Amitriptilina: differenze tra le versioni

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L'amitriptilina agisce principalmente come un inibitore del reuptake della [[serotonina]] e della [[norepinefrina]], con forti effetti sul trasportatore della serotonina, ed effetti moderati sul trasportatore della norepinefrina.<ref>{{Cita web | autore = | titolo = CNSforum of The Lundbeck Institute - Potency of antidepressants to block noradrenaline reuptake | url = http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/antidep_uptake_specific.png | data = | accesso = 17 gennaio 2014 }}</ref><ref name="pmid9537821">{{Cita pubblicazione | cognome = Tatsumi | nome = M. | coautori = K. Groshan; RD. Blakely; E. Richelson | titolo = Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters. | rivista = Eur J Pharmacol | volume = 340 | numero = 2-3 | pp = 249-58 | mese = Dic | anno = 1997 | pmid = 9537821 }}</ref> Ha un effetto trascurabile sul [[trasportatore della dopamina]] e dunque non agisce sul "[[Ricaptazione|reuptake]]" della [[dopamina]], dal momento che è circa 1.000 volte più debole sul reuptake della dopamina rispetto a quello della [[serotonina]].<ref name="pmid9537821"/>
 
Inoltre l'amitriptilina funziona come un antagonista per i recettori [[recettore 5-HT2A|recettore 5-HT<sub>2A</sub>]], [[recettore 5-HT2C|5-HT<sub>2C</sub>]], [[recettore 5-HT6|5-HT<sub>6</sub>]], [[recettore 5-HT7|5-HT<sub>7</sub>]], [[recettore adrenergico|recettore adrenergico-α<sub>1</sub>]], [[recettore H1|H<sub>1</sub>]], e [[recettore mACh]], e come agonista del [[recettore sigma-1|recettore σ<sub>1</sub>]].<ref name="pmid9400006">{{PMID|9400006}}</ref><ref name="bookEssentials of clinical psychopharmacology">{{Cita libro | autore = Alan F. Schatzberg, Charles B. | titolo = Essentials of clinical psychopharmacology | editore = American Psychiatric Pub | anno = 2006 | pagine = 7 | isbn = 1-58562-243-5 | id=, 9781585622436 }}</ref><ref name="pmid11561066">{{PMID|11561066}}</ref><ref name="pmid17689532">{{PMID|17689532}}</ref> È stato visto che si tratta di un [[Recettore (biochimica)|modulatore allosterico negativo]] per il [[recettore NMDA|recettore per il NMDA]], nello stesso [[sito di legame]] della [[fenciclidina]].<ref name="pmid2568580">{{PMID|2568580}}</ref> L'amitriptillina blocca i [[canale del sodio|canali del sodio]], i [[canale del calcio tipo L|canali del calcio tipo <small>L</small>]], i [[canale del potassio controllato dal voltaggio|canali del potassio controllati dal voltaggio]] [[Kv1.1|K<sub>v</sub>1.1]], il [[Kv7.2|K<sub>v</sub>7.2]], e [[Kv7.3|K<sub>v</sub>7.3]], e dunque agisce come un [[bloccante dei canali]] del [[bloccante del canale del sodio|sodio]], del [[Calcio-antagonisti|calcio]], e del [[bloccante del canale del potassio|potassio]].<ref name="pmid9435180">{{PMID|9435180}}</ref><ref name="pmid18048694">{{PMID|18048694}}</ref><ref name="pmid17456683">{{Cita pubblicazione | autore = Punke MA, Friederich P | titolo = Amitriptyline is a potent blocker of human Kv1.1 and Kv7.2/7.3 channels | rivista = Anesthesia and Analgesia | volume = 104 | numero = 5 | pp = 1256–64, tables of contents | anno = 2007 | mese=maggio| pmid = 17456683 | doi = 10.1213/01.ane.0000260310.63117.a2 | url = http://www.anesthesia-analgesia.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=17456683}}</ref>
 
Recentemente, è stato dimostrato che l'amitriptilina agisce come un [[agonista]] dei recettori [[TrkA]] e [[TrkB]].<ref name="pmid19549602">{{PMID|19549602}}</ref> Promuove la [[Dimero proteico|eterodimerizzazione]] di queste [[proteine]] in assenza del [[Nerve Growth Factor|NGF]] e ha una potente attività [[Neurotrofina|neurotrofica]] sia ''[[in vivo]]'' che ''[[in vitro]]'' nei modelli [[Mus musculus|murini]].<ref name="pmid19549602"/><ref>[http://www.rxmed.com/b.main/b2.pharmaceutical/b2.1.monographs/CPS-%20Monographs/CPS-%20(General%20Monographs-%20A)/AMITRIPTYLINE.html RxMed: Pharmaceutical Information - AMITRIPTYLINE<!-- Titolo generato automaticamente -->]</ref>