L<nowiki>'</nowiki>'''Imatinib mesilato''' è un nuovo [[farmaco]] usato per il trattamento di certi tipi di [[tumore|cancro]]. Imatinib è stato commercializzato dall'industria farmaceutica ''Novartis'' con il nome "Gleevec" negli USA[[Stati Uniti]] e "Glivec" in [[Europa]]. Viene chiamato anche ''CGP57148B'' oppure ''STI571'' soprattutto nelle vecchie pubblicazioni. Imatinib è usato nel trattamento di [[leucemia]] mieloide cronica (CML), di tumori stromali gastrointestinali (GISTs)e di molti altri tumori maligni.
Imatinib fa parte di una nuova classe di agenti chemioterapici, i quali agiscono inibendo [[enzima|enzimi]] ad attività [[tirosina|tirosin]]-chinasica piuttosto che inibendo la rapida divisione delle [[cellula|cellule]].
La progettazione di farmaci con questo meccanismo d'azione potrebbe rappresentare un vero passo avanti nella conoscenza essenziale del cancro e potrebbe rivoluzionare le modalità con cui attualmente esso viene curato. Si pensa che ai progettatori del farmaco verrà assegnato il [[premio Nobel]].
== Biologia molecolare ==
BIOLOGIA MOLECOLARE
Imatinib è un derivato della [[2-fenilaminopiridinafenilamminopiridina]] e agisce inibendo un gran numero di enzimi ad attività tirosin-chinasica. La molecola si lega al dominio tirosin-chinasico dell'enzima provocando una diminuzione dell'attività chinasica. Nel corpo sono presenti molti enzimi ad attività tirosin-chinasica, di questa categoria fa parte anche il recettore per l'[[insulina]]. Imatinib è specifico per il dominio tirosin-chinasico di ''abl'' (il [[protoncogene]] di Abelson), ''c-kit'' e ''PDGF-R'' (il recettore per il fattore di crescita [[piastrina|piastrinico]]). Nella leucemia mieloide cronica, il cromosoma Philadelfia''Philadelphia'' esprime una proteina di fusione di ''abl'' con ''bcr'', che viene chiamata ''abl-bcr''. La [[proteina]] di fusione è ununa tirosin-chinasi sempre attiva. Imatinib riduce l'attività di questa proteina.
