Ossicodone: differenze tra le versioni

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L''''ossicodone''' (commercializzato in Italia e in vari paesi del mondo come ''OxyContin ([[Trademark|Marchio depositato da ora in avanti]] TM)'' nella versione a rilascio prolungato, e ''nella versione a rilascio immediato in associazione al [[paracetamolo]], in Italia ''come Depalgos ([[Trademark|Marchio depositato]])'' e negli Stati Uniti ''Percocet (TM)'' nella versione a rilascio immediato in associazione al [[paracetamolo]]) è un farmaco appartenente alla classe degli [[oppioide|oppioidi]], di cui è [[agonista]] puro e forte.<ref>{{Cita web|url=https://www.aimac.it/libretti-tumore/terapia-dolore/farmaci-oppioidi-cancro|titolo=I farmaci oppioidi - Aimac - Associazione Italiana Malati di Cancro|lingua=it-it|accesso=2021-07-12}}</ref> L'ossicodone è uno degli antidolorifici oppioidi più diffusi al mondo nonché uno dei più utilizzati per le [[cure palliative]] nei casi di [[dolore]] cronico ed episodico. Appartenente al gruppo dei [[Fenantrene|fenantreni]], l'ossicodone è ampiamente impiegato nei pazienti [[Oncologia|oncologici]]. In generale, è prescritto ai pazienti di almeno 18-20 anni che richiedono un trattamento preventivo e/o sintomatico del '''dolore''' '''da moderato a grave'''.

L'ossicodone è sintetizzato a partire dalla [[tebaina]] e possiede una potenza simile alla [[morfina]], più o meno potente a secondo della formulazione. Il farmaco produce il metabolita [[ossimorfone]] (al 15%), quest'ultimo è potente circa 10 volte la morfina. In Nord America esistono medicinali a base di ossimorfone (''Opana'', ''Opana ER'') con dosaggio fino a 40 mg. Quest'ultimo dosaggio presenta un'equianalgesia, indicativamente, pari a 400 mg di morfina. Si tratta di un metabolita attivo ed estremamente potente contro il dolore.

L'ossicodone, invece, ha un effetto analgesico con '''rapporto 2:3''' '''o 1:2''' '''con la morfina'''. Ciò significa che se assunto per via orale, 20 mg di ossicodone a rilascio immediato equivalgono, circa, a 30 mg di morfina, sempre a rilascio immediato. La formulazione a rilascio prolungato, invece, è considerata più potente, poiché l'ossicodone '''risulta più stabile''' per le 12 ore su cui il principio attivo viene distribuito, con 20 mg di ossicodone equivalenti a 40 mg di morfina. Tuttavia, se comparate le soluzioni orali per l'assunzione via endovenosa, la morfina risulta leggermente più potente dell'ossicodone.

La formulazione orale è in genere prescritta per il sollievo del [[dolore]] da moderato a grave. L'ossicodone, come molti oppiacei, crea costipazione, motivo per cui a bassi dosaggi può essere utilizzato contro sintomi gravi della diarrea. È inoltre formulato sia come unico [[principio attivo]] o in associazione con altri farmaci. È disponibile, in Italia, in associazione con [[paracetamolo]] (''Depalgos'', 5-10-20 mg + 325 mg di Paracetamolo) e naloxone (''Targin'', 5-10-20-40 mg + 1:2 in rapporto di naloxone). Negli Stati Uniti (U.S.A. è anche disponibile la combinazione tra ossicodone e [[ibuprofene]] (''Combunox'') e tra ossicodone e [[Acido acetilsalicilico|aspirina]] (''Percodan'').

Sintetizzato nel 1916 in [[Germania]] viene per la prima volta utilizzato clinicamente nel 1917 e messo in commercio negli [[Stati Uniti]] nel 1939. La sua scoperta è nata dalla necessità di trovare una soluzione meno pericolosa dell'eroina, fa parte quindi dei nuovi oppioidi semi-sintetici studiati per migliorare quelli al tempo già esistenti: [[morfina]], diacetilmorfina ([[eroina]]), usata in vari paesi del mondo come antidolorifico, tra queste nazioni spicca il [[United Kingdom|Regno Unito]] e la [[codeina]]. (si trova in commercio in Italia sempre associata al paracetamolo: più comunemente nella formulazione 500 mg di [[paracetamolo]] e 30 mg di [[codeina]] (la codeina non è molto pericolosa o nota per dare dipendenze, ma dalla

==Abuso di ossicodone e OxyContin==

Come tutti gli altri oppioidi, l'ossicodone induce [[tolleranza]] e [[dipendenza]]. L'ossicodone è tristemente noto per essere uno dei farmaci più abusati nel mondo al giorno d'oggi. Il fenomeno di abuso è cresciuto esponenzialmente dalla fine degli anni '90. In questi anni fu commercializzato negli Stati Uniti l'OxyContin, brevettato dalla casa farmaceutica [[https://www.purduepharma.com/ Purdue Pharma]]<ref>{{Cita pubblicazione|data=2022-06-17|titolo=Purdue Pharma|rivista=Wikipedia|lingua=en|accesso=2022-07-05|url=https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Purdue_Pharma&oldid=1093523205}}</ref>, di proprietà della famiglia Sackler. Questa stessa famiglia è anche proprietaria della [[MundiPharma]], azienda farmaceutica che opera in vari paesi d'Europa ecome Africa, dell'Asia, Canada, America Latina ed'Europa, tra cui l'Italia, in cui commercializza l'OxyContin e il Targin, ed è stata fondata da Mortimer e Raymond Sackler <ref>{{Cita pubblicazione|autore=|titolo=}}</ref> entrambi sono deceduti tra il 2010 e il 2017, fondarono l'azienda in Germania negli anni '70. Ora opera sotto una CEO esterno agli affari di famiglia e con membri del Consiglio classificati come Indipendenti per i loro C.V.

Il farmaco, presentato ai medici come "una miracolosa cura a ogni genere di dolore, senza pericolo di dipendenza", fu ampiamente prescritto tra la fine degli anni '90 e l'inizio degli anni 2000 per le più varie patologie che provocassero dolore da lievemente moderato a molto grave. In breve tempo centinaia di migliaia di statunitensi divennero dipendenti dall'OxyContin.

L'esponenziale abuso era un fenomeno ben noto dalla Purdue Pharma, da ancor prima che la [[Drug Enforcement Administration|DEA]] cominciasse ad indagarvici. Anziché prendere provvedimenti, la Purdue Pharma sfruttò a proprio vantaggio l'elevato tasso di tossicodipendenti per incrementare il fatturato, proseguendo per oltre un decennio un'aggressiva politica di promozione commerciale. Anche molte cliniche per la terapia del dolore in Nord America sfruttarono il fenomeno a proprio vantaggio. Moltissime cliniche adottarono la pratica del "doctor shopping", che consiste in senso lato di nell'acquistare da medici privati delle prescrizioni originali per ottenere ossicodone e oppiacei in generale.

La Purdue Pharma è considerata la principale responsabile, assieme ad altre case farmaceutiche come [[Teva Pharmaceutical Industries|Teva]] e [[Johnson & Johnson]], della cosiddetta epidemia degli oppioidi. Nonostante il forte decremento delle prescrizioni negli ultimi 15 anni, l'epidemia negli Stati Uniti non dà nessun segno di arresto, con dati fortemente preoccupanti che, dal 2020, sono peggiorati anche a causa della grave condizione sociale dovuta alla pandemia di [[SARS-CoV-2]].

Il farmaco causò direttamente (attraverso l'overdose) e indirettamente (costringendo i pazienti dipendenti a sostituirlo con altre droghe più pericolose, ma più economiche come l'eroina o il [[fentanyl]], essenzialmente è un compost che è usato per rendere ) la morte di circa mezzo milione di statunitensi (al 2019). Nei 12 mesi tra aprile 2020 e 2021 negli Stati Uniti sono state registrate 100'000 vittime da overdose di oppiacei. L'ossicodone, di per sé, '''non è considerato fatale''', se assunto come da prescrizione. Tuttavia, oltre i 320 mg giornalieri può diventare pericoloso, soprattutto nei casi di abuso (attraverso inalazione o iniezione per via endovenosa) e quando associato ad altri farmaci, droghe o sostanze, come [[benzodiazepine]], [[Antidepressivo|antidepressivi]] e [[Etanolo|alcool]]. In Italia l'abuso di ossicodone è di gran lunga meno preoccupante che in Nord America, ma rappresenta comunque il farmaco oppiaceo che ha causato il maggior numero di tossicodipendenti dal 2010 a oggi.

== Storia ==

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Attualmente l'ossicodone è formulato come unico [[principio attivo]] o in associazione con altri farmaci, come il [[paracetamolo]] (nome commerciale Depalgos'').'' Come tutti gli altri oppioidi, l'ossicodone può indurre [[tolleranza]] e [[dipendenza]].

I farmaci contenenti ossicodone sono commercializzati singolarmente come Oxycontin in dosaggi da 5 fino 80&nbsp;mg. Depalgos è un'associazione di ossicodone dosaggi 5, 10, 20&nbsp;mg e 325&nbsp;mg di paracetamolo. Il [[Idrocodone|Vicodin]] invece contiene idrocodone che è molto più leggero, insieme al paracetamolo (riferimento culturale pop nella serie ''[[Dr. House - Medical Division]]'', è il farmaco preso, superando ogni uso lecito, dal protagonista, Hugh Laurie) <ref>{{Cita web|url=https://www.imdb.com/title/tt0412142/|titolo=}}</ref> Targin<ref>[https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/aifa/servlet/HomeDispatcher Targin, informazioni generali, AIFA] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140408230657/https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/aifa/servlet/HomeDispatcher|data=8 aprile 2014}}</ref> è invece un'associazione di ossicodone da 5, 10, 20, 40, 60 e 80&nbsp;mg e di [[Naloxone]]<ref>[http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Targin.asp#ixzz2RJ7Hf8Ir Targin Compresse A Rilascio Prolungato]</ref>, un antagonista dei recettori degli oppioidi, combinazione sviluppata per superare gli effetti collaterali a livello gastrointestinale dell'ossicodone<ref>[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22876047 Opioid/naloxone prolonged release combinations for opioid induced constipation, World J Gastroenterol. 2012 Aug 7;18(29):3921-2. doi: 10.3748/wjg.v18.i29.3921]</ref>, riducendo inoltre anche eventuali episodi di dipendenza.

=== Dosaggio e somministrazione ===