La [[clearance]] dell'ossicodone è di 0,8 L / min.<ref>{{Cita web|url=https://go.drugbank.com/drugs/DB00497|titolo=Oxycodone|lingua=en|sito=go.drugbank.com|accesso=2020-10-10}}</ref> L'ossicodone e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine.<ref>{{Cita libro|cognome=Davis|nome=Peter J.|cognome2=Cladis|nome2=Franklyn P.|titolo=Smith's anesthesia for infants and children|edizione=9|lingua=en|OCLC=966448244|ISBN=978-0-323-34125-7}}</ref> Pertanto, l'ossicodone tende ad accumularsi nei pazienti con [[insufficienza renale]]. L'ossicodone viene eliminato immodificato nelle urine il 10%, mentre il 45% ± 21% viene eliminato attraverso metaboliti ''N-'' demetilati, l'11 ± 6% attraverso metaboliti ''O-'' demetilati e il 8 % ± 6% come metaboliti 6-cheto-ridotti.<ref name=":5">{{Cita libro|cognome=Davis|nome=Mellar P.|titolo=Opioids in cancer pain|edizione=2|lingua=en|data=2009|editore=Oxford University Press|OCLC=801405356|ISBN=978-0-19-157532-7}}</ref>
==Farmacodinamica==
L'ossicodone, è un oppiaceo semisintetico agonista altamente selettivo per il recettore μ-oppioide (MOR).<ref name=":5" /><ref name=":6">{{Cita libro|cognome=Forbes|nome=Karen.|titolo=Opioids in cancer pain|data=2007|editore=Oxford University Press|OCLC=801405244|ISBN=978-0-19-157518-1}}</ref> Questo recettore è il principale bersaglio biologico del [[Neuropeptide Y|neuropeptide]] endogeno oppioide β-[[Endorfine|endorfina]]. L'ossicodone ha una bassa affinità per il recettore δ-oppioide (DOR) e per il recettore κ-oppioide (KOR), per i quali è un agonista.<ref name=":5" /><ref name=":6" /> Dopo che l'ossicodone si lega al MOR, viene rilasciata una [[proteina G]], che inibisce il rilascio di [[Neurotrasmettitore|neurotrasmettitori]] cellulari e diminuisce la produzione di [[Adenosina monofosfato ciclico|cAMP]], chiudendo i canali del calcio e aprendo i canali del potassio.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Loris A.|cognome=Chahl|titolo=Opioids - mechanisms of action|lingua=en|accesso=2020-10-10|doi=10.18773/austprescr.1996.063|url=https://www.nps.org.au/australian-prescriber/articles/opioids-mechanisms-of-action}}</ref> Si ritiene che gli oppioidi come l'ossicodone producano i loro effetti analgesici tramite l'attivazione del MOR nel [[mesencefalo]] periacqueduttale e nel [[midollo rostrale ventromediale]] (RVM). La dipendenza viene causata dall'attivazione del percorso mesolimbico della ricompensa, inclusa l'[[area tegmentale ventrale]], il [[Nucleus accumbens|nucleo accumbens]] e il nucleo pallido ventrale.<ref>{{Cita libro|cognome=Squire|nome=Larry R.|titolo=Fundamental Neuroscience|edizione=4|lingua=en|OCLC=830351091|ISBN=978-0-12-385871-9}}</ref><ref>{{Cita libro|cognome=Kringelbach|nome=Morten L.|cognome2=Berridge|nome2=Kent C.|titolo=Pleasures of the Brain|lingua=en|data=2009|editore=Oxford University Press|OCLC=741887034|ISBN=978-0-19-971613-5}}</ref>
