Loperamide: differenze tra le versioni

Versione delle 18:01, 9 gen 2013

Versione delle 06:06, 23 feb 2013

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{{Disclaimer|medico}}

{{Composto chimico

| nome_IUPAC = 4-[4-(4-clorofenil)- 4-idrossi-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanammide

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==Avvertenze==

''Trattamento della diarrea:'' sospendere il trattamento con loperamide se non si ha risposta positiva dopo 48 ore nei pazienti con diarrea acuta e dopo 10 giorni nei pazienti con diarrea cronica. Interrompere il trattamento qualora si manifestassero [[stipsi]], distensione addominale o sub-ileo. Poiché il trattamento con loperamide è solo sintomatico, è necessario individuare e risolvere la causa scatenante la diarrea <ref name= Pharmamedix/Loperamide > Pharmamedix: Loperamide http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Loperamide&vo=Avvertenze</ref>.

''Dissenteria:'' la loperamide non deve essere impiegata come terapia di attacco nella [[dissenteria]] acuta caratterizzata da presenza di sangue nelle feci e da febbre alta <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Colite:'' la loperamide non deve essere somministrata a pazienti con [[colite]] ulcerosa acuta (in quanto potrebbe provocare [[megacolon tossico]]) o colite pseudomembranosa dovuta all’uso di antibiotici ad ampio spettro <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Diarrea acuta da Escherichia coli, Salmonella, Shigella:'' non è consigliato l’uso della loperamide in quanto sussiste il rischio di perforazione per penetrazione dei microrganismi nella mucosa intestinale <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Insufficienza epatica:'' la loperamide subisce esteso [[metabolismo]] epatico di primo passaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica il metabolismo della loperamide potrebbe diminuire fino a determinare concentrazioni plasmatiche di farmaco elevate con comparsa di tossicità. Somministrare il farmaco con cautela in caso di compromissione epatica e monitorare eventuali segni o sintomi di tossicità a carico del SNC <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Insufficienza renale:'' poiché la loperamide viene escreta per la maggior parte con le feci, non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti con ridotta funzionalità renale <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Pazienti pediatrici:'' in caso di diarrea i bambini risultano più a rischio di disidratazione grave degli adulti per la maggior percentuale di acqua corporea. Nei pazienti pediatrici quindi è importante associare al trattamento farmacologico con loperamide una dieta ricca in liquidi e sali minerali <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Gravidanza e allattamento:'' dati preliminari indicherebbero un moderato aumento del rischio di malformazioni fetali (rischio per qualsiasi malformazione congenita: OR=1,43 95% CI 1,04-1,96), in particolare per [[ipospadia]] (sviluppo anomalo dei genitali esterni), e del rischio per [[placenta previa]] e parto cesareo in caso di somministrazione di loperamide nelle fasi iniziali della gravidanza <ref>Kallen B. et al., Acta Paediatr. 2008, 97 (5), 541</ref>. Secondo uno studio prospettico che ha preso in considerazione l’esposizione a loperamide durante il primo trimestre di gravidanza, il farmaco non è risultato associato ad un aumento del rischio di malformazioni maggiori fetali <ref>Einarson A. et al., Can. J. Gastroenterol., 2000, 14 (3), 185</ref>. A fronte dei dati disponibili in letteratura, l’uso della loperamide in gravidanza dovrebbe essere sottoposto ad un’attenta valutazione del rapporto fra benefici clinici e potenziali rischi per il feto. Nel primo trimestre di gravidanza sarebbe preferibile, in via precauzionale, non somministrare il farmaco. Poiché piccole quantità di loperamide possono essere escrete nel latte materno, non è consigliata la sua somministrazione durante l’allattamento <ref name= Pharmamedix/Loperamide > Pharmamedix: Loparamide http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Loperamide&vo=Avvertenze</ref>.

''Lattosio:'' la presenza di [[lattosio]] fra gli eccipienti delle forme farmaceutiche contenenti loperamide costituisce una controindicazione per i pazienti con intolleranza su base ereditaria al [[galattosio]], con deficit della [[Lapp lattasi]] o malassorbimento di [[glucosio]]-galattosio <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Sorbitolo:'' nei pazienti con problemi ereditari di intolleranza al [[fruttosio]] o affetti da malassorbimento di glucosio/galattosio non è raccomandata la somministrazione di formulazioni farmaceutiche che contengano [[sorbitolo]] come [[eccipiente]] <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

''Glucosio:'' valutare l’opportunità di somministrare a pazienti diabetici formulazioni di loperamide contenenti glucosio <ref name= Pharmamedix/Loperamide />.

==Meccanismo d'azione==

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==Effetti==

Il legame della loperamide con i recettori μ mioenterici provoca diminuzione dell'attività muscolare in questo distretto, ciò rallenta il transito intestinale consentendo un maggiore assorbimento d'acqua diminuendo la frequenza delle scariche e aumentando la consistenza delle feci.

La Loperamide inoltre diminuisce i movimenti del colon sopprimendo il riflesso gastrocolico.

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La dosa massima accettabile per un adulto in buone condizioni di salute sono 16&nbsp;mg. È opportuno però cercare di non arrivare a tali dosaggi.

==Trattamento del sovradosaggio==

A scopo puramente indicativo indichiamo il [[naloxone]].

Bisogna tener presente che il soggetto affetto dai segni di un sovradosaggio di Loperamide va trattato in ambito ospedaliero, fra l'altro essendo opportuna una sorveglianza di 48 ore per monitorare un possibile aggravamento delle condizioni del SNC.

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{{Antidiarroici}}

{{Portale|medicina|chimica|medicina}}

[[Categoria:Analgesici]]