Diosmina: differenze tra le versioni
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{{Disclaimer|medico}}
{{Composto chimico
| nome_IUPAC = 5-idrossi-2-(3-idrossi-4-metossifenil)- 7-[(2''S'',3''R'',4''S'',5''S'',6''R'')-3,4,5-triidrossi -6-<nowiki>[[</nowiki>(2''R'',3''R'',4''R'',5''R'',6''S'') -3,4,5-triidrossi-6-metilossan-2-il]ossimetil]ossan-2-il]ossicromen-4-one
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|consigliP= --- <ref>Sigma Aldrich; rev. del 07.05.2014</ref>
}}
La '''diosmina''' è una molecola appartenente alla famiglia dei [[flavonoidi]]. È un farmaco flebotropico utilizzato come vasoprotettore in tutte quelle patologie nella quale si evidenzia un deficit delle strutture dei vasi sanguigni, ad esempio nell'insufficienza venosa cronica, nella malattia emorroidale acuta e cronica e come terapia adiuvante dopo l'emorroidectomia. A seconda della legislazione vigente nei diversi stati, diosmina può essere venduta sotto prescrizione medica (come avviene in Italia ed in alcuni paesi europei), o come integratore alimentare come negli [[Stati Uniti]] ed in buona parte d'Europa. In Italia la molecola è venduta anche come integratore ma solo a bassi dosaggi. Gli studi clinici non sono stati conclusivi e fino ad oggi nessuna review è stata pubblicata sul suo uso nelle [[Vasculopatia|vasculopatie]].<ref name="pmid16218350">{{Cita pubblicazione | cognome = Veverková | nome = L. | coautori = J. Kalac; V. Jedlicka; J. Wechsler | titolo = [Analysis of surgical procedures on the vena saphena magna in the Czech Republic and an effect of Detralex during its stripping]. | rivista = Rozhl Chir | volume = 84 | numero = 8 | pagine = 410-2, 414-6 | mese = Aug | anno = 2005 | doi = | id = PMID 16218350 }}</ref><ref name="pmid11748952">{{Cita pubblicazione | cognome = Danielsson | nome = G. | coautori = C. Jungbeck; K. Peterson; L. Norgren | titolo = A randomised controlled trial of micronised purified flavonoid fraction vs placebo in patients with chronic venous disease. | rivista = Eur J Vasc Endovasc Surg | volume = 23 | numero = 1 | pagine = 73-6 | mese = Jan | anno = 2002 | doi = 10.1053/ejvs.2001.1531 | id = PMID 11748952 }}</ref><br>
L'[[aglicone]] della diosmina è la [[diosmetina]]. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Pharmaday Pharmaceutical con il nome commerciale di ''Venosmine'' e da altre società come [[medicinale equivalente]]
Studi effettuati sui ratti diabetici hanno evidenziato che diosmina è efficace nel trattare l'[[iperglicemia]].<ref name="LeelavinothanPari2010">{{Cita pubblicazione | cognome= Leelavinothan | nome= Pari | coautori= Subramani Srinivasan | titolo= Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats | rivista= Biomedicine & Pharmacotherapy| volume= 64 |numero = 7 | pagine = 477-481 | mese = Set | anno = 2010 | }}</ref> È stato anche ipotizzato che diosmina potrebbe avere un ruolo nel trattamento di alcune malattie neurodegenerative, come la [[malattia di Alzheimer]], e la sua attività anti-infiammatoria ed anti-[[Apoptosi|apoptotica]] è stata dimostrata nelle [[neuroni|cellule neuronali]], in vitro.<ref name="pmid21477647">{{Cita pubblicazione | cognome = Dholakiya | nome = SL. | coautori = KE. Benzeroual | titolo = Protective effect of diosmin on LPS-induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF-α expression. | rivista = Toxicol In Vitro | volume = 25 | numero = 5 | pagine = 1039-44 | mese = Aug | anno = 2011 | doi = 10.1016/j.tiv.2011.04.003 | id = PMID 21477647 }}</ref>
== Farmacodinamica ==
Diosmina agisce a livello della parete dei vasi di capacitanza, prolunga l'effetto vasocostrittore della [[noradrenalina]], ripristinando un normale tono venoso e riducendo la capacitanza, la distensibilità e la stasi. Questa azione incrementa il ritorno venoso e ciò riduce l'ipertensione venosa. A livello di microcircolo, e particolarmente sui [[capillari]], il farmaco agisce incrementando la resistenza e riducendo la permeabilità dei vasi. Diosmina inoltre aumenta il drenaggio [[vasi linfatici|linfatico]] mediante l'incremento della frequenza e dell'intensità delle contrazioni linfatiche, aumentando la funzionalità della rete capillare linfatica.
== Farmacocinetica ==
Dopo somministrazione [[per os|per via orale]] diosmina è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (C<sub>max</sub>)viene raggiunta dopo 2-4 ore (T<sub>max</sub>) dalla somministrazione.
==
Diosmina sulla base delle prove tossicologiche effettuate, risulta praticamente priva di tossicità per somministrazione unica.
''Bambini:'' sulla base delle scarse informazioni disponibili in letteratura, l’uso della diosmina nei pazienti pediatrici non è raccomandato<ref name= Pharmamedix/Diosmina> Pharmamedix: Diosmina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Diosmina&vo=Avvertenze </ref>.▼
La [[DL50]] nel [[ratto]] è pari a 4000 mg/kg per os e 2000 mg/kg per via intraperitoneale. La DL50 nel [[topo]] è stata di 2000 mg/kg per os e 2000 mg/kg per via intraperitoneale.
== Usi clinici ==
''Clorzoxazone diclofenac, farmaci substrato della glicoproteina-P, metronidazolo:'' in studi clinici di interazione la diosmina è risultata inibire il [[metabolismo]] di questi farmaci comportando un aumento del loro [[picco plasmatico]] e dell’[[AUC]]<ref name= Pharmamedix/Diosmina/>.▼
Viene utilizzato per il trattamento degli stati di fragilità dei vasi sanguigni. Trova perciò applicazione nell'[[insufficienza venosa cronica]],<ref name="pmid4741752">{{Cita pubblicazione | cognome = Van Gysel | nome = JP. | coautori = R. Veroft | titolo = Clinical study of Diosmine (4,601 SE) in phlebological practice in cases of venous insufficiency. | rivista = Phlebologie | volume = 26 | numero = 2 | pagine = 263-72 | mese = Apr-Giu | anno = 1973 | doi = | id = PMID 4741752 }}</ref> nella terapia contro le [[emorroidi]] (sia negli attacchi acuti che cronici, sia esterne che interne),<ref name="pmid4761153">{{Cita pubblicazione | cognome = Peeters | nome = JP. | coautori = | titolo = Value of a new therapeutic agent, diosmine, in proctology. | rivista = Brux Med | volume = 53 | numero = 10 | pagine = 591-4 | mese = Ott | anno = 1973 | doi = | id = PMID 4761153 }}</ref> nella terapia post operatoria di emorroidectomia per ridurre il sanguinamento.<ref name="pmid16119324">{{Cita pubblicazione | cognome = Kecmanović | nome = D. | coautori = M. Pavlov; M. Ceranić; A. Sepetkovski; P. Kovacevi; A. Stamenković | titolo = [PHLEBODIA (diosmine): a role in the management of bleeding nonprolapsed hemorrhoids]. | rivista = Acta Chir Iugosl | volume = 52 | numero = 1 | pagine = 115-6 | mese = | anno = 2005 | doi = | id = PMID 16119324 }}</ref> Nel controllo delle emorroidi può essere affiancata dall'[[esperidina]]. In generale viene utilizzata per curare o prevenire gli stati di fragilità capillare (tra cui [[ecchimosi]], [[ematomi]], [[porpora]], emorragie delle gengive).
== Effetti collaterali ed indesiderati ==
''Warfarin:'' in associazione a diosmina monitorare segni e sintomi (es. [[cefalea]]) riconducibili a [[emorragia intracranica]]<ref name= Pharmamedix/Diosmina/>.▼
Diosmina assunta alle dosi consigliate risulta generalmente ben tollerata. Raramente nel corso del trattamento si verificano effetti avversi. Sono stati comunque segnalati casi di epigastralgia, [[nausea]], [[diarrea]], e [[vertigine (medicina)|sindrome vertiginosa]] sempre di entità modesta e tale da non richiedere l'interruzione della terapia.
== Controindicazioni ==
''Fruttosio:'' la presenza di [[fruttosio]] fra gli [[eccipienti]] controindica la specialità medicinale in caso di con intolleranza ereditaria al fruttosio<ref name= Pharmamedix/Diosmina/>.▼
L'unica reale ed effettiva controindicazione alla assunzione di diosmina è rappresentata dalla [[ipersensibilità]] nota verso il [[principio attivo]] oppure uno qualsiasi degli [[eccipienti]] della formulazione farmaceutica.
== Dosi terapeutiche ==
La dose consigliata negli adulti è pari a 300 mg ogni 12 ore, a intervalli regolari. In condizioni particolari ([[Flebite|flebiti]] acute, crisi emorroidali, fragilità capillari acute con complicanze emorragiche) la posologia può essere tranquillamente incrementata fino ad un dosaggio doppio rispetto a quello usuale. Quando siano stati raggiunti i risultati desiderati, dopo un periodo di mantenimento di almeno 2 - 6 settimane, si può iniziare a diminuire la posologia fino al raggiungimento di una dose di mantenimento di 150 mg 2 volte al giorno.
== Interazioni ==
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== Gravidanza e allattamento ==
▲La diosmina riduce l'espressione delle [[Molecole di adesione]] (quali la ICAM1, VCAM1), inibendo l'adesione, la migrazione e l'attivazione dei leucociti a livello dei capillari. Ciò induce una netta diminuzione nel rilascio dei mediatori dell'infiammazione.
Studi sperimentali effettuati sul ratto e sul coniglio durante il periodo organogenetico della gravidanza, con dosaggi fino a 100 mg/kg/die, non hanno evidenziato alcuna attività teratogena né tossicità fetale.
Non esistono studi clinici che mettano in evidenza effetti dannosi sul feto o più in generale sulla donna gravida. Si ritiene tuttavia precauzionalmente opportuno evitare la somministrazione di diosmina nel primo trimestre di gravidanza.
== Avvertenze ==
▲''Bambini:'' sulla base delle scarse informazioni disponibili in letteratura,
▲''Fruttosio:'' la presenza di [[fruttosio]] fra gli [[eccipienti]] controindica la specialità medicinale in caso di fruitori con intolleranza ereditaria al fruttosio<ref name= "Pharmamedix/Diosmina"/>.
== Note ==
<references/>
== Altri progetti ==
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{{Portale|chimica|medicina}}
[[Categoria:Flavoni]]
[[Categoria:Glicosidi]]
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