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|nome = Degarelix
▲{{Tmp|composto chimico}}
|immagine1_nome = Degarelix.svg
|immagine1_dimensioni = 200px
|immagine1_descrizione = Degarelix
|nome_IUPAC =
|nomi_alternativi = Assenti
|massa_molecolare = 1630.75 g/mol
|aspetto = Polvere da bianca a biancastra e soluzione solvente limpida e incolore
|prefisso_ATC = L02
|suffisso_ATC = BX02
|PubChem = CID 16186010
|smiles =
|densità_condensato =
|temperatura_di_fusione =
|temperatura_di_ebollizione =
|solubilità_acqua =
|potere_rotatorio_specifico =
|entalpia_standard_combustione =
|categoria = analogo del GnRH (ormone di rilascio delle gonadotropine).
|teratogenesi =
|somministrazione = esclusivamente per uso sottocutaneo nella zona addominale
|biodisponibilità = 30-40%
|legame_proteico = 90%
|metabolismo = non è un substrato del citocromo CYP450 umano. È soggetto alla degradazione peptidica durante il passaggio attraverso il sistema epato-biliare.
|emivita = 23-61 giorni
|escrezione = ~20-30% nelle urine, ~70-80% nelle feci
}}
{{Disclaimer|medico}}
'''Degarelix''' è un [[antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine]] (GnRH), impiegato come trattamento farmacologico di prima linea in caso di [[carcinoma della prostata]] avanzato ormono-sensibile.
Il
L’indicazione terapeutica è relativa all'impiego in pazienti con carcinoma prostatico avanzato ormono-sensibile. Per avanzato si intende quando il tumore ha raggiunto i linfonodi (N1) in presenza o meno di metastasi a distanza (M0M1) ovvero non è più confinato alla sola ghiandola prostatica<ref name=":0">European public assessment reports - European Medicines Agency, EPAR http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000986/WC500023252.pdf, ultimo accesso 30/09/2013</ref>.▼
==Uso clinico==
Degarelix può essere usato in presenza di cancro “ormono-sensibile”, in stadio avanzato.
▲
==Status registrativo==
==Farmacocinetica==
Nella sua attuale forma commerciale, Degarelix viene iniettato sotto la pelle dell'addome. Il trattamento inizia con due iniezioni da 120 mg, seguite da un'iniezione singola da 80 mg una volta al mese. Dopo l'iniezione, si forma un deposito di gel sotto la pelle che rilascia il [[principio attivo]] lentamente, nel corso di alcune settimane.
Degarelix è un’antagonista del GnRH (Gonadotrophin Releasing Hormone). Si tratta di un’antagonista di quarta generazione in quanto possiede un superiore profilo di efficacia e tollerabilità rispetto ai predecessori. Infatti, agli inizi del processo di ricerca e sviluppo degli antagonisti del GnRH, gli scienziati incontrarono notevoli difficoltà nel sintetizzare una formulazione stabile, che rilasciasse il principio attivo per un periodo lungo e controllato (depot mensile) mantenendo nel contempo l’efficacia farmacologica e la tollerabilità sistemica. Tali problematiche nacquero per ragioni legate alla natura chimico-fisica degli antagonisti del GnRH, notevolmente diversa dagli agonisti sviluppati e commercializzati con decenni di anticipo<ref>Drudge-Coates International Journal of Urological Nursing 2009 Vol 3 n.3 85-92</ref>.▼
==Farmacodinamica==
Degarelix agisce bloccando il legame del GnRH (ormone che stimola il rilascio delle [[gonadotropina|gonadotropine]]) al suo recettore
▲Il testosterone, a sua volta, nei pazienti affetti da carcinoma prostatico ormono-sensibile, causa la crescita incontrollata delle cellule prostatiche, con conseguente sviluppo del carcinoma e progressione della malattia a distanza ([[metastasi]]). Degarelix, bloccando il processo che porta alla produzione di questo ormone, è in grado di inibire e rallentare lo sviluppo delle cellule tumorali.
Il testosterone nei pazienti affetti da carcinoma prostatico ormono-sensibile, causa la crescita incontrollata delle cellule prostatiche, con conseguente sviluppo del carcinoma e progressione della malattia a distanza ([[metastasi]]). Degarelix, bloccando il processo che porta alla produzione di questo ormone, è in grado di inibire e rallentare lo sviluppo delle cellule tumorali<ref>{{Cita pubblicazione|titolo = Degarelix|autore = Frampton JE, Lyseng-Williamson KA.|anno = 2009|mese = ottobre|rivista = Drugs|volume = 69|numero = 14|pagine = 1967-1976|pmid = 19747011|doi = 10.2165/10484080-000000000-00000}}</ref>.
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==Dati di efficacia e sicurezza==
Da studi condotti su pazienti con carcinoma della prostata ormono-sensibile emerge che degarelix, a differenza dei GnRH agonisti ([[triptorelina]], leuprorelina, [[goserelina]], [[buserelina]]), è in grado di ridurre immediatamente i livelli di testosterone senza alcun iniziale picco; ciò, da un lato evita il rischio che si verifichi una riacutizzazione dei sintomi oncologici (compressione midollare, dolore osseo, etc),
▲Degarelix ha dimostrato anche di ridurre più velocemente dei GnRH agonisti i livelli di PSA e di ridurne l’incidenza di risalita e quindi rallentare la progressione di malattia soprattutto in quei pazienti che sono a maggior rischio di recidiva<ref>Van Poppel H, Klotz L Gonadotropin-releasing hormone: an update review of the antagonists versus agonists. Int J Urol. 2012 Jul; 19(7):594-601</ref>.
▲Degarelix è inoltre in grado di controllare efficacemente i livelli di ALP sierica, marker associato alla progressione di metastasi scheletriche e mostra una minor incidenza di eventi avversi a livello muscolo scheletrico e di fratture<ref>Schröder FH, Boccon-Gibod L, Tombal B, et al. Changes in alkaline phosfatase levels in patients with prostate cancer receiving degarelix or leuprolide: results from a 12 month, comparative, phase III study. BJU International 2009; 1-6</ref><ref name=":1" /> <ref>Miller et al. Eur Urol Suppl 2013; 12;e678</ref>.
Degarelix offre un miglior sollievo dai sintomi del basso tratto urinario che spesso hanno un impatto negativo sulla qualità di vita degli uomini affetti da carcinoma della prostata
<ref>
Degarelix è contemplato tra le opzioni terapeutiche di prima linea nella terapia ormonale del carcinoma prostatico dalle principali linee guida nazionali ed internazionali<ref>[http://www.aiom.it/C_Common/Download.asp?file=/$Site$/Attivita_Scientifica/Linee_Guida/2012/LGAIOM2012_09_Prostata.pdf Associazione Italiana di Oncologia Medica - AIOM 2012] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20131004220419/http://www.aiom.it/C_Common/Download.asp?file=%2F%24Site%24%2FAttivita_Scientifica%2FLinee_Guida%2F2012%2FLGAIOM2012_09_Prostata.pdf |data=4 ottobre 2013 }} ultimo accesso 04/10/2013</ref>
==Effetti indesiderati==▼
<ref>[http://www.uroweb.org/gls/pdf/09_Prostate_Cancer_LR.pdf European Association of Urology, Guidelines on Prostate Cancer] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20131004220128/http://www.uroweb.org/gls/pdf/09_Prostate_Cancer_LR.pdf |data=4 ottobre 2013 }} ultimo accesso 04/10/2013</ref>.
==Farmacoeconomia==
==Controindicazioni ed avvertenze==
Ipersensibilità ([[allergia]]) a degarelix.
Degarelix non va iniettato in vena.
Degereliz va usato con cautela nei pazienti con gravi problemi ai reni o al fegato.
▲==Effetti collaterali e indesiderati==
Gli effetti indesiderati più comuni associati al farmaco (cioè osservati in più di 1 paziente su 10) sono vampate di calore e problemi nel sito di iniezione, come dolore e arrossamento. Per l'elenco completo degli effetti indesiderati rilevati col farmaco, si rimanda al foglio illustrativo.
==Interazioni==
Degarelix non è un substrato del sistema CYP450 umano e non ha mostrato alcuna induzione o inibizione in vitro di CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, o CYP3A4/5. Perciò sono improbabili interazioni farmacocinetiche clinicamente significative tra farmaci legate ai citati isoenzimi<ref name=":0-0"/>.
==Note==
<references />
==Voci correlate==
* [[Carcinoma della prostata]]
* [[Prostata]]
* [[Antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine]]
* [[Gonadotropina]]
* [[Ormone luteinizzante]]
* [[Ormone follicolo-stimolante]]
* [[Abarelix]]
* [[Cetrorelix]]
* [[Detirelix]]
* [[Ganirelix]]
* [[Iturelix]]
* [[Ozarelix]]
* [[Prazarelix]]
* [[Ramorelix]]
* [[Teverelix]]
{{Portale|chimica|Medicina}}
[[Categoria:Farmaci ormonali]]
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