Buspirone: differenze tra le versioni

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| prefisso_ATC = N05

| suffisso_ATC = BE01

| PubChem = 2477

| massa_molecolare = 385.50314 g/mol

| smiles =

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}}

''' Buspirone''' è una molecola dotata di proprietà psicoattive ed ansiolitiche, appartenente alla classe degli [[azapironiAnsiolitico|ansiolitici atipici]]. Perutilizzata leper sueil proprietàtrattamento farmacologichedei vienedisturbi utilizzatod'ansia, perin trattare iparticolare l'[[disturboDisturbo d'ansia generalizzato|disturbi d'ansia generalizzata]]. In Italia il medicinale era venduto dalla società farmaceutica [[Bristol-Myers Squibb]] con il nome commerciale di Buspar, nella forma farmaceutica di compresse da 5 e 10 mg. Attualmente queste non sono più commercializzate in Italiacombinazione macon èun possibileantidepressivo richiederneper laaumentarne preparazionel'efficacia pressoterapeutica. leChimicamente, farmacieappartiene dotatealla diclasse laboratoriodegli previa presentazione di ricetta medica[[azapironi]].

Nel 1986 la Bristol-Myers Squibb ottenne l'approvazione dalla [[Food and Drug Administration]] per la commercializzazione negli [[Stati Uniti d'America|Stati Uniti]]. In quel paese il brevetto è scaduto nel 2001 e buspirone è venduto da numerose società come [[medicinale equivalente]].

In Italia, per ragioni commerciali, non è più disponibile il prodotto industriale ma è possibile ottenere il farmaco sotto forma di preparazione galenica da parte di farmacie con laboratorio.

== Farmacodinamica ==

Buspirone è una molecola che presenta una attività ansiolitica selettiva. Il farmaco è privo di effetto [[anticonvulsivante]] e [[miorilassante]] tipico delle benzodiazepine, di effetti sulla sfera sessuale, tipico degli antidepressivi, e si dimostra dotato di scarso effetto sedativo. Nei pazienti trattati con buspirone, non si evidenzia [[sedazione]] o riduzione delle capacità di eseguire prestazioni che richiedano attenzione, come ad esempio la capacità di guidare autoveicoli.

== Caratteristiche generali ==

Buspirone è una molecola che presenta una un'attività ansiolitica selettiva grazie al suo unico meccanismo d'azione. Il farmaco è privo di effetto [[anticonvulsivante]] e [[miorilassante]] tipico delle benzodiazepine, di effetti sulla sfera sessuale, tipico degli [[Antidepressivo|antidepressivi]], e si dimostra dotato di scarso effetto sedativo generando anzi un effetto psicostimolante. Nei pazienti trattati con buspirone, non si evidenzia [[sedazione]] o riduzione delle capacità di eseguire prestazioni che richiedano attenzione, come ad esempio la capacità di guidare autoveicoli.

Buspirone è capostipite di una classe di farmaci antiansia definiti azapironi.

Il farmaco non è correlato né chimicamente né farmacologicamente alle [[benzodiazepine]], ai [[barbiturici]], agli antidepressivi o ad altre sostanze psicotrope.

Buspirone quindi ha un meccanismo d'azione sostanzialmente differente da quello delle [[benzodiazepiebenzodiazepine]] e e degli antidepressivi [[SSRI]], per cui mostra anche un profilo di effetti collaterali diverso da questi caratterizzato tra l'altro da una migliore tollerabilità, assenza di effetti collaterali da sospensione e assenza di tolleranza agli effetti farmacologici (tipici delle benzodiazepine).

È infatti un agonista parziale dei recettori della [[serotonina]] di tipo 5-HT_1A mentre non interagisce direttamente con i recettori delle benzodiazepine e del [[GABA]]. Il farmaco inoltre, funziona come antagonista D2 presinaptico della [[dopamina]], nonché come un parziale agonista del recettore α1. Ciò si traduce complessivamente di una diminuzione del tono serotoninergico (ad eccezione della stimolazione della sottoclasse recettoriale 1A) ed un contemporaneo potenziamento del tono dopaminergico e noradrenergico.

== Farmacodinamica ==

ÈAgisce infatticome un agonista parziale dei recettori della [[serotonina]] di tipo 5-HT_1A mentre non interagisce direttamente con i recettori delle benzodiazepine e del [[GABA]]. Il farmaco inoltre, funziona come antagonista D2 presinaptico della [[dopamina]], nonché come un parziale agonista del recettore α1. Ciò si traduce complessivamente diin una diminuzione del tono serotoninergico (ad eccezione della stimolazione della sottoclasse recettoriale 1A) ed un contemporaneo potenziamento del tono dopaminergico e noradrenergico.

== Farmacocinetica ==

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Studi in volontari sani hanno dimostrato che l'[[Emivita (farmacologia)|emivita farmacologica]] di buspirone varia da 2 a 11 ore (valori da 2 a 33 ore).

A seguito dell'assunzione di una singola dose una quota variabile dal 30 al 63% viene escreta nelle [[urine]] entro 24 ore. L'escrezione [[feci|fecale]] è inferiore e va dal 18 al 38% della medesima dose.

Il metabolismo di buspirone è mediato dal [[citocromo P450]] 3A4 ([[CYP3A4]]) ed è prevalentemente ossidativo a dar luogo a diversi metaboliti idrossiderivati e ad un metabolita farmacologicamente attivo: 1-pirimidinilpiperazina. Quest'ultimo metbolitametabolita sembra possedere approssimativamente il 25% dell'attività del buspirone.

== Usi clinici ==

Buspirone trova utilizzo nel trattamento di vari disturbi d'ansia in particolare dell'[[ansia]] generalizzata e sociale (anche in associazione ad un SSRI). Rispetto alle benzodiazepine, non deprime le capacità intellettive ed è dotato di una migliore tollerabilità generale e nel lungo termine, il che lo rende un trattamento consigliato di prima linea nel trattamento dell'ansia generalizzata. Per la mancanza di effetti collaterali sulla sfera sessuale e il meccanismo d'azione caratteristico può essere preferito agli antidepressivi SSRI nel trattamento di questa patologia. Data la sua latenza d'azione (in media 1 settimana) è indicato nella gestione a lungo termine dei disturbi d'ansia e non è efficace nell'uso al bisogno.

Buspirone trova utilizzo nel trattamento dell'[[ansia]] generalizzata. Rispetto alle benzodiazepine, non deprime le capacità intellettive.

Buspirone viene anche utilizzato in soggetti affetti da [[Depressione (malattia)|sindrome depressiva]], in associazione ad un farmaco inibitore selettivo deldella [[reuptakericaptazione]] della serotonina ([[SSRI]]), potenziandone gli effetti. In Italia il farmaco non è approvato per quest'ultima indicazione. Esistono però diversi studi che dimostrano come la terapia di associazione possa essere estremamente efficace e molti clinici vi ricorrono (trattamento di tipo [[off-label]]).<ref name="pmid16554526">{{cita pubblicazione | autore = Trivedi MH | coautori = Fava M, Wisniewski SR, Thase ME, Quitkin F, Warden D, Ritz L, Nierenberg AA, Lebowitz BD, Biggs MM, Luther JF, Shores-Wilson K, Rush AJ | titolo = Medication augmentation after the failure of SSRIs for depression | rivista = N. Engl. J. Med. | volume = 354 | numero = 12 | pagine = 1243–52 | anno = 2006 | mese = Mar | pmid = 16554526 | doi = 10.1056/NEJMoa052964 }}</ref><ref name="pmid11465522">{{cita pubblicazione | autore = Appelberg BG | coautori = Syvälahti EK, Koskinen TE, Mehtonen OP, Muhonen TT, Naukkarinen HH | titolo = Patients with severe depression may benefit from buspirone augmentation of selective serotonin reuptake inhibitors and in a Class of Drugs called Benzodiazepines and effects similar if not identical to Alprazelam,Lorazepam etc. : results from a placebo-controlled, randomized, double-blind, placebo wash-in study | rivista = J Clin Psychiatry | volume = 62 | numero = 6 | pagine = 448–52 | anno = 2001 | mese = Giu | pmid = 11465522 | doi = 10.4088/JCP.v62n0608}}</ref>

Buspirone è stato anche sperimentato per alleviare, al bisogno, le disfunzioni sessuali indotte dagli SSRI/SNRI, nel trattamento del deficit di attenzione ed iperattività, nel trattamento dell'agitazione in pazienti anziani e nella disuassefazione da alcol e benzodiazepine. L'associazione di buspirone ad un trattamento con benzodiazepine permette di ridurre il dosaggio di queste diminuendone quindi anche gli effetti collaterali.

Buspirone viene anche utilizzato in soggetti affetti da [[Depressione (malattia)|sindrome depressiva]], in associazione ad un farmaco inibitore selettivo del [[reuptake]] della serotonina ([[SSRI]]), potenziandone gli effetti. In Italia il farmaco non è approvato per quest'ultima indicazione. Esistono però diversi studi che dimostrano come la terapia di associazione possa essere estremamente efficace e molti clinici vi ricorrono (trattamento di tipo [[off-label]]).<ref name="pmid16554526">{{cita pubblicazione | autore = Trivedi MH | coautori = Fava M, Wisniewski SR, Thase ME, Quitkin F, Warden D, Ritz L, Nierenberg AA, Lebowitz BD, Biggs MM, Luther JF, Shores-Wilson K, Rush AJ | titolo = Medication augmentation after the failure of SSRIs for depression | rivista = N. Engl. J. Med. | volume = 354 | numero = 12 | pagine = 1243–52 | anno = 2006 | mese = Mar | pmid = 16554526 | doi = 10.1056/NEJMoa052964 }}</ref><ref name="pmid11465522">{{cita pubblicazione | autore = Appelberg BG | coautori = Syvälahti EK, Koskinen TE, Mehtonen OP, Muhonen TT, Naukkarinen HH | titolo = Patients with severe depression may benefit from buspirone augmentation of selective serotonin reuptake inhibitors and in a Class of Drugs called Benzodiazepines and effects similar if not identical to Alprazelam,Lorazepam etc. : results from a placebo-controlled, randomized, double-blind, placebo wash-in study | rivista = J Clin Psychiatry | volume = 62 | numero = 6 | pagine = 448–52 | anno = 2001 | mese = Giu | pmid = 11465522 | doi = 10.4088/JCP.v62n0608}}</ref>

== Effetti collaterali ==

Buspirone ai dosaggi usuali ha un profilo di tollerabilità nettamente superiore alle benzodiazepine, soprattutto nel trattamento a lungo termine dell’ansia.

Buspirone ai dosaggi usuali è generalmente ben tollerato.

Gli effetti avversi, tendono eventualmente a presentarsi nei primi giorni di trattamento e si interromponodiminuiscono spontaneamente in breve tempo.

Fra gli [[effetto collaterale (medicina)|effetti collaterali]] riscontrati, seppur rari, con maggiore frequenza si segnalano [[cefalea]], [[Vertigine (medicina)|vertigine]], sensazione di testa leggera, [[parestesia]], [[diarrea]], [[nausea]], [[vomito]], eccitazione e [[sudorazione]], agitazione ed altri disturbi a livello gastrointestinale.

SonoRaramente relativamentesi frequentipotrebbero verificare anche [[insonnia]], diminuzione della capacità di concentrazione, depressione, confusione, visione sfocata, congestione nasale, gola irritata, [[secchezza delle fauci]], [[tinnito]], torpore, incoordinamento, tremori, ma sempre in misura più tollerabile delle benzodiazepine.

Occasionalmente sono stati segnalati sintomi extrapiramidali, [[discinesie]], [[Distonia|distonie]], rigidità muscolare a ruota dentata, [[Atassia|andatura atassica]], depersonalizzazione, disturbi della memoria, labilità emotiva, [[allucinazioni]], [[psicosi]], [[convulsioni]]. Per questi ultimi disturbi è difficile distinguere la quota correlata all'utilizzo del farmaco da quella associata al quadro ansioso di fondo.

Infine durante la terapia con buspirone si sottolinea la possibilità di insorgenza di [[ritenzione urinaria]] e [[galattorrea]] nelle donne, nonché a seguito di una stimolazione dose-dipendente della secrezione della [[prolattina]] la possibilità di irregolarità mestruali e, nel maschio, di disturbi sessuali.

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== Dosi terapeutiche ==

Nei soggetti adulti la dose consigliata è di 15&nbsp;mg al giorno, suddivisa in due o tre dosi per via della breve emivita del farmaco. Il dosaggio può essere gradualmente incrementato, di 5&nbsp;mg ogni 2-3 giorni, sulla base della risposta del paziente, fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale. Il dosaggio massimo, che è bene non superare, è pari a 60&nbsp;mg al giorno, sempre frazionato in 2-3 somministrazioni.

In corso di trattamento di pazienti anziani, oppure affetti da insufficienza renale o epatica, il medico dovrà attentamente valutare la possibilità e l'opportunità di una riduzione dei dosaggi.

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