Diosmina: differenze tra le versioni
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non è una molecola semisentetica ma naturalmente contenuta nelle piante |
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{{Composto chimico
| nome_IUPAC = 5-idrossi-2-(3-idrossi-4-metossifenil)- 7-[(2''S'',3''R'',4''S'',5''S'',6''R'')-3,4,5-triidrossi -6-<nowiki>[[</nowiki>(2''R'',3''R'',4''R'',5''R'',6''S'') -3,4,5-triidrossi-6-metilossan-2-il]ossimetil]ossan-2-il]ossicromen-4-one
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La '''diosmina''' è una molecola appartenente alla famiglia dei [[flavonoidi]]. È un farmaco flebotropico utilizzato come vasoprotettore in tutte quelle patologie nella quale si evidenzia un deficit delle strutture dei vasi sanguigni, ad esempio nell'insufficienza venosa cronica, nella malattia emorroidale acuta e cronica e come terapia adiuvante dopo l'emorroidectomia. A seconda della legislazione vigente nei diversi stati, diosmina può essere venduta sotto prescrizione medica (come avviene in Italia ed in alcuni paesi europei), o come integratore alimentare come negli [[Stati Uniti]] ed in buona parte d'Europa. In Italia la molecola è venduta anche come integratore ma solo a bassi dosaggi. Gli studi clinici non sono stati conclusivi e fino ad oggi nessuna review è stata pubblicata sul suo uso nelle [[Vasculopatia|vasculopatie]].<ref name="pmid16218350">{{Cita pubblicazione | cognome = Veverková | nome = L. | coautori = J. Kalac; V. Jedlicka; J. Wechsler | titolo = [Analysis of surgical procedures on the vena saphena magna in the Czech Republic and an effect of Detralex during its stripping]. | rivista = Rozhl Chir | volume = 84 | numero = 8 | pagine = 410-2, 414-6 | mese = Aug | anno = 2005 | doi = | id = PMID 16218350 }}</ref><ref name="pmid11748952">{{Cita pubblicazione | cognome = Danielsson | nome = G. | coautori = C. Jungbeck; K. Peterson; L. Norgren | titolo = A randomised controlled trial of micronised purified flavonoid fraction vs placebo in patients with chronic venous disease. | rivista = Eur J Vasc Endovasc Surg | volume = 23 | numero = 1 | pagine = 73-6 | mese = Jan | anno = 2002 | doi = 10.1053/ejvs.2001.1531 | id = PMID 11748952 }}</ref><br>
L'[[aglicone]] della diosmina è la [[diosmetina]]. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Pharmaday Pharmaceutical con il nome commerciale di ''Venosmine'' e da altre società come [[medicinale equivalente]]
Studi effettuati sui ratti diabetici hanno evidenziato che diosmina è efficace nel trattare l'[[iperglicemia]].<ref name="LeelavinothanPari2010">{{Cita pubblicazione | cognome= Leelavinothan | nome= Pari | coautori= Subramani Srinivasan | titolo= Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats | rivista= Biomedicine & Pharmacotherapy| volume= 64 |numero = 7 | pagine = 477-481 | mese = Set | anno = 2010 | }}</ref> È stato anche ipotizzato che diosmina potrebbe avere un ruolo nel trattamento di alcune malattie neurodegenerative, come la [[malattia di Alzheimer]], e la sua attività anti-infiammatoria ed anti-[[Apoptosi|apoptotica]] è stata dimostrata nelle [[neuroni|cellule neuronali]], in vitro.<ref name="pmid21477647">{{Cita pubblicazione | cognome = Dholakiya | nome = SL. | coautori = KE. Benzeroual | titolo = Protective effect of diosmin on LPS-induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF-α expression. | rivista = Toxicol In Vitro | volume = 25 | numero = 5 | pagine = 1039-44 | mese = Aug | anno = 2011 | doi = 10.1016/j.tiv.2011.04.003 | id = PMID 21477647 }}</ref>
== Farmacodinamica ==
Diosmina agisce a livello della parete dei vasi di capacitanza, prolunga l'effetto vasocostrittore della [[noradrenalina]], ripristinando un normale tono venoso e riducendo la capacitanza, la distensibilità e la stasi. Questa azione incrementa il ritorno venoso e ciò riduce l'ipertensione venosa. A livello di microcircolo, e particolarmente sui [[capillari]], il farmaco agisce incrementando la resistenza e riducendo la permeabilità dei vasi. Diosmina inoltre aumenta il drenaggio [[vasi linfatici|linfatico]] mediante l'incremento della frequenza e dell'intensità delle contrazioni linfatiche, aumentando la funzionalità della rete capillare linfatica.
== Farmacocinetica ==
Dopo somministrazione [[per os|per via orale]] diosmina è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (C<sub>max</sub>)viene raggiunta dopo 2-4 ore (T<sub>max</sub>) dalla somministrazione.
==
Diosmina sulla base delle prove tossicologiche effettuate, risulta praticamente priva di tossicità per somministrazione unica.
La [[DL50]] nel [[ratto]] è pari a 4000 mg/kg per os e 2000 mg/kg per via intraperitoneale. La DL50 nel [[topo]] è stata di 2000 mg/kg per os e 2000 mg/kg per via intraperitoneale.
== Usi clinici ==
Viene utilizzato per il trattamento degli stati di fragilità dei vasi sanguigni. Trova perciò applicazione nell'[[insufficienza venosa cronica]],<ref name="pmid4741752">{{Cita pubblicazione | cognome = Van Gysel | nome = JP. | coautori = R. Veroft | titolo = Clinical study of Diosmine (4,601 SE) in phlebological practice in cases of venous insufficiency. | rivista = Phlebologie | volume = 26 | numero = 2 | pagine = 263-72 | mese = Apr-Giu | anno = 1973 | doi = | id = PMID 4741752 }}</ref> nella terapia contro le [[emorroidi]] (sia negli attacchi acuti che cronici, sia esterne che interne),<ref name="pmid4761153">{{Cita pubblicazione | cognome = Peeters | nome = JP. | coautori = | titolo = Value of a new therapeutic agent, diosmine, in proctology. | rivista = Brux Med | volume = 53 | numero = 10 | pagine = 591-4 | mese = Ott | anno = 1973 | doi = | id = PMID 4761153 }}</ref> nella terapia post operatoria di emorroidectomia per ridurre il sanguinamento.<ref name="pmid16119324">{{Cita pubblicazione | cognome = Kecmanović | nome = D. | coautori = M. Pavlov; M. Ceranić; A. Sepetkovski; P. Kovacevi; A. Stamenković | titolo = [PHLEBODIA (diosmine): a role in the management of bleeding nonprolapsed hemorrhoids]. | rivista = Acta Chir Iugosl | volume = 52 | numero = 1 | pagine = 115-6 | mese = | anno = 2005 | doi = | id = PMID 16119324 }}</ref> Nel controllo delle emorroidi può essere affiancata dall'[[esperidina]]. In generale viene utilizzata per curare o prevenire gli stati di fragilità capillare (tra cui [[ecchimosi]], [[ematomi]], [[porpora]], emorragie delle gengive).
== Effetti collaterali ed indesiderati ==
▲La diosmina riduce l'espressione delle [[Molecole di adesione]] (quali la ICAM1, VCAM1), inibendo l'adesione, la migrazione e l'attivazione dei leucociti a livello dei capillari. Ciò induce una netta diminuzione nel rilascio dei mediatori dell'infiammazione.
Diosmina assunta alle dosi consigliate risulta generalmente ben tollerata. Raramente nel corso del trattamento si verificano effetti avversi. Sono stati comunque segnalati casi di epigastralgia, [[nausea]], [[diarrea]], e [[vertigine (medicina)|sindrome vertiginosa]] sempre di entità modesta e tale da non richiedere l'interruzione della terapia.
== Controindicazioni ==
L'unica reale ed effettiva controindicazione alla assunzione di diosmina è rappresentata dalla [[ipersensibilità]] nota verso il [[principio attivo]] oppure uno qualsiasi degli [[eccipienti]] della formulazione farmaceutica.
== Dosi terapeutiche ==
La dose consigliata negli adulti è pari a 300 mg ogni 12 ore, a intervalli regolari. In condizioni particolari ([[Flebite|flebiti]] acute, crisi emorroidali, fragilità capillari acute con complicanze emorragiche) la posologia può essere tranquillamente incrementata fino ad un dosaggio doppio rispetto a quello usuale. Quando siano stati raggiunti i risultati desiderati, dopo un periodo di mantenimento di almeno 2 - 6 settimane, si può iniziare a diminuire la posologia fino al raggiungimento di una dose di mantenimento di 150 mg 2 volte al giorno.
== Interazioni ==
* Clorzoxazone, [[diclofenac]], farmaci substrato della glicoproteina-P, [[metronidazolo]]: alcuni studi clinici di interazione hanno evidenziato che diosmina è in grado di inibire il metabolismo di questi farmaci determinando perciò un aumento del loro picco plasmatico e dell'AUC.
* [[Warfarin]]: la terapia di associazione con diosmina sembra essere senza rischio. Rimane comunque opportuno monitorare segni e sintomi (ad esempio [[cefalea]]) riconducibili a emorragia intracranica.
== Gravidanza e allattamento ==
Studi sperimentali effettuati sul ratto e sul coniglio durante il periodo organogenetico della gravidanza, con dosaggi fino a 100 mg/kg/die, non hanno evidenziato alcuna attività teratogena né tossicità fetale.
Non esistono studi clinici che mettano in evidenza effetti dannosi sul feto o più in generale sulla donna gravida. Si ritiene tuttavia precauzionalmente opportuno evitare la somministrazione di diosmina nel primo trimestre di gravidanza.
== Avvertenze ==
''Bambini:'' sulla base delle scarse informazioni disponibili in letteratura, l'uso della diosmina nei pazienti pediatrici non è raccomandato<ref name= "Pharmamedix/Diosmina">Pharmamedix: Diosmina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Diosmina&vo=Avvertenze {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20130128182649/http://pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Diosmina&vo=Avvertenze |date=28 gennaio 2013 }}</ref>.
''Fruttosio:'' la presenza di [[fruttosio]] fra gli [[eccipienti]] controindica la specialità medicinale in caso di fruitori con intolleranza ereditaria al fruttosio<ref name= "Pharmamedix/Diosmina"/>.
== Note ==
<references/>
== Altri progetti ==
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