicolegame_proteico =

| metabolismo = [[Fegato|epatico]]

| emivita = 2.8-7.4 ore

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| categoria =

| teratogenesi =

| fascia =

| dispensazione =

| somministrazione = orale, intravenosa

|titolo_indicazioni_sicurezza = ---

|simbolo1=tossico

|avvertenza=pericolo

|frasiH={{FrasiH|301|311|331}}

|consigliP={{ConsigliP|261|280|301+310|311}}<ref>Sigma Aldrich; rev. del 21.09.2012, riferita al cloridrato</ref>

}}

Il ''' verapamil ''' è un [[Calcio-antagonisti|calcio-antagonista]] non diidropiridinico (appartenente alla classe chimica delle fenilalchilamine). Ha indicazione nel trattamento dell'ipertensione e in alcune forme di aritmia.

Il ''' Verapamil ''' è il nome del [[principio attivo]] di indicazione specifica contro l'ipertensione. Farmacologicamente è un [[Calcio-antagonista]]. È riconosciuto come farmaco di prima scelta nella terapia di profilassi della [[cefalea a grappolo]] e come farmaco [[antiaritmico]].

==Indicazioni==

È utilizzato come medicinale in [[cardiologia]] contro l’l'[[insufficienza cardiaca coronarica]] acuta e cronica, profilassi del vasospasmo coronarico, postumi di infarto acuto del miocardio, lenelle tachicardie da rientro nodale, [[Flutter ventricolare|flutter]] ad alta risposta ventricolare e [[fibrillazione atriale]] ad alta risposta ventricolare, [[tachicardia sopraventricolare parossistica]] parossistica, [[ipertensione arteriosa]] e alcune forme di [[angina]] lieve

==Avvertenze==

''Distrofia muscolare:'' in pazienti sani il verapamil può causare una diminuzione della trasmissione neuromuscolare. In pazienti affetti da [[distrofia muscolare]] può essere necessaria una riduzione della dose del farmaco <ref>Ozkul Y., Clin Neurophysiol., 2007, 118(9), 2005</ref>.

''Scompenso cardiaco:'' a causa dell’effetto inotropo negativo, si sconsiglia l’uso di verapamil in pazienti affetti da grave disfunzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione inferiore a 30%). In caso di lieve disfunzione ventricolare sinistra, è possibile assumere verapamil solo in seguito a trattamento con [[diuretici]] e farmaci [[digitalici]] <ref name= Pharmamedix/Verapamil > Pharmamedix: Verapamil http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Verapamil&vo=Avvertenze</ref>.

''Clonidina:'' monitorare la frequenza cardiaca di pazienti trattati con [[clonidina]] e verapamil, poiché l’associazionel'associazione tra i due farmaci può causare ipotensione e blocco atrioventricolare <ref>Jaffe R. et al., Ann. Pharmacother., 1994, 28(7-8), 881</ref>.

''Ipotensione:'' il trattamento con verapamil può causare [[ipotensione]]. Prestare particolare attenzione alla somministrazione di verapamil in pazienti in terapia con farmaci [[antipertensivi]] ([[ACE inibitori]], [[beta bloccanti]], [[diuretici]], [[alfa antagonisti]], [[vasodilatatori]]). Monitorare i livelli pressori del paziente <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Sindrome parkinsoniana:'' la terapia con farmaci [[calcio antagonisti]] può determinare l’insorgenzal'insorgenza didella [[Morbomalattia di Parkinson|sindrome parkinsoniana]], caratterizzata da [[acatisia]] e [[distonia]], reversibile con la sospensione del farmaco. Prestare attenzione alla somministrazione di farmaci calcio antagonisti a pazienti affetti dadalla [[morbomalattia di Parkinson]], poiché potrebbe verificarsi un peggioramento del quadro clinico <ref>Malaterre H.R. et al., Arch. Mal. Coeur. Vaiss., 1992, 85(9), 1335</ref>.

''Farmaci beta bloccanti:'' in associazione con verapamil, possono provocare effetti cardiodepressivi (grave [[ipotensione]], [[asistolia]]). L’associazione tra verapamil e beta bloccanti è sconsigliata in presenza di anomalie nella conduzione atrio-ventricolare o alterazioni della funzionalità del [[ventricolo sinistro]] <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Ipertrofia gengivale:'' in seguito all’assunzioneall'assunzione di farmaci [[calcio antagonisti]] sono stati riportati casi di [[ipertrofia gengivale]]. L’alterazioneL'alterazione del tessuto connettivo gengivale sembra essere dovuta alle interazioni tra farmaci e [[fibroblasti]] ed è risultata reversibile entro qualche mese in seguito a sospensione della terapia <ref>Brunet L. et al., Drug Saf., 1996, 15(3), 219</ref>.

''Farmaci antiaritmici:'' prestare particolare attenzione durante la co-somministrazione di verapamil e un altro farmaco antiaritmico. Non somministrare [[disopiramide]] nelle 48 ore precedenti o nelle 24 ore successive la somministrazione di verapamil, poiché l’effetto inotropo negativo dovuto all’associazione tra i due farmaci potrebbe peggiorare il quadro clinico di pazienti affetti da [[scompenso cardiaco]]. Evitare l’associazione tra verapamil e [[chinidina]] in pazienti affetti da [[cardiomiopatia ipertrofica]]. La somministrazione di [[flecainide]] in associazione a verapamil, può determinare un effetto additivo tra i due farmaci (prolungamento del potenziale d’azione cardiaco, effetto inotropo negativo) <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Gravidanza:'' la FDA ha inserito il verapamil in classe C per l’impiegol'impiego in [[gravidanza]]. Tale classe comprecomprende i farmaci i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto e per i quali non sono disponibili studi specifici sull’uomosull'uomo, e i farmaci per i quali non sono disponibili studi né sull’uomosull'uomo né sull’animalesull'animale. Sono disponibili dati limitati riguardanti la sicurezza e l’efficacial'efficacia del verapamil in gravidanza; riservare la somministrazione del farmaco ai casi di effettiva necessità, dopo un’attentaun'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, e assumere il dosaggio minimo efficace <ref>Gowda R.M. et al., Int. J. Cardiol., 2003, 88(2-3), 129</ref><ref>Jürgens T.P. et al., Cephalalgia, 2009, 29(4), 391</ref><ref>Kamberi L. et al., Med. Arh., 2010, 64(5), 305</ref>.

''Enzimi epatici:'' in seguito a terapia con verapamil può verificarsi un aumento delle [[transaminasi]], in alcuni casi associato ad un concomitante aumento della [[bilirubina]] e della [[fosfatasi alcalina]]; tale fenomeno può essere transitorio. Sono stati riportati anche casi di danno epatocellulare con sintomi quali [[malessere]], [[febbre]], pertanto è necessario monitorare periodicamente la [[funzionalità epatica]] di pazienti in terapia con verapamil <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Allattamento:'' sono disponibili dati limitati riguardanti l’assunzionel'assunzione di verapamil durante l’l'[[allattamento materno|allattamento]]. Il farmaco viene escreto nel latte materno, ma nei bambini non è stato rilevato <ref>Miller M.R. et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1986, 30(1), 125</ref><ref>Anderson P. et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1987, 31(5), 625</ref>.

''Sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Lown-Ganong-Levine:'' in seguito a somministrazione per via endovenosa di verapamil a pazienti affetti da [[sindrome di Wolff-Parkinson-White]] e [[sindrome di Lown-Ganong-Levine]] è stato riportato un aumento della conduzione anterograda attraverso la via atrioventricolare accessoria, che a livello ventricolare ha causato una rapida risposta e [[fibrillazione]]. Non è noto se tale fenomeno è indotto anche in seguito ad assunzione di verapamil per via orale, ma si sconsiglia la somministrazione del farmaco a tali pazienti <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Blocco atrioventricolare:'' la terapia con verapamil può causare [[bradicardia]] transitoria o [[blocco atrioventricolare]] di I grado (asintomatico). Se si verifica progressivo peggioramento (blocco atrioventricolare di II o III grado), sospendere l’assunzione di verapamil <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Cardiomiopatia ipertrofica:'' in pazienti affetti da [[cardiomiopatia ipertrofica]], la somministrazione di verapamil può determinare l’insorgenza di effetti avversi ([[edema polmonare]], [[ipotensione]], ostruzione del flusso del ventricolo sinistro). In presenza di effetti collaterali, valutare l’eventuale riduzione del dosaggio di verapamil e monitorare il paziente <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Distrofia muscolare:'' in pazienti sani il verapamil può causare una diminuzione della trasmissione neuromuscolare. In pazienti affetti da [[distrofia muscolare]] può essere necessaria una riduzione della dose del farmaco <ref>Ozkul Y., Clin Neurophysiol., 2007, 118(9), 2005</ref>.

''Clonidina:'' monitorare la frequenza cardiaca di pazienti trattati con [[clonidina]] e verapamil, poiché l’associazione tra i due farmaci può causare ipotensione e blocco atrioventricolare <ref>Jaffe R. et al., Ann. Pharmacother., 1994, 28(7-8), 881</ref>.

''Sindrome parkinsoniana:'' la terapia con farmaci [[calcio antagonisti]] può determinare l’insorgenza di [[Morbo di Parkinson|sindrome parkinsoniana]], caratterizzata da [[acatisia]] e [[distonia]], reversibile con la sospensione del farmaco. Prestare attenzione alla somministrazione di farmaci calcio antagonisti a pazienti affetti da [[morbo di Parkinson]], poiché potrebbe verificarsi un peggioramento del quadro clinico <ref>Malaterre H.R. et al., Arch. Mal. Coeur. Vaiss., 1992, 85(9), 1335</ref>.

''Ipertrofia gengivale:'' in seguito all’assunzione di farmaci [[calcio antagonisti]] sono stati riportati casi di [[ipertrofia gengivale]]. L’alterazione del tessuto connettivo gengivale sembra essere dovuta alle interazioni tra farmaci e [[fibroblasti]] ed è risultata reversibile entro qualche mese in seguito a sospensione della terapia <ref>Brunet L. et al., Drug Saf., 1996, 15(3), 219</ref>.

''Anestesia:'' nel caso in cui un paziente in terapia con verapamil debba essere sottoposto ad [[anestesia generale]], l’anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo il farmaco, in quanto i bloccanti dei canali del calcio possono aumentare gli effetti degli anestetici sul cuore. In caso di anestesia con bloccanti neuromuscolari, il verapamil può potenziarne l’azione <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Profilassi cefalea:'' è necessario monitorare la [[funzionalità cardiaca]] del paziente, poiché l’assunzione di dosi elevate di verapamil (>/= 720&nbsp;mg/die) per la profilassi della [[cefalea a grappolo]] può causare l’insorgenza di effetti tossici a livello cardiaco <ref>Lanteri-Minet et al., J. Headache Pain., 2011</ref>.

''Insufficienza epatica:'' poiché verapamil subisce esteso [[metabolismo]] epatico, nei pazienti con ridotta funzionalità dell’organo aumenta l’esposizione al farmaco e diminuisce la sua [[clearance]]. In caso di [[insufficienza epatica]], diminuire il dosaggio di verapamil. Monitorare il paziente per individuare l’eventuale insorgenza di effetti avversi o un prolungamento eccessivo dell’[[intervallo PR]] nell’ECG (l’intervallo PR è il tempo impiegato dell’impulso elettrico per passare del nodo senoatriale all’inizio della contrazione del ventricolo sinistro) <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Insufficienza renale:'' il verapamil viene escreto per via renale. In pazienti affetti da insufficienza renale somministrare verapamil con cautela; può essere necessaria la diminuzione del dosaggio del farmaco. Monitorare il paziente per individuare l’eventuale insorgenza di effetti avversi o un prolungamento eccessivo dell’[[intervallo PR]] nell’ECG (l’intervallo PR è il tempo impiegato dell’impulso elettrico per passare del nodo senoatriale all’inizio della contrazione del ventricolo sinistro) <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Pazienti in età pediatrica:'' gli studi clinici relativi all’impiego di verapamil in pazienti in età pediatrica sono limitati. L’uso del farmaco in questa classe di pazienti richiede la prescrizione dello specialista che in base all’età e al peso del bambino definisce il dosaggio <ref name= Pharmamedix/Verapamil />.

''Gravidanza:'' la FDA ha inserito il verapamil in classe C per l’impiego in [[gravidanza]]. Tale classe compre i farmaci i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto e per i quali non sono disponibili studi specifici sull’uomo, e i farmaci per i quali non sono disponibili studi né sull’uomo né sull’animale. Sono disponibili dati limitati riguardanti la sicurezza e l’efficacia del verapamil in gravidanza; riservare la somministrazione del farmaco ai casi di effettiva necessità, dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, e assumere il dosaggio minimo efficace <ref>Gowda R.M. et al., Int. J. Cardiol., 2003, 88(2-3), 129</ref><ref>Jürgens T.P. et al., Cephalalgia, 2009, 29(4), 391</ref><ref>Kamberi L. et al., Med. Arh., 2010, 64(5), 305</ref>.

''Allattamento:'' sono disponibili dati limitati riguardanti l’assunzione di verapamil durante l’[[allattamento]]. Il farmaco viene escreto nel latte materno, ma nei bambini non è stato rilevato <ref>Miller M.R. et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1986, 30(1), 125</ref><ref>Anderson P. et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1987, 31(5), 625</ref>.

==Controindicazioni==

ControindicataControindicato in casi di: insufficienza del ventricolo sinistro, ipotensione, bradicardia, blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado, [[blocco senoatriale]]. Da evitare in casi di gravidanza e [[allattamento materno|allattamento]]. Generalmente non va associato a [[Betabloccanti]].

==Dosaggi==

L’utilizzoL'utilizzo avviene solitamente tramite somministrazione orale, ma anche tramite per iniezione endovenosa lenta e con formulazioni a rilascio modificato.

Tramite via orale:

Per la [[cefalea a grappolo]] non esiste un dosaggio indicato specifico.

* [[Aritmia|Aritmie]] sopraventricolari, 40–120&nbsp;mg 3 volte al giorno

* [[Angina]], 80–120&nbsp;mg 3 volte al giorno

* [[Ipertensione]], 240–480&nbsp;mg al giorno (suddivisa in più dosi)

Per la [[cefalea a grappolo]] non esiste un dosaggio indicato specifico. Nella letteratura si parla di 240&nbsp;mg (dosaggio minimo) fino a 960&nbsp;mg (dosaggio massimo registrato su un sofferente)

==Farmacodinamica==

I bloccanti dei canali del calcio hanno il ruolo di interferire con il flusso di ioni calcio verso l’internol'interno delle cellule attraverso i canali lenti della membrana plasmatica

I calcioantagonisti hanno un'azione farmacologia predominante in tessuti dove il calcio regola la coppia eccitazione-contrazione, riducendo la contrattilità miocardica e di riflesso il [[tono vascolare]] diminuito e l’impulsol'impulso elettrico che circola nel cuore può essere depresso, tali luoghi in cui i calcioantagonisti rivestono un ruolo importante sono le cellule miocardiche, cellule del sistema di conduzione del cuore e muscolatura liscia vascolare.

Sono dei vasodilatatori arteriosi periferici e coronarici. Il verapamil che è il più diffuso, deprime la capacità contrattile del miocardio e rallenta la velocità di conduzione.

==Effetti indesiderati==

Alcuni degli effetti indesiderati sono [[cefalea]], [[stipsi]], [[dolore addominale]], [[edema]], [[vertigine (medicina)|vertigini]], [[nausea]], [[disfunzione erettile|impotenza]], [[vomito]], [[febbre]], [[Aritmia|aritmie]], [[affaticamento]], [[porpora]], [[Vasculite|vasculiti]], [[artralgia]], [[rash]], [[mialgia]], [[dispnea]], [[ansia]], [[dolore toracico]], [[ginecomastia]], vampate, [[eritema]], [[eritromelalgia]], [[iperplasia gengivale]].

===Alte dosi===

Gli effetti indesiderati peggiorano con somministrazione di elevate dosi o se vengono effettuate tramite endovena: [[bradicardia]] , [[ipotensione]], [[scompenso cardiaco]].

==Note==

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== Bibliografia ==

* {{cita libro | cognome= British national formulary| nome= | coautori=| titolo= Guida all’uso dei farmaci 4 edizione | editore= agenzia italiana del farmaco | città= Lavis | anno= 2007 | id= }}

* {{cita libro | cognome= Lusofarmaco | nome= | coautori=| titolo= Farmabank 2006 | editore= momento medico | città= Salerno | anno= 2005 | id= }}

* {{cita libro | cognome= Zangara| nome= Aldo | coautori=| titolo= Terapia medica ragionata delle malattie del cuore e dei vasi | editore= Piccin | città= Padova | anno=2000 | idisbn= ISBN 88-299-1501-7}}

==Voci correlate==

* [[Anipamil]]

== Altri progetti ==

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== Collegamenti esterni ==

* {{Collegamenti esterni}}

{{Farmaci antiaritmici}}

{{Farmaci anti-ipertensivi}}

{{Controllo di autorità}}

{{portale|chimica|medicina}}

[[Categoria:Calcioantagonisti]]

[[Categoria:Antiaritmici]]

[[Categoria:Medicinali essenziali secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità]]

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[[ru:Верапамил]]

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[[zh:维拉帕米]]