Gabapentin: differenze tra le versioni
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{{Disclaimer
{{Composto chimico
| nome_IUPAC = Acido 2-[1-(amminometil)cicloesil] acetico
|
| immagine1_dimensioni = 200px
| immagine2_nome = Gabapentin3Dan.gif
| dimensione_immagine2 =
| prefisso_ATC = N03
| suffisso_ATC = AX12
▲| massa_molecolare = 171.237 g/mol
| smiles =
|
|
| temperatura_di_fusione =
| temperatura_di_ebollizione =
|
| potere_rotatorio_specifico =
| entalpia_standard_combustione =
| biodisponibilità =
|
| metabolismo =
| emivita = 5 -7 ore
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| categoria =
| teratogenesi =
| somministrazione = Orale
|titolo_indicazioni_sicurezza = ---
|simbolo1=nocivo
|simbolo2=irritante
|avvertenza=pericolo
|frasiH={{FrasiH|315|319|335|360}}
|consigliP={{ConsigliP|201|261|305+351+338|308+313}}<ref>Sigma Aldrich; rev. del 13.05.2014</ref>
}}
Il ''' gabapentin '''<ref>{{Cita web | url = http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Gabapentin_Teva_300mg.asp | titolo = GABAPENTIN - Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto | accesso = 7 luglio 2010 | urlarchivio = https://web.archive.org/web/20100418164145/http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Gabapentin_Teva_300mg.asp | urlmorto = sì }}</ref> è il nome del principio attivo indicato specificamente nel [[Nevralgia post-erpetica|dolore post-erpetico]] e nell'[[epilessia]] parziale resistente alle terapie standard.<br /> È un farmaco [[analgesico]] e [[anticonvulsivante]]. Viene usato ''[[off-label]]'' per il [[dolore neuropatico]], i [[Discinesia|disturbi del movimento]], la [[fibromialgia]] (non approvato ufficialmente dalla [[Food and Drug Administration|FDA]] a differenza del [[pregabalin]]), e altre problematiche.
Viene commercializzato sotto
==Meccanismo d'azione==
Il gabapentin si lega ai [[canali del calcio]] voltaggio dipendente diminuendo l'attività di numerosi neurotrasmettitori come [[glutammato]], [[noradrenalina]], [[sostanza P]] ed amplificando l'attività del neurotrasmettitore [[GABA]] aumentandone la concentrazione intersinaptica. È attivo inoltre sull'attività GABAergica non sinaptica.
==Indicazioni==
Si usa in una vasta gamma di indicazioni; ma le indicazioni approvate sono: (Citato l'RCP<ref>
Il [[dolore neuropatico]] in generale, di cui la
È inoltre curabile il dolore neuropatico periferico e [[Mialgia|mialgico]] causato da complicanze dell'[[algodistrofia]] (detta anche ''distrofia simpatica riflessa'' o ''sindrome dolorosa regionale complessa''<ref>Tran DQ, Duong S, Bertini P, Finlayson RJ (February 2010). "Treatment of complex regional pain syndrome: a review of the evidence". Canadian Journal of Anaesthesia. 57 (2): 149–166. doi:10.1007/s12630-009-9237-0. PMID 20054678.</ref>)
▲Il dolore neuropatico in generale, di cui la neuralgia posterpetica è una specifica istanza, non rientra tra le indicazioni esplicitamente approvate dall'[[AIFA]] per il gabapentin.
=== Off-label ===
{{vedi anche|Off-label|Pfizer#Marketing_illegale_del_Neurontin}}
* [[dolore neuropatico]] <sup>([[Linee Guida]])</sup><ref name="Attal-2009">{{Cita pubblicazione | cognome = Attal | nome = N. |
* [[
* [[
* [[emicrania]]<ref name="Vedula-2009">{{Cita pubblicazione | cognome = Vedula | nome = SS. |
* [[vampate]] dovute a [[menopausa
*alcuni psichiatri usano prescriverlo per il trattamento del [[disturbo depressivo]] e del [[disturbo bipolare]]<ref name="Vedula-2009"/><ref name="Mack-"/><ref name="Cascade-2008">{{Cita pubblicazione | cognome = Cascade | nome = E. | coautori = AH. Kalali; RH. Weisler | titolo = Varying uses of anticonvulsant medications. | rivista = Psychiatry (Edgmont) | volume = 5 | numero = 6 |pp=31-3 | mese=giugno| anno = 2008 | pmid = 19727282 }}</ref><ref name="Moreno-2004">{{Cita pubblicazione | cognome = Moreno | nome = RA. | coautori = DH. Moreno; MB. Soares; R. Ratzke | titolo = [Anticonvulsants and antipsychotics in the treatment of bipolar disorder] | rivista = Rev Bras Psiquiatr | volume = 26 Suppl 3 |pp=37-43 | mese=ottobre| anno = 2004 | doi = | pmid = 15597138 }}</ref><ref name="Spina-2004">{{Cita pubblicazione | cognome = Spina | nome = E. | coautori = G. Perugi | titolo = Antiepileptic drugs: indications other than epilepsy. | rivista = Epileptic Disord | volume = 6 | numero = 2 |pp=57-75 | mese=giugno| anno = 2004 | pmid = 15246950 }}</ref>, come [[Stabilizzante dell'umore|stabilizzatore d'umore]]<ref name="Lovell-1999">{{Cita pubblicazione | cognome = Lovell | nome = RW.
* [[dolore cronico]], [[Reumatismi|reumatico]] e [[Artralgia|articolare]], [[sciatalgia]], [[radicolite]], dolore da [[sindrome da compressione nervosa]], [[fibromialgia]]<ref>{{cita web|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28045473/|titolo=Gabapentin for fibromyalgia pain in adults}}</ref>
Uno studio del 1999 valuta l'uso del gabapentin nel [[bruxismo]]<ref name="Brown-1999">{{Cita pubblicazione | cognome = Brown | nome = ES. |
▲e come [[stabilizzatore d'umore]]<ref name="Lovell-1999">{{Cita pubblicazione | cognome = Lovell | nome = RW. | coauthors = | titolo = Mood stabilizer combinations for bipolar disorder. | rivista = Am J Psychiatry | volume = 156 | numero = 6 | pagine = 980-1 | mese = Jun | anno = 1999 | doi = | id = PMID 10360163 }}</ref><ref name="Freeman-1998">{{Cita pubblicazione | cognome = Freeman | nome = MP. | coauthors = AL. Stoll | titolo = Mood stabilizer combinations: a review of safety and efficacy. | rivista = Am J Psychiatry | volume = 155 | numero = 1 | pagine = 12-21 | mese = Jan | anno = 1998 | doi = | id = PMID 9433333 }}</ref>, in sostituzione di terapie con maggiori effetti collaterali; allo stato attuale tale uso appare controverso<ref name = evid>{{cite journal | last = Mack | first = Alicia | title = Examination of the evidence for off-label use of gabapentin | journal = Journal of Managed Care Pharmacy | volume = 9| issue = 6 | pages = 559–68 | year = 2003 | url = http://www.amcp.org/data/jmcp/Contemporary%20Subject-559-568.pdf | format = PDF | accessdate = 2006-08-14}}</ref>. Ma studi recenti hanno riscontrato che il gabapentin non è più efficace del [[placebo (medicina)|placebo]] ed in uno studio addirittura risulta essere meno efficace<ref>{{cite journal | last = Pande | first = AC | coauthors = Crockatt JG, Janney CA, Werth JL, Tsaroucha G. | title = Gabapentin in bipolar disorder: a placebo-controlled trial of adjunctive therapy | journal = Bipolar Disorders | volume = 2| issue = 3 Pt 2 | pages = 249–55 | year = 2000 | format = Abstract | accessdate = 2006-08-14 | pmid = 11249802 | doi = 10.1034/j.1399-5618.2000.20305.x}}</ref>.
▲Uno studio del 1999 valuta l'uso del gabapentin nel [[bruxismo]]<ref name="Brown-1999">{{Cita pubblicazione | cognome = Brown | nome = ES. | coauthors = SC. Hong | titolo = Antidepressant-induced bruxism successfully treated with gabapentin. | rivista = J Am Dent Assoc | volume = 130 | numero = 10 | pagine = 1467-9 | mese = Oct | anno = 1999 | doi = | id = PMID 10570590 }}</ref>.
==Controindicazioni==
''Ipersensibilità a gabapentin (principio attivo) o a qualsiasi altro eccipiente<ref>{{Cita web | url = http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Gabapentin_Teva_300mg.asp | titolo = Gabapentin RCP | accesso =
==Dosaggi==
* [[Epilessia]],
* [[Dolore neuropatico]], 300
==Avvertenze==
''Suicidio/ideazione di suicidio:'' l'assunzione di farmaci antiepilettici, tra cui gabapentin, per il trattamento di crisi convulsive, disordini psichiatrici, [[dolore neuropatico]] o altri disturbi può determinare un aumento del rischio di [[suicidio]] nei pazienti o l'insorgere di idee e comportamenti suicidari. Il confronto con il topiramato ha evidenziato un aumento del rischio di suicidio associato a gabapentin (hazard ratio 1,42). Monitorare eventuali segni o sintomi riconducibili a idee suicidarie; in base alla gravità dei sintomi può essere necessario ridurre o sospendere l'assunzione di gabapentin<ref>FDA, News Release, dicembre 2008, http://www.fda.gov/</ref><ref>Patorno E., Bohn R., JAMA, 2010, 303(14), 1401</ref>.
''Interazioni con morfina:'' l'assunzione di gabapentin in seguito a somministrazione di [[morfina]] a rilascio prolungato determina un aumento della concentrazione plasmatica del farmaco antiepilettico. Monitorare il paziente e, in caso di insorgenza di effetti collaterali a livello del [[sistema nervoso centrale]], ridurre opportunamente le dosi di gabapentin e di morfina<ref>Eckhardt K. et al., Anesth Analg., 2000, 91(1), 185</ref>.
''Epatite:'' in letteratura sono riportati casi di [[epatite]] e [[ittero]] colestatico associati al trattamento con gabapentin<ref>Lasso-de-la-Vega M. et al., Am J Gastroenterol., 2001, 96, 3460</ref><ref>Hauben M. et al., Am J Gastroenterol., 2002, 97, 2156</ref><ref>Richardson C. et al., Brit Med J., 2002, 325, 635</ref><ref>Bureau C. et al., Gastroenterol Clin Biol., 2003, 27, 1169</ref>. Si consiglia di monitorare i valori di ALT e AST sia prima che durante la terapia per individuare un eventuale danno a livello epatico
''Disturbi della vista:'' in letteratura è riportata una segnalazione di restrizione del [[campo visivo]] associata a terapia con gabapentin, reversibile con la sospensione del farmaco<ref>Bekkelund S.I. et al., BMJ., 2006, 332, 1193</ref>. In caso di insorgenza di gravi disturbi della vista, ridurre il dosaggio di gabapentin o sospendere la somministrazione del farmaco
''[[Discinesia|Disordini del movimento]]:'' in letteratura sono riportate due segnalazioni di disordini del movimento associati a gabapentin, che si sono risolti in seguito ad interruzione della terapia<ref>Reeves A.L. et al., Epilepsia, 1996, 37, 988</ref>.
''Morte improvvisa:'' nel corso degli studi clinici pre-marketing si sono verificati alcuni episodi di [[morte cardiaca improvvisa]] tra i pazienti in trattamento per l'epilessia con gabapentin. L'incidenza di tali eventi è risultata essere simile all'incidenza riscontrata sia nei pazienti in terapia con altri farmaci [[anticonvulsivanti]], che nei pazienti epilettici non trattati<ref>Lathers C.M., Schraeder P.L., J Clin Pharmacol., 2002, 42(2), 123</ref>. In questi casi non è stata comunque stabilita una relazione diretta di causalità con il trattamento a base di gabapentin.<ref>[https://www.starbene.it/farmaci/gabapentin-eg-50cps-300mg_036131023/effetti-indesiderati Gabapentin - Effetti collaterali]</ref>
''Interazioni con l'allattamento:'' sono disponibili dati limitati riguardanti l'assunzione di gabapentin durante l'allattamento. La quantità di gabapentin presente nel latte materno risulta essere minore rispetto alla quantità di farmaco a cui il neonato viene esposto durante la gravidanza. La dose di gabapentin assunta dal bambino durante l'allattamento non sembra causare effetti avversi. La terapia antiepilettica nella madre non può essere sospesa per evitare l'insorgenza di fenomeni convulsivi; si raccomanda quindi di assumere la minima dose efficace di gabapentin per evitare fenomeni di accumulo nel bambino, poiché l'eliminazione del farmaco per via renale risulta minore rispetto ai pazienti adulti. Se possibile preferire l'assunzione di gabapentin in monoterapia. Si raccomanda comunque il monitoraggio di segni e/o sintomi riconducibili ad una eventuale tossicità del farmaco<ref>Ohman I. et al., Epilepsia, 2005, 46(10), 1621</ref><ref>Kristensen J.H. et al., J Hum Lact., 2006, 22(4), 426</ref>.
==Effetti indesiderati==
Sconsigliato l'uso prolungato per gli effetti avversi e in soggetti con [[insufficienza renale]] e [[diabete mellito]]. Per quanto riguarda la somministrazione agli anziani questa può avvenire con dosaggi ridotti. Fra gli effetti collaterali
== Interazioni ==
[[Fenobarbital]], [[fenitoina]], [[acido valproico]], [[tramadolo]] o [[carbamazepina]] non interagiscono con il gabapentin; inoltre, gabapentin non influenza i contraccettivi a base di [[noretisterone]] e/o [[etinilestradiolo]]. Non è influenzato, inoltre, l'assorbimento del farmaco dal cibo. Per tutti questi motivi il gabapentin è molto maneggevole nell'uso.
== Note ==
== Bibliografia ==
* {{cita libro | cognome= British national formulary| nome=
== Voci correlate ==
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* [[Ossazolidindioni]]
* [[Succinimmidi]]
* [[Ipertensione diastolica]]
== Altri progetti ==
{{interprogetto}}
== Collegamenti esterni ==
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{{Anticonvulsivanti}}
{{Portale|chimica|medicina}}
[[Categoria:Analgesici]]
[[Categoria:Anticonvulsanti]]
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