Imatinib: differenze tra le versioni

Versione delle 19:09, 18 apr 2009

Versione delle 14:29, 12 mag 2009

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[[Immagine:Gleevec_CSTI571_foto_1.jpg|thumb|right|300px|<center>Contenitore Glivec CSTI571 contenente 60 compresse da 100mg per uso orale (confezione ad uso sperimentale)]]

| nome_IUPAC =

[[Immagine:Pillole_Gleevec_CSTI571.jpg|thumb|right|300px|<center>Pillole Glivec CSTI571 per uso orale]]

| immagine = Imatinib.svg

| dimensione_immagine = 200

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| dimensione_immagine2 =

| numero_CAS = 152459-95-5

| prefisso_ATC = L01

| suffisso_ATC = XE01

| PubChem = 5291

| DrugBank = APRD01028

| formula = C₂₉H₃₁N₇O₁

| massa_molecolare = 493.603 g/mol

| smiles =

| sinonimi =

| densità =

| punto_di_fusione =

| punto_di_ebollizione =

| solubilità =

| potere_rotatorio =

| entalpia_standard_combustione =

| biodisponibilità = 98%

| legame proteico =

| metabolismo =

| emivita = 18 ore

| escrezione =

| categoria =

| teratogenesi =

| fascia =

| dispensazione =

| somministrazione = Orale

}}

L<nowiki>'</nowiki>'''Imatinib mesilato''' è un [[farmaco]] prodotto dalla [[Novartis]] usato per il trattamento di certi tipi di [[tumore|cancro]]. Imatinib è stato commercializzato dall'industria farmaceutica ''Novartis'' con il nome "Gleevec" negli [[Stati Uniti d'America|Stati Uniti]] e '''Glivec®''' in [[Europa]]. Viene chiamato anche ''CGP57148B'' oppure ''STI571'' soprattutto nelle vecchie pubblicazioni. Imatinib è usato nel trattamento di [[leucemia]] mieloide cronica (CML), di tumori stromali gastrointestinali (GISTs) e di molti altri tumori maligni.

[[Immagine:Pillole_Gleevec_CSTI571.jpg|thumb|rightleft|300px|<center>Pillole Glivec CSTI571 per uso orale]]

È stato anche sperimentato contro [[condrosarcoma|condrosarcomi]] con ricettori positivi con effetto praticamente nullo.

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Imatinib fa parte di una nuova classe di agenti chemioterapici, i quali agiscono inibendo [[enzima|enzimi]] ad attività [[tirosina|tirosin]]-chinasica piuttosto che inibendo la rapida divisione delle [[cellula|cellule]].

La progettazione di farmaci con questo meccanismo d'azione potrebbe rappresentare un vero passo avanti nella conoscenza essenziale del cancro e potrebbe rivoluzionare le modalità con cui attualmente esso viene curato. Si pensa che agli ideatori del farmaco verrà assegnato il [[premio Nobel]].

== Biologia molecolare ==

[[Immagine:Gleevec_CSTI571_foto_1.jpg|thumb|rightleft|300px|<center>Contenitore Glivec CSTI571 contenente 60 compresse da 100mg per uso orale (confezione ad uso sperimentale)]]

Imatinib è un derivato della [[2-fenilamminopiridina]] e agisce inibendo un gran numero di enzimi ad attività tirosin-chinasica. La molecola si lega al dominio tirosin-chinasico dell'enzima provocando una diminuzione dell'attività chinasica. Nel corpo sono presenti molti enzimi ad attività tirosin-chinasica, di questa categoria fa parte anche il recettore per l'[[insulina]]. Imatinib è specifico per il dominio tirosin-chinasico di ''abl'' (il [[protoncogene]] di Abelson), ''c-kit'' e ''PDGF-R'' (il recettore per il fattore di crescita [[piastrina|piastrinico]]). Nella leucemia mieloide cronica, il cromosoma ''Philadelphia'' esprime una proteina di fusione di ''abl'' con ''bcr'', che viene chiamata ''abl-bcr''. La [[proteina]] di fusione è una tirosin-chinasi sempre attiva. Imatinib riduce l'attività di questa proteina.