Il metaqualone fu sintetizzato per la prima volta in [[India]] nel [[1951]] da [[Indra Kishore Kacker]] e [[Syed Hussain Zaheer]].<ref>{{cita pubblicazione|autore=Etienne F. van Zyl|data=1º novembre 2001|titolo=A survey of reported synthesis of methaqualone and some positional and structural isomers|rivista=Forensic Science International|volume=122|numero=2-3|pp=142–149142-149|doi=10.1016/S0379-0738(01)00484-4|lingua=inglese}}</ref><ref>{{cita pubblicazione|autore=I. K. Kacker, S. H. Zaheer|anno=1951|titolo=Potential Analgesics. Part I. Synthesis of substituted 4-quinazolones|rivista=Journal of Indian Chemical Society|volume=28|pp=344–346344-346|lingua=inglese}}</ref> Nel [[1965]] era il sedativo maggiormente prescritto nel [[Regno Unito]], dove era venduto legalmente con i nomi Malsed, Malsedin e Renoval. Nello stesso anno fu messo in commercio il Mandrax da parte dei [[Rousell Laboratories]]. Esso divenne un popolare [[stupefacente]] noto anche con i nomi di "mandrake" o "mandies". Nel 1972, era al 6º posto fra i sedativi più venduti in [[USA]]<ref>{{cita web|url=http://archives.drugabuse.gov/pdf/monographs/32.pdf|titolo=Assays for Abused Drugs in Body Fluids|lingua=en|formato=pdf|editore=National Institute of Drug Abuse|pagina=39|data=agosto 1980|accesso=9 febbraio 2014|urlmorto=sì|urlarchivio=https://web.archive.org/web/20130420134646/http://archives.drugabuse.gov/pdf/monographs/32.pdf|dataarchivio=20 aprile 2013}}</ref> in cui era venduto con il nome commerciale ''Quaalude'' (all'epoca il "luding out" era un popolare passatempo nei [[college]]).<ref>{{Cita pubblicazione|lingua=inglese|autore=Stanley Scheindlin|data=2005|titolo=Antimalarials: Shortages and Searches|rivista=Molecular Interventions|volume=5|numero=5|pp=268–272268-272|doi=10.1124/mi.5.5.2}}</ref>
