Arbaprostil: differenze tra le versioni

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L’'''arbaprostil''' è un derivato della [[prostaglandina E2]] ad attività citoprotettivaantisecretoria e antisecretoriagastroprotettiva.
 
Il gruppo metilico in posizione C-15 interferisce con l’inattivazione da parte della [[15-idrossiprostaglandina deidrogenasi (NAD+)|15-idrossiprostaglandina deidrogenasi]]. L’arbaprostil è un profarmaco: perla forma attiva è il suo S-epimero:. L'attivazione per l’[[epimero|epimerizzazione]] viene attivata dagli acidi,<ref>{{Cita pubblicazione | cognome = Takanashi | nome = H. | coauthors = Y. Kawabe; M. Akima | titolo = Acid-promoted epimerization of arbaprostil, 15(R)-15-methylprostaglandin E2, elicits gastric antisecretory activities in rats. | rivista = Jpn J Pharmacol | volume = 57 | numero = 4 | pagine = 559-64 | mese = Dec | anno = 1991 | doi = | id = PMID 1803067 }}</ref> come l'[[acido cloridrico]] presente a livello [[stomaco|gastrico]].
 
==Proprietà farmacologiche==
L’arbaprostil è un citoprotettore e, a dosi maggiori, è anche unin inibitoregrado delladi inibire la secrezione gastrica acida; è stato pertanto proposto nel trattamento dell’[[ulcera peptica]], grazie alla sua azione antisecretoria.<ref>{{Cita pubblicazione | cognome = Euler | nome = AR. | coauthors = RJ. Bailey; MA. Zinny; ML. Brandon; B. Rousseau; JP. Ferguson; DR. Wood; VH. Le | titolo = Arbaprostil [15(R)-15-methyl prostaglandin E2] in a single nighttime dose of either 50 or 100 micrograms in acute duodenal ulcer. | rivista = Gastroenterology | volume = 97 | numero = 1 | pagine = 98-103 | mese = Jul | anno = 1989 | doi = | id = PMID 2656368 }}</ref><ref name="Takanashi-1991">{{Cita pubblicazione | cognome = Takanashi | nome = H. | coauthors = Z. Itoh | titolo = Gastric antisecretory activity of 15(R)-15-methylprostaglandin E2, arbaprostil, in dogs. | rivista = Jpn J Pharmacol | volume = 57 | numero = 3 | pagine = 447-51 | mese = Nov | anno = 1991 | doi = | id = PMID 1813671 }}</ref> Il suo uso clinico è praticamente nullo, essendogli preferiti gli [[inibitori di pompa protonica]] e gli [[Antistaminico|antistaminici H<sub>2</sub>]] di seconda generazione, più efficaci è sicuri.
 
==Sintesi==