Rimiterolo: differenze tra le versioni

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|immagine1_nome = Rimiterol.svg

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|nome_IUPAC = 4-<nowiki/>{(S)-hydroxyidrossi[(2R)-piperidin-2-ylil]methylmetil}benzenebenzen-1,2-dioldiolo

|formula = C₁₂H₁₇NO₃

|massa_molecolare = 223.268 g/mol

|numero_CAS = 32953-89-2

|prefisso_ATC = R03

|suffisso_ATC = AC05

|PubChem = 36283

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}}

Il '''Rimiterolorimiterolo''' (conosciuto anche nella fase sperimentale conosciuto anche con la sigla '''R798''')<ref name="pmid5085231">{{Cita pubblicazione | cognome = Bowman | nome = WC. | coautori = IW. Rodger | titolo = Actions of the sympathomimetic bronchodilator, rimiterol (R798), on the cardiovascular, respiratory and skeletal muscle systems of the anaesthetized cat. | rivista = Br J Pharmacol | volume = 45 | numero = 4 | pagine = 574-83 | mese = Aug | anno = 1972 | doi = | id = PMID 5085231 }}</ref> è un composto a breve durata d'azione, con attività di tipo [[agonista]] selettivo sui [[Recettorerecettore (biochimica)|recettori]] [[Beta 2 agonisti selettivi|β2-adrenergici]]. La molecola viene utilizzata sia per via endovenosa,<ref name="pmid6117302">{{Cita pubblicazione | cognome = Tarala | nome = RA. | coautori = V. Martyn; JW. Paterson | titolo = Effect of intravenous injection of rimiterol in asthma. | rivista = Br J Clin Pharmacol | volume = 12 | numero = 3 | pagine = 333-40 | mese = Set | anno = 1981 | doi = | id = PMID 6117302 }}</ref> che come soluzione per [[aerosol]] da inalarsi.

'''Rimiterolo''' (nella fase sperimentale conosciuto anche con la sigla '''R798''')<ref name="pmid5085231">{{Cita pubblicazione | cognome = Bowman | nome = WC. | coautori = IW. Rodger | titolo = Actions of the sympathomimetic bronchodilator, rimiterol (R798), on the cardiovascular, respiratory and skeletal muscle systems of the anaesthetized cat. | rivista = Br J Pharmacol | volume = 45 | numero = 4 | pagine = 574-83 | mese = Aug | anno = 1972 | doi = | id = PMID 5085231 }}</ref> è un composto a breve durata d'azione, con attività di tipo [[agonista]] selettivo sui [[Recettore|recettori]] [[Beta 2 agonisti selettivi|β2-adrenergici]]. La molecola viene utilizzata sia per via endovenosa,<ref name="pmid6117302">{{Cita pubblicazione | cognome = Tarala | nome = RA. | coautori = V. Martyn; JW. Paterson | titolo = Effect of intravenous injection of rimiterol in asthma. | rivista = Br J Clin Pharmacol | volume = 12 | numero = 3 | pagine = 333-40 | mese = Set | anno = 1981 | doi = | id = PMID 6117302 }}</ref> che come soluzione per aerosol da inalarsi.

== Farmacodinamica ==

RimiteroloIl rimiterolo è una molecola adrenergica, un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici, particolarmente diffusi a livello della muscolatura liscia bronchiale.<ref name="pmid14660">{{Cita pubblicazione | cognome = Marlin | nome = GE. | coautori = BJ. Hartnett; N. Berend | titolo = Comparative potencies and beta2-adrenoreceptor selectivities of rimiterol and salbutamol aerosols. | rivista = Br J Clin Pharmacol | volume = 4 | numero = 1 | pagine = 77-9 | mese = Feb | anno = 1977 | doi = | id = PMID 14660 }}</ref> La stimolazione di questi recettori da parte del farmaco comporta un incremento dell'[[AMP ciclico]] endocellulare.

Questo aumento di AMP ciclico determina l'attivazione della [[protein chinasi]] A, la quale inibisce la fosforilazione della [[miosina]] e riduce la concentrazione intracellulare di calcio ionico, con conseguente rilassamento e determinazione di un effetto di tipo broncodilatatore con risoluzione del [[broncospasmo]].<br />

GliLa effetti broncodilatatori di 500μgselettività di rimiterolo sonoper equivalentii arecettori quelliβ2-adrenergici diè 500μgsimile dia terbutalina e non comportano alterazioniquella di rilievo sulla frequenza cardiaca. Rimiterolo ha un inizio d'azione più rapido rispetto a terbutalina ed una durata d'azione più breve[[salbutamolo]].<ref name="pmid4156915pmid240780">{{Cita pubblicazione | cognome = HarrisMarlin | nome = LGE. | coauthorscoautori = P. Turner | titolo = ComparisonThe ofrelative cardiorespiratorypotencies effectsand beta2-selectivities of intravenous rimiterol, salbutamol and terbutalineisoprenaline in asthmatic aerosolspatients. | rivista = BullInt PhysiopatholJ RespirClin (Nancy)Pharmacol Biopharm | volume = 1012 | numero = 61-2 | pagine = 801158-1069 | mese = Lug | anno = 1975 | doi = | id = PMID 4156915240780 }}</ref>

Gli effetti broncodilatatori di 500&nbsp;µg di rimiterolo sono equivalenti a quelli di 500&nbsp;µg di [[terbutalina]] e non comportano alterazioni di rilievo sulla frequenza cardiaca. Rimiterolo ha un inizio d'azione più rapido rispetto a terbutalina ed una durata d'azione lievemente più breve.<ref name="pmid4156915">{{Cita pubblicazione | cognome = Harris | nome = L. | coauthors = | titolo = Comparison of cardiorespiratory effects of rimiterol and terbutaline aerosols. | rivista = Bull Physiopathol Respir (Nancy) | volume = 10 | numero = 6 | pagine = 801-10 | mese = | anno = | doi = | id = PMID 4156915 }}</ref>

== Farmacocinetica ==

La [[farmacocinetica]] didel rimiterolo appare molto simile a quella dell'[[isoprenalina]].<ref name="Evans1974">{{Cita pubblicazione | cognome = Evans | nome = Me. | coautori = Shenfield G.M, Thomas N, Walker S.R, Paterson J.W. | titolo = The pharmacokinetics of rimiterol in man. | rivista = Xenobiotica | volume = 4 | numero = | pagine = 681 | mese = | anno = 1974 | doi = | id = }}</ref><ref name="Griffin1973">{{Cita pubblicazione | cognome = Griffin | nome = JP. | coautori = Williams JRB; Maughan E; | titolo = Studies in the human pharmacology and metabolism of rimiterol (Pulmadil) — comparison with isoprenaline. | rivista = Clinical Trials Journal | volume = 13 | numero = | pagine = 13 | mese = | anno = 1973 | doi = | id = }}</ref>

Somministrato per via endovenosa la molecola si caratterizza per una breve emivita (circa 5 minuti), e viene rapidamente metabolizzata in derivati ​​33-O-metile.

Dopo somministrazione [[per via orale]] il farmaco viene assorbito dal [[tratto gastrointestinale]] e raggiunge la [[concentrazione plasmatica]] massima (C_max) nel giro di 1-5 ore dall'assunzione. La somministrazione per via orale non comporta miglioramento dei parametri spirometrici, i quali subiscono invece un netto incremento entro 5 minuti dalla somministrazione per aerosol.<ref name="pmid4150761">{{Cita pubblicazione | cognome = Evans | nome = ME. | coautori = JW. Paterson; GM. Shenfield; N. Thomas; SR. Walker | titolo = Proceedings: The pharmokinetics of rimiterol in asthmatic patients. | rivista = Br J Pharmacol | volume = 49 | numero = 1 | pagine = 153P-154P | mese = Set | anno = 1973 | doi = | id = PMID 4150761 }}</ref>

Dopo somministrazione per via orale, così come a seguito di inalazione per aerosol, il 50% circa del farmaco viene escreto come metaboliti coniugati.

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== Note ==

<references/>

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== Altri progetti ==

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{{Polioli}}

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