Cadralazina: differenze tra le versioni

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==Farmacocinetica==

In studi effettuati su ratti e cani ipertesi è stato dimostrato che dopo somministrazione orale odo endovenosa l'effetto di picco viene raggiunto dopo 3-5 ore, e l'attività del farmaco perdura più di 24 ore.<ref name=pmid6168827>{{Cita pubblicazione |autore=Semeraro C, Dorigotti L, Banfi S, Carpi C |titolo=Pharmacological studies on cadralazine: a new antihypertensive vasodilator drug |rivista=J. Cardiovasc. Pharmacol. |volume=3 |numero=3 |pagine=455–67 |anno=1981 |pmid=6168827 }}</ref><ref name=pmid7067722>{{Cita pubblicazione |autore=Simonotti L, Zanol M, Parravicini F, Pifferi G |titolo=Studies on the metabolism of cadralazine in rat |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=7 |numero=1 |pagine=39–45 |anno=1982 |pmid=7067722 }}</ref>

Dopo somministrazione orale nell'uomo la cadralazina viene rapidamente assorbita. Il farmaco scompare molto rapidamente dal plasma e si distribuisce in molti organi, con le più alte concentrazioni raggiunte nel fegato, rene e tratto gastrointestinale.<ref name=pmid6861793>{{Cita pubblicazione |autore=Bonardi G, Rossi E, Pellegatti M |titolo=[14C]cadralazine: absorption, distribution and excretion in rat and dog |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=8 |numero=1 |pagine=25–33 |anno=1983 |pmid=6861793 }}</ref>

Il picco plasmatico viene raggiunto mediamente dopo 1,5 ore e la sua emivita plasmatica è di circa 3 ore.<ref name=pmid2053115>{{Cita pubblicazione |autore=Lecaillon JB, Dubois JP, Darragon T, ''et al.'' |titolo=Pharmacokinetics of cadralazine in a large group of hypertensive patients chronically treated with cadralazine: advantage over a conventional study in a small group of patients |rivista=Ther Drug Monit |volume=13 |numero=2 |pagine=103–8 |anno=1991 |mese=marzo|pmid=2053115 }}</ref><ref name=pmid4085523>{{Cita pubblicazione |autore=Hauffe SA, Dubois JP, Imhof PR |titolo=Human pharmacokinetics of cadralazine: a new vasodilator |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=10 |numero=3 |pagine=217–23 |anno=1985 |pmid=4085523 }}</ref>

L'eliminazione è prevalentemente urinaria, come principio attivo non modificato ede alcuni metaboliti minori<ref name=pmid6861793/>. Già dopo 12 ore l'eliminazione raggiunge il 67,3% della dose somministrata oralmente.<ref name=pmid3243325>{{Cita pubblicazione |autore=Leonetti G, Parini J, Visconti M, Gradnik R |titolo=Pharmacokinetics of cadralazine in hypertensive patients |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=13 |numero=4 |pagine=295–300 |anno=1988 |pmid=3243325 }}</ref><br>

Come conseguenza dell'eliminazione urinaria il farmaco ede i suoi metaboliti sono eliminati più lentamente nei pazienti con bassa clearance della creatinina.<ref name=pmid1490491>{{Cita pubblicazione |autore=Marichal JF, Brunel P, Lecaillon JB, ''et al.'' |titolo=Pharmacokinetics of cadralazine and its hydrazino-metabolite in patients with renal impairment after repeated administration of 5 mg once daily |rivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=17 |numero=3 |pagine=213–20 |anno=1992 |pmid=1490491 }}</ref>

==Usi clinici==