Brexpiprazolo: differenze tra le versioni
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C<sub>25</sub>H<sub>27</sub>N<sub>3</sub>O<sub>2</sub>S che in [[condizioni normali]] si presenta come [[Cristallo|cristalli]] o [[polvere]] cristallina di [[colore]] [[bianco]]/biancastro.<ref>{{Cita web|url=https://www.tga.gov.au/sites/default/files/auspar-brexpiprazole-180924-pi.pdf#:~:text=Brexpiprazole%20is%20nonhygroscopic%2C%20with%20white%20to%20off-white%20crystals,2.%20REXULTI%20is%20a%20novel%20atypical%20antipsychotic%20agent.|titolo=Product information AusPAR AusPAR Rexulti Brexpiprazole Lundbeck Australia Pty Ltd PM-2016-009095-1-1 Final 24 September 2018.|autore=Therapeutic Goods Administration}}</ref>
Il brexpiprazolo è stato approvato per uso medico negli [[Stati Uniti d'America|Stati Uniti]] nel [[2015]] e in [[Europa]] nel [[2018]].<ref name="PI2022">{{Cita web|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2d301358-6291-4ec1-bd87-37b4ad9bd850|titolo= |sito=dailymed.nlm.nih.gov|accesso=11 gennaio 2022}}</ref><ref name="EPAR2022">{{Cita web|url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/rxulti|titolo= |accesso=11 gennaio 2022}}</ref> Non è disponibile nel [[Regno Unito]] a partire dal [[2022]].<ref name="SP2022">{{Cita web|url=https://www.sps.nhs.uk/medicines/brexpiprazole/|titolo= |sito=SPS - Specialist Pharmacy Service|accesso=11 gennaio 2022}}</ref>
Il brexiprazolo è una ''N''-arilpiperazina, un derivato del [[Chinoloni|chinolone]], che a differenza dell'[[aripiprazolo]] presenta un anello [[Tiofene|tiofenico]] aggiuntivo.<ref>Siwek M, Wojtasik-Bakalarz K, Krupa AJ, Chrobak AA. Brexpiprazole-Pharmacologic Properties and Use in Schizophrenia and Mood Disorders. Brain Sci. 2023 Feb 25;13(3):397. doi: 10.3390/brainsci13030397. PMID 36979208; PMCID: PMC10046771.</ref>
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La [[polarizzabilità]] del composto è pari a 50,1 ± 0,5 *10⁻²⁴ cm³. La sua [[pressione di vapore]] si attesta a 0,0 ± 2,1 [[Torr|mmHg]] a [[25 (numero)|25]][[Grado Celsius|°C]]. L'[[entalpia di vaporizzazione]] è pari a 99,1 ± 3,0 [[Joule|kJ]]/[[Mole|mol]]. La rifrattività molare del brexiprazolo è pari a 126,3 ± 0,3 cm³. Il [[volume molare]] è pari a 348,0 ± 3,0 cm³.<ref name=":2">{{Cita web|url=https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.10152155.html|titolo=Brexpiprazole|autore=Royal Society of Chemistry}}</ref>
Il composto si comporta come una [[Teoria acido-base di Brønsted-Lowry|base di Bronsted]].<ref name=":0" /> La sua [[solubilità]] in [[acqua]] è inferiore a 1 [[Grammo|mg]]/[[Litro|mL]], mentre nel [[Dimetilsolfossido|DMSO]] è pari a 85 mg/mL.<ref name=":2" />
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* spettro [[Spettroscopia Raman|Raman]]<ref>{{Cita web|url=https://spectrabase.com/spectrum/9mODT7RZxEX|titolo=Brexpiprazole|autore=Wiley Science Solutions}}</ref>
Il farmaco viene somministrato per via orale con o senza cibo.<ref name=":3">AIFA, ALLEGATO I RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO - RXULTI, compresse rivestite con film, https://medicinali.aifa.gov.it/it/#/it/dettaglio/0000056768</ref>
Brexpiprazolo viene assorbito dopo la [[Somministrazione (farmacologia)|somministrazione]] della compressa, con le [[Concentrazione plasmatica|concentrazioni plasmatiche]] di picco che appaiono entro 4,0 [[Ora|ore]] dopo somministrazioni di dosi singole.
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Secondo gli studi in vivo, brexpiprazolo non è un [[Substrato (biochimica)|substrato]] e neppure un [[Inibitore enzimatico|inibitore]] dei trasportatori dell’efflusso.<ref name=":3" />
Il [[volume di distribuzione]] dopo la [[Fleboclisi|somministrazione endovenosa]] è alto (1,56 L/kg ± 0,418 L/kg), cosa che indica una distribuzione extravascolare. Brexpiprazolo è fortemente legato alle [[proteine plasmatiche]] (oltre il 99 %), ovvero all’[[albumina]] serica e all’α1-glicoproteina acida, e il suo legame proteico non è influenzato dalla [[Insufficienza renale|compromissione renale]] o [[Insufficienza epatica|epatica]].
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Secondo i risultati degli studi in vitro, il legame proteico non è influenzato da [[warfarin]], [[diazepam]] e [[digitossina]].<ref name=":3" />
Il brexpiprazolo viene [[Metabolismo|metabolizzato]] prevalentemente mediante [[Taurochenodeossicolato 6alfa-idrossilasi|CYP3A4]] e [[CYP2D6]].<ref name=":3" />
Dopo una singola dose orale di brexpiprazolo marcato con [14C], circa il 24,6% e il 46% della radioattività somministrata veniva recuperata nell’[[urina]] e nelle [[feci]], rispettivamente.
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Dopo somministrazione multipla di brexpiprazolo una volta al giorno, l’[[Emivita (farmacologia)|emivita]] di [[Escrezione|eliminazione]] terminale di brexpiprazolo e del suo principale metabolita, DM-3411, è pari a 91,4 ore e a 85,7 ore, rispettivamente.<ref name=":3" />
Il brexpiprazolo è un agente [[Neurolettico|antipsicotico]] atipico usato per alleviare i sintomi di [[Disturbo mentale|malattie psichiatriche]] come deficit cognitivi e sintomi affettivi.<ref>Das S, Barnwal P, Winston A B, Mondal S, Saha I: Brexpiprazole: so far so good. Ther Adv Psychopharmacol. 2016 Feb;6(1):39-54. doi: 10.1177/2045125315614739.</ref>
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Brexpiprazolo mostra inoltre un’attività di antagonista sui [[Recettore (biochimica)|recettori]] α1B/2C noradrenergici con affinità nello stesso range sub-nanomolare di Ki (Ki: da 0,2 nM a 0,6 nM).<ref name=":3" />
Venduto con il marchio '''Rxulti''', è indicato per il [[Terapia|trattamento]] della [[schizofrenia]] negli [[Adulto|adulti]].<ref name=":3" />
Il farmaco è controindicato in caso d'[[Reazione di ipersensibilità|ipersensibilità]] al [[principio attivo]] o ad uno qualsiasi degli [[Eccipiente|eccipienti]].
I dati relativi all’uso del medicinale in [[Donna|donne]] in [[gravidanza]] non esistono o sono in numero limitato. Non è noto se brexpiprazolo/[[Metabolita|metaboliti]] siano escreti nel [[latte materno]]. Non è stato valutato l’effetto di brexpiprazolo sulla [[fertilità]] umana.<ref name=":3" />
Le [[Reazione avversa a farmaco|reazioni avverse]] più spesso osservate sono state [[acatisia]] (5,6 %) e aumento ponderale (3,9 %). Vengono inoltre riportate:<ref name=":3" />
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* non comuni: [[angioedema]], [[orticaria]], [[tumefazione]] del [[viso]], tentato [[suicidio]], pensieri suicidi, [[Parkinsonismi|parkinsonismo]], tromboembolia venosa, [[ipotensione ortostatica]], [[tosse]], [[Carie dentaria|carie]], [[flatulenza]], [[mialgia]], aumento della [[Pressione arteriosa sistemica|pressione arteriosa]], aumento dei [[trigliceridi]] ematici, aumento degli [[Enzima|enzimi]] [[Fegato|epatici]]
La co-somministrazione di [[ketoconazolo]] e brebrexpiprazolo porta ad un aumento del 97% dell'[[Area Under the Curve|AUC]] senza però variazioni della C<sub>max</sub>.
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Se viene somministrato insieme a medicinali noti per aumentare la creatina fosfochinasi (CPK), ad esempio [[statine]] come [[simvastatina]], deve essere valutato il possibile [[effetto additivo]] con l’aumento della CPK indotto da brexpiprazolo.<ref name=":3" />
Brexpiprazolo è molto persistente e molto [[Bioaccumulo|bioaccumulabile]] ma non è [[Veleno|tossico]] per l’[[Ambiente (biologia)|ambiente]]. La possibile aggiunta di brexpiprazolo nelle [[Catena alimentare|catene alimentari]] terrestri potrebbe costituire un problema.<ref name=":3" />
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