Ossicodone: differenze tra le versioni

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=== Recettore κ per gli oppioidi ===

Un gruppo di ricercatori [[australia]]ni ha proposto (sulla base di uno studio del 1997 effettuato sui topi) che l'ossicodone, a differenza della [[morfina]] (il cui effetto è mediato da recettori oppioidi μ), agisca sui [[Recettore (biochimica)|recettori]] oppioidi κ.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=F. B.|cognome=Ross|nome2=M. T.|cognome2=Smith|data=novembre 1997|titolo=The intrinsic antinociceptive effects of oxycodone appear to be kappa-opioid receptor mediated|rivista=Pain|volume=73|numero=2|pp=151–157151-157|accesso=2020-10-10|doi=10.1016/s0304-3959(97)00093-6|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9415500|lingua=en}}</ref> Ulteriori ricerche da questo gruppo indicano che il farmaco sembra essere un agonista oppioide κ_2b.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Maree T.|cognome=Smith|data=ottobre 2008|titolo=Differences between and combinations of opioids re-visited|rivista=Current Opinion in Anaesthesiology|volume=21|numero=5|pp=596–601596-601|accesso=2020-10-10|doi=10.1097/ACO.0b013e32830a4c4a|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18784485|lingua=en}}</ref> Tuttavia, questa teoria è stata contestata, in primo luogo sulla base del fatto che l'ossicodone produce effetti tipici degli μ-oppioidi agonisti.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Eija|cognome=Kalso|data=2007-12-05|titolo=How different is oxycodone from morphine?|rivista=Pain|volume=132|numero=3|pp=227–228227-228|accesso=2020-10-10|doi=10.1016/j.pain.2007.09.027|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961923|lingua=en}}</ref>

La ricerca del 2006 di un gruppo giapponese suggerisce invece che l'effetto dell'ossicodone sia mediato da recettori diversi in situazioni diverse. In particolare, nei topi con [[diabete]].<ref name=":7">{{Cita pubblicazione|nome=Chihiro|cognome=Nozaki|nome2=Akiyoshi|cognome2=Saitoh|nome3=Junzo|cognome3=Kamei|data=2006-03-27|titolo=Characterization of the antinociceptive effects of oxycodone in diabetic mice|rivista=European Journal of Pharmacology|volume=535|numero=1-3|pp=145–151145-151|accesso=2020-10-10|doi=10.1016/j.ejphar.2006.02.002|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16533506|lingua=en}}</ref> Il recettore degli oppioidi κ sembra essere coinvolto nell'effetto antinocicettivo dell'ossicodone, mentre nei topi non diabetici i recettori oppioidi μ₁ sembrano essere i primi responsabili di questo effetto.<ref name=":7" /><ref>{{Cita pubblicazione|nome=Chihiro|cognome=Nozaki|nome2=Junzo|cognome2=Kamei|data=2007-04-10|titolo=Involvement of mu1-opioid receptor on oxycodone-induced antinociception in diabetic mice|rivista=European Journal of Pharmacology|volume=560|numero=2-3|pp=160–162160-162|accesso=2020-10-10|doi=10.1016/j.ejphar.2007.01.021|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17292346|lingua=en}}</ref>

=== Interazioni ===

L'ossicodone viene metabolizzato dagli enzimi [[CYP3A4]] e [[CYP2D6]] e quindi la sua [[clearance]] viene alterata dagli inibitori e dagli induttori di questi enzimi, rispettivamente aumentando e diminuendo l'[[Emivita (farmacologia)|emivita]].<ref name=":6" /> Anche la naturale variazione genetica di questi enzimi può influenzare la clearance dell'ossicodone.<ref name=":6" />

Il [[Ritonavir]] e l'associazione [[lopinavir]] / ritonavir aumentano notevolmente le concentrazioni plasmatiche di ossicodone in volontari umani sani, perché causano l'inibizione di CYP3A4 e CYP2D6.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Tuija H.|cognome=Nieminen|nome2=Nora M.|cognome2=Hagelberg|nome3=Teijo I.|cognome3=Saari|data=2010-10|titolo=Oxycodone concentrations are greatly increased by the concomitant use of ritonavir or lopinavir/ritonavir|rivista=European Journal of Clinical Pharmacology|volume=66|numero=10|pp=977–985977-985|accesso=2020-10-10|doi=10.1007/s00228-010-0879-1|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20697700|lingua=en}}</ref> La [[rifampicina]] riduce notevolmente le concentrazioni plasmatiche di ossicodone a causa della forte induzione del CYP3A4.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Tuija H.|cognome=Nieminen|nome2=Nora M.|cognome2=Hagelberg|nome3=Teijo I.|cognome3=Saari|data=2009-06|titolo=Rifampin greatly reduces the plasma concentrations of intravenous and oral oxycodone|rivista=Anesthesiology|volume=110|numero=6|pp=1371–13781371-1378|accesso=2020-10-10|doi=10.1097/ALN.0b013e31819faa54|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417618|lingua=en}}</ref>

==Usi medici==

[[File:Side effects of Oxycodone.png|thumb|Effetti collaterali dell'ossicodone]]L'ossicodone viene utilizzato per la gestione del dolore acuto o cronico da moderato a grave quando gli altri trattamenti non risultano efficaci.<ref>{{Cita web|url=https://www.drugs.com/monograph/oxycodone.html|titolo=Oxycodone Monograph for Professionals|sito=Drugs.com|lingua=en|accesso=2020-10-09}}</ref> L'ossicodone è disponibile sotto forma di compresse a rilascio controllato, da assumere ogni 12 ore.<ref name=":0">{{Cita pubblicazione|nome=Giuseppe|cognome=Biancofiore|data=2006-09|titolo=Oxycodone controlled release in cancer pain management|rivista=Therapeutics and Clinical Risk Management|volume=2|numero=3|pp=229–234229-234|accesso=2020-10-09|doi=10.2147/tcrm.2006.2.3.229|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18360598|lingua=en}}</ref> L'ossicodone ha una potenza simile alla morfina, (leggermente più debole se somministrato per via endovenosa/intramuscolare).<ref name=":0" /> Negli anni duemila, uno studio [[italia]]no ha scoperto che l'ossicodone a rilascio controllato permette la gestione del dolore da cancro comportando effetti collaterali minori rispetto alla morfina. I ricercatori italiani attestano che l'ossicodone è una valida alternativa alla morfina e un trattamento di prima linea per il dolore [[oncologia|oncologico]].<ref name=":0" /> L'efficacia dell'ossicodone a rilascio controllato è paragonabile all'ossicodone a rilascio immediato, alla [[morfina]] e all'[[idromorfone]].<ref name=":0" /> Bassi dosaggi sono utilizzati per la terapia sintomatica della [[diarrea]].

Attualmente l'ossicodone è formulato come unico [[principio attivo]] o in associazione con altri farmaci, come il [[paracetamolo]] (nome commerciale Depalgos'').'' Come tutti gli altri oppioidi, l'ossicodone può indurre [[tolleranza]] e [[dipendenza]].

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=== Effetti avversi ===

Gli effetti collaterali comuni dell'ossicodone includono [[Stitichezza|costipazione]] (23%), [[nausea]] (23%), [[vomito]] (12%), [[sonnolenza]] (23%), [[Vertigine|vertigini]] (13%), [[prurito]] (13%), [[Xerostomia|secchezza delle fauci]] (6% ) e [[sudorazione]] (5%).<ref name=":1">{{Cita libro|lingua=en|cognome=Fitzgibbon|nome=Dermot R.|titolo=Cancer pain : assessment, diagnosis, and management|OCLC=953861467|ISBN=978-1-4511-5279-1}}</ref><ref>{{Cita web|url=https://www.drugs.com/sfx/oxycodone-side-effects.html|titolo=Oxycodone Side Effects: Common, Severe, Long Term|sito=Drugs.com|lingua=en|accesso=2020-10-09}}</ref> Altri effetti comuni riportati sono [[amnesia|perdita di memoria]], [[affaticamento]], [[mal di testa]] e [[ansia]].<ref name=":2" /> Alcuni pazienti hanno anche riferito occhi arrossati, [[Allucinazione|allucinazioni]], confusione ed [[Esantema|eruzioni cutanee]]. Sono stati anche riportati disturbi visivi dovuti alla [[miosi]]. Gli effetti collaterali meno comuni (sperimentati da meno del 5% dei pazienti) includono perdita di appetito, [[nervosismo]], dolori addominali, [[diarrea]], [[ritenzione urinaria]], [[dispnea]] e [[singhiozzo]].<ref name=":2">{{cita web|url=http://www.my-personaltrainer.it/Foglietti-illustrativi/Oxycontin.html|titolo=Oxycontin ® - Foglietto illustrativo|sito=My Personal Trainer|accesso=10 agosto 2022}}</ref> Gli effetti collaterali più gravi dell'ossicodone sono una ridotta sensibilità al dolore, [[euforia]], [[Ansiolitico|ansiolisi]] e depressione respiratoria.<ref name=":1" /> La maggior parte degli effetti collaterali diventa meno intensa nel tempo, anche se spesso i problemi di costipazione continuano per tutta la durata dell'uso.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=A.|cognome=Ordóñez Gallego|nome2=M.|cognome2=González Barón|nome3=E.|cognome3=Espinosa Arranz|data=2007-05|titolo=Oxycodone: a pharmacological and clinical review|rivista=Clinical & Translational Oncology: Official Publication of the Federation of Spanish Oncology Societies and of the National Cancer Institute of Mexico|volume=9|numero=5|pp=298–307298-307|accesso=2020-10-09|doi=10.1007/s12094-007-0057-9|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17525040|lingua=en}}</ref>

Raramente il farmaco può causare [[Disfunzione erettile|impotenza]], aumento di volume della [[prostata]] e una diminuzione della secrezione di [[testosterone]].<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Michael J.|cognome=Brennan|data=marzo 2013|titolo=The effect of opioid therapy on endocrine function|rivista=The American Journal of Medicine|volume=126|numero=3 Suppl. 1|pp=S12–18|accesso=2020-10-09|doi=10.1016/j.amjmed.2012.12.001|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23414717|lingua=en}}</ref> Rispetto alla morfina, l'ossicodone causa meno depressione respiratoria, [[sedazione]], prurito, nausea ed euforia. Come risultato, è generalmente meglio tollerato rispetto alla morfina.

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I pazienti dipendenti fisicamente dall'ossicodone hanno alto rischio di manifestare sintomi di [[Crisi d'astinenza|astinenza]] quando interrompono bruscamente l'assunzione del farmaco. Per questo quando il farmaco è stato assunto per un periodo prolungato, viene sospeso gradualmente. Le persone che usano regolarmente l'ossicodone a scopo ricreativo o a dosi superiori a quelle prescritte corrono un rischio maggiore di incorrere in gravi sintomi di astinenza. I sintomi di astinenza da ossicodone, come nel caso degli altri oppioidi, possono includere ansia, attacchi di panico, nausea, insonnia, dolori muscolari, debolezza muscolare, febbre e altri sintomi simil-influenzali.

Sono stati segnalati sintomi da astinenza anche nei neonati le cui madri avevano assunto ossicodone durante la gravidanza.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Rakesh|cognome=Rao|nome2=Nirmala S.|cognome2=Desai|data=giugno 2002|titolo=OxyContin and neonatal abstinence syndrome|rivista=Journal of Perinatology: Official Journal of the California Perinatal Association|volume=22|numero=4|pp=324–325324-325|accesso=2020-10-09|doi=10.1038/sj.jp.7210744|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12032797|lingua=en}}</ref>

==Abuso di ossicodone e OxyContin==

Come tutti gli altri oppioidi, l'ossicodone induce [[tolleranza]] e [[dipendenza]]. L'ossicodone è noto per essere uno dei farmaci più abusati nel mondo al giorno d'oggi. Il fenomeno di abuso è cresciuto esponenzialmente dalla fine degli anni '90. In questi anni fu commercializzato negli Stati Uniti l'OxyContin, brevettato dalla casa farmaceutica [[Purdue Pharma]], di proprietà della famiglia Sackler. Questa stessa famiglia è anche proprietaria della [[MundiPharma]], azienda farmaceutica che opera in vari paesi come Africa, Asia, Canada, America Latina ed'Europa, tra cui l'Italia, in cui commercializza l'OxyContin e il Targin, ed è stata fondata da Mortimer e Raymond Sackler.

Il farmaco, presentato ai medici come "una miracolosa cura a ogni genere di dolore, senza pericolo di dipendenza", fu ampiamente prescritto tra la fine degli anni '90 e l'inizio degli anni 2000 per le più varie patologie che provocassero dolore da lievemente moderato a molto grave. In breve tempo centinaia di migliaia di statunitensi divennero dipendenti dall'OxyContin.