Cimetropio bromuro: differenze tra le versioni

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|nome_IUPAC = 9-Cyclopropilmetil-7-(3-idrossi-2-fenil-propionilossi)-9-metil-3-ossa-9-azonia-tricyclo[3.3.1.02,4
|formula = C<sub>21</sub>H<sub>28</sub>BrNO<sub>4</sub>
|massa_molecolare = 438,36
|numero_CAS = 51598-60-8
|prefisso_ATC = A03
|suffisso_ATC = BB05
|PubChem = 6917944
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'''Cimetropio bromuro''' (nella fase sperimentale noto con la sigla '''DA 3177''') è un composto ammonico quaternario, derivato dalla [[belladonna]], che trova impiego nei disturbi spastici a carico dell'apparato gastro-intestinale e genito-urinario. Il farmaco risulta meno tachicardizzante e determina meno disturbi della accomodazione rispetto a [[scopolamina-N-butilbromuro]], mentre i suoi effetti sulla secrezione salivare (secchezza delle fauci) risultano più marcati.<ref name="pmid343994">{{Cita pubblicazione | cognome = Litta-Modignani | nome = R. | coautori = M. Mazzolari; E. Barantani; D. Bertoli; C. Vibelli | titolo = Relative potency of the atropine-like effects of a new parasympatholytic drug, scopolamine-N-(cyclopropyl methyl) bromide and those of hyoscine-N-butyl bromide. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 5 | numero = 4 | pagine = 333-40 | mese = | anno = | doi = 10.1185/03007997709110189 | id = PMID 343994 }}</ref> In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica [[Boehringer Ingelheim]] con il nome commerciale di Alginor. Cimetropio bromuro è disponibile nella forma farmaceutica di compresse da 50 &nbsp;mg, di soluzione per gocce orali alla concentrazione di 50 &nbsp;mg/mlmL e di fiale da 1 mlm contenenti 5mg5&nbsp;mg di [[principio attivo]].
 
==Farmacodinamica==
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==Farmacocinetica==
Il farmaco dopo somministrazione per [[Endovenosa|via endovenosa]] si distribuisce ampiamente e rapidamente nei [[tessuti biologici]]. L'[[Emivita (farmacologia)|emivita]] di eliminazione è di circa 1,5 ore. L'eliminazione di cimetropio bromuro dall'organismo avviene con le [[urine]], come farmaco immodificato, per circa il 50%.<ref name="pmid3691626">{{Cita pubblicazione | cognome = Imbimbo | nome = BP. | coautori = A. Piperno; G. Fiorelli; F. Muzio; S. Daniotti | titolo = Urinary excretion of cimetropium bromide after multiple oral doses. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 33 | numero = 3 | pagine = 337-8 | mese = | anno = 1987 | doi = | id = PMID 3691626 }}</ref> Dopo somministrazione [[per os|orale]] solo una piccola percentuale del farmaco viene assorbita (1-4%)<ref name="pmid3761170">{{Cita pubblicazione | cognome = Imbimbo | nome = BP. | coautori = S. Daniotti; A. Vidi; D. Foschi; F. Saporiti; L. Ferrante | titolo = Discontinuous oral absorption of cimetropium bromide, a new antispasmodic drug. | rivista = J Pharm Sci | volume = 75 | numero = 7 | pagine = 680-4 | mese = Jul | anno = 1986 | doi = | id = PMID 3761170 }}</ref> ma i livelli plasmatici divengono rilevabili già a distanza di 30 minuti dalla assunzione e raggiungono la [[concentrazione plasmatica]] massima (C<sub>max</sub>) pari a circa 30 &nbsp;ng/mlmL dopo 1,5-2 ore dalla somministrazione. L'emivita terminale si aggira intorno alle 2 ore. Similmente ad altri composti ammonici quaternari la [[biodisponibilità]] orale è decisamente limitata.
 
==Usi clinici==
Cimetropio bromuro viene utilizzato nel trattamento del [[colon irritabile]]<ref name="pmid3055943">{{Cita pubblicazione | cognome = Centonze | nome = V. | coautori = BP. Imbimbo; F. Campanozzi; E. Attolini; S. Daniotti; O. Albano | titolo = Oral cimetropium bromide, a new antimuscarinic drug, for long-term treatment of irritable bowel syndrome. | rivista = Am J Gastroenterol | volume = 83 | numero = 11 | pagine = 1262-6 | mese = Nov | anno = 1988 | doi = | id = PMID 3055943 }}</ref><ref name="pmid3521859">{{Cita pubblicazione | cognome = Ferrari | nome = A. | coautori = M. Cavallero; M. Spandre; C. Gemme; FP. Rossini; BP. Imbimbo | titolo = Double-blind study of a new antimuscarinic, cimetropium bromide, in patients with irritable bowel syndrome. | rivista = Clin Ther | volume = 8 | numero = 3 | pagine = 320-8 | mese = | anno = 1986 | doi = | id = PMID 3521859 }}</ref><ref name="pmid3366160">{{Cita pubblicazione | cognome = Lanfranchi | nome = GA. | coautori = G. Bazzocchi; M. Campieri; C. Brignola; F. Fois; BP. Imbimbo | titolo = Reduction by cimetropium bromide of the colonic motor response to eating in patients with the irritable bowel syndrome. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 33 | numero = 6 | pagine = 571-5 | mese = | anno = 1988 | doi = | id = PMID 3366160 }}</ref><ref name="pmid2520622">{{Cita pubblicazione | cognome = Passaretti | nome = S. | coautori = M. Guslandi; BP. Imbimbo; S. Daniotti; A. Tittobello | titolo = Effects of cimetropium bromide on gastrointestinal transit time in patients with irritable bowel syndrome. | rivista = Aliment Pharmacol Ther | volume = 3 | numero = 3 | pagine = 267-76 | mese = Jun | anno = 1989 | doi = | id = PMID 2520622 }}</ref> e delle manifestazioni spastiche e dolorose a carico di esofago,<ref name="pmid2628134">{{Cita pubblicazione | cognome = Marzio | nome = L. | coautori = O. Pieramico; M. Neri; M. Delle Donne; A. Dimitri; BP. Imbimbo; F. Cuccurullo | titolo = Comparative study of the effects of cimetropium bromide and atropine on human esophageal motor functions. | rivista = Digestion | volume = 44 | numero = 3 | pagine = 117-23 | mese = | anno = 1989 | doi = | id = PMID 2628134 }}</ref> colecisti<ref name="pmid3247058">{{Cita pubblicazione | cognome = Ganga | nome = R. | coautori = E. Ganga; P. Loriga; M. Manai | titolo = [Ultrasonics in the study of gallbladder kinetics and changes after administration of cimetropium bromide]. | rivista = Minerva Dietol Gastroenterol | volume = 34 | numero = 4 | pagine = 253-6 | mese = | anno = | doi = | id = PMID 3247058 }}</ref><ref name="pmid2598986">{{Cita pubblicazione | cognome = Gullo | nome = L. | coautori = C. Scarpignato; P. Casanova; E. Corcioni; L. Zappia; BP. Imbimbo | titolo = Inhibition of caerulein-induced gall bladder emptying by cimetropium bromide in humans. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 37 | numero = 5 | pagine = 483-6 | mese = | anno = 1989 | doi = | id = PMID 2598986 }}</ref> e dell'apparato gastroenterico e genito-urinario.<ref name="pmid2151432">{{Cita pubblicazione | cognome = Fornapiero | nome = E. | coautori = A. Barone; G. Francolini; F. Pupita | titolo = [Clinical experience with an anticholinergic spasmolytic cimetropium bromide in the treatment of patients with renal colic]. | rivista = Clin Ter | volume = 135 | numero = 6 | pagine = 465-8 | mese = Dec | anno = 1990 | doi = | id = PMID 2151432 }}</ref> Il farmaco viene inoltre impiegato in studi diagnostici radiografici<ref name="pmid3816292">{{Cita pubblicazione | cognome = Frigerio | nome = A. | coautori = A. Temporelli; BP. Imbimbo; F. Muzio | titolo = Cimetropium bromide as a relaxant for the radiological examination of the stomach and duodenum. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 10 | numero = 5 | pagine = 319-25 | mese = | anno = 1986 | doi = 10.1185/03007998609111097 | id = PMID 3816292 }}</ref><ref name="pmid3061551">{{Cita pubblicazione | cognome = Golfieri | nome = G. | coautori = E. Porta; BP. Imbimbo; F. Muzio | titolo = Efficacy of cimetropium bromide as pre-medication for double-contrast barium enema. | rivista = Br J Radiol | volume = 61 | numero = 731 | pagine = 1087-8 | mese = Nov | anno = 1988 | doi = | id = PMID 3061551 }}</ref><ref name="pmid3587690">{{Cita pubblicazione | cognome = Isolato | nome = G. | coautori = P. Carbonatto; A. Borrè; F. Potenzoni | titolo = [Hypotonic effectiveness of scopolamine N(cyclopropylmethyl)bromide or cimetropium bromide in double-contrast enema]. | rivista = Minerva Dietol Gastroenterol | volume = 33 | numero = 1 | pagine = 29-31 | mese = | anno = | doi = | id = PMID 3587690 }}</ref> e nella premedicazione in [[endoscopia]] diagnostica ede operativa gastrointestinale.
 
==Effetti collaterali ede indesiderati==
In corso di trattamento si possono osservare senso di [[secchezza delle fauci]], disturbi dell'[[accomodazione]] visiva, [[cardiopalmo]] e [[tachicardia]]. Tali effetti sono statisticamente più frequenti dopo somministrazione per via parenterale.<br>
Inoltre possono verificarsi [[cefalea]], [[Vertigine (medicina)|vertigini]], [[rash cutaneo]] (in particolare al volto), [[euforia]] o [[sonnolenza]], [[nausea]], [[costipazione]], disturbi della [[minzione]], aumento della pressione oculare, reazioni cutanee allergiche.
 
==Controindicazioni==
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==Dosi terapeutiche==
Nella maggior parte dei pazienti adulti il dosaggio consigliato è di 50 &nbsp;mg (1 compressa o 20 gocce) 2-3 volte al giorno. A seconda della risposta del paziente ede in base al giudizio clinico, la dose può essere aumentata fino a 100mg100&nbsp;mg per 2-3 volte al dì.
In soggetti con episodi di colica o crisi spastiche è possibile ricorrere alla somministrazione endovenosa lenta (eventualmente in infusione con [[soluzione fisiologica]]) o per via intramuscolare di 5mg5&nbsp;mg (1 fiala). L'iniezione può essere ripetuta in caso di recidiva del dolore fino ada un massimo di complessivi 20 &nbsp;mg/die.
 
==Sovradosaggio==
Nei soggetti con intossicazione acuta da iperdosaggio (accidentale o volontario) si può procedere alla somministrazione come [[antidoto]] di [[fisostigmina]] salicilato, 1 o 2 &nbsp;mg per via intramuscolare. Vanno inoltre adottate tutte le normali e convenzionali misure di supporto per le intossicazioni acute.
 
==Interazioni==
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==Note==
<references/>
{{References|2}}
 
{{Portale|chimica|Medicina}}