Fleroxacina: differenze tra le versioni
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{{Composto chimico
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== Farmacodinamica ==
La molecola è dotata di un ampio spettro di azione e risulta efficace verso un'ampia gamma di batteri [[Gram positivi|Gram–positivi]] e [[Gram negativi|Gram–negativi]]. Come tutti i chinoloni la fleroxacina agisce inibendo in modo selettivo i due tipi di [[enzima]] topoisomerasi, la [[DNA girasi|DNA–girasi]] (conosciuta anche come [[topoisomerasi II]]) e la [[topoisomerasi IV]] interrompendo così la replicazione delle molecole dell'[[acido deossiribonucleico]] nella cellula [[batteri]]ca.<ref name="pmid15857125">{{cita pubblicazione|autore=Asahina Y |coautori= Iwase K, Iinuma F, Hosaka M, Ishizaki T |titolo=Synthesis and antibacterial activity of 1-(2-fluorovinyl)-7-substituted-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, conformationally restricted analogues of fleroxacin |rivista=J. Med. Chem. |volume=48 |numero=9 |
Fleroxacina è attiva contro diversi batteri [[Gram-positivi]] e [[Gram-negativi]]. Risulta particolarmente attiva contro [[Shigella|Shigella species]], [[Salmonella|Salmonella sp.]], [[Escherichia coli]], [[Moraxella catarrhalis|Branhamella catarrhalis]], [[Haemophilus influenzae]], [[Neisseria gonorrhoeae]], [[Yersinia enterocolitica]], [[Serratia marcescens]], [[Staphylococcus aureus]], [[Pseudomonas aeruginosa]].<ref name="pmid3085584">{{cita pubblicazione |autore=Chin NX |coautori=Brittain DC, Neu HC |titolo=In vitro activity of Ro 23-6240, a new fluorinated 4-quinolone |rivista=[[Antimicrobial Agents and Chemotherapy]] |volume=29 |numero=4 |
== Farmacocinetica ==
La fleroxacina a seguito di somministrazione [[per os]] presenta una buona [[biodisponibilità]]: la molecola è infatti facilmente assorbita dal [[tratto gastroenterico]] e rapidamente vengono raggiunte elevate concentrazioni plasmatiche e nei [[tessuti biologici]]. In molti fluidi e tessuti corporei le concentrazioni di fleroxacina sono sostanzialmente sovrapponibili a quelle che si riscontrano nel plasma, ma nella bile, nelle secrezioni nasali, nel liquido seminale, nel polmone e nella mucosa bronchiale nelle ovaie, le concentrazioni della molecola possono raggiungere livelli 2-3 volte superiori a quelli misurabili nel plasma.
La fleroxacina ha un'emivita di eliminazione relativamente lunga (9-12 ore), che ne permette la monosomministrazione giornaliera.<ref name="pmid8452186">{{cita pubblicazione |autore=Weidekamm E |coautori= Portmann R |titolo=Penetration of fleroxacin into body tissues and fluids |rivista=Am. J. Med. |volume=94 |numero=3A |
Circa il 38 % di una dose somministrata per via orale viene escreta tramite l'emuntorio renale entro 48 ore. A ciò si aggiunge un 8.6% del metabolita ''N''-demetil ed un 4.4% del metabolita ''N''-ossidato. La fleroxacina può essere secreta nel [[latte materno]] delle donne che [[allattamento al seno|allattano al seno]]. Dal momento che i chinoloni possono indurre artropatia nei giovani animali, la somministrazione del composto a donne che allattano non è raccomandata.<ref name="pmid8452360">{{cita pubblicazione |autore=Dan M |coautori= Weidekamm E, Sagiv R, Portmann R, Zakut H |titolo=Penetration of fleroxacin into breast milk and pharmacokinetics in lactating women |rivista=[[Antimicrobial Agents and Chemotherapy]] |volume=37 |numero=2 |
== Usi clinici ==
La molecola trova indicazione nel trattamento della [[gonorrea]] e delle infezioni non complicate del [[tratto urinario]], delle [[pielonefrite|pielonefriti]], delle infezioni delle basse vie respiratorie (comprese le riacutizzazioni di [[Bronchite cronica|bronchiti croniche]]), della [[cute]] e dei [[tessuti molli]], della febbre tifoide e delle enteriti batteriche, sostenute da germi sensibili ed in particolare da batteri gram negativi.<ref name="pmid7601015">{{cita pubblicazione |autore=Balfour JA |Todd PA, Peters DH |titolo=Fleroxacin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in various infections |rivista=Drugs |volume=49 |numero=5 |
== Effetti collaterali ==
Nei pazienti in trattamento con il chinolone possono insorgere alcuni disturbi, in particolare a carico dell'apparato gastrointestinale e tra questi [[anoressia]], [[dispepsia]], epigastralgie, [[nausea]], [[vomito]], [[flatulenza]], [[dolore addominale]], [[diarrea]]. Comuni anche i disturbi a carico della cute ([[prurito]], comparsa di [[orticaria]] e [[rash cutaneo]], fototossicità e fotosensibilità)<ref name="pmid8689769">{{cita pubblicazione |autore=Kimura M |coautori= Kawada A, Kobayashi T, Hiruma M, Ishibashi A |titolo=Photosensitivity induced by fleroxacin |url=https://archive.org/details/sim_clinical-and-experimental-dermatology_1996-01_21_1/page/46 |rivista=Clin. Exp. Dermatol. |volume=21 |numero=1 |
La fleroxacina può favorire l'insorgenza di [[convulsioni]], probabilmente a causa di
== Controindicazioni ==
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== Bibliografia ==
* Manuale di malattie infettive e tropicali. Giampiero Carosi, Francesco Castelli, Herbert M Gilles, Franco Di Nola. PICCIN, 2000. ISBN 978-88-299-1509-5
== Altri progetti ==
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