Buspirone è una molecola che presenta una un'attività ansiolitica selettiva grazie al suo unico meccanismo d'azione. Il farmaco è privo di effetto [[anticonvulsivante]] e [[miorilassante]] tipico delle benzodiazepine, di effetti sulla sfera sessuale, tipico degli [[Antidepressivo|antidepressivi]], e si dimostra dotato di scarso effetto sedativo generando anzi un effetto psicostimolante. Nei pazienti trattati con buspirone, non si evidenzia [[sedazione]] o riduzione delle capacità di eseguire prestazioni che richiedano attenzione, come ad esempio la capacità di guidare autoveicoli.
Buspirone è capostipite di una classe di farmaci antiansia definiti azapironi.