Ossicodone: differenze tra le versioni

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E 'stato sviluppato nel 1916 in Germania, come uno dei diversi nuovi semi-sintetici oppioidi nel tentativo di migliorare quelli già esistenti:[[morfina]] , diacetilmorfina ([[eroina]]), e la [[codeina]] . [ 3 ]

{{S|medicina}}

L'Ossicodone orale è in genere prescritto per il sollievo del dolore da moderato a grave.Bassi dosaggi sono stati prescritti per un sollievo temporaneo di diarrea. Attualmente è formulato come unico ingrediente di prodotti o di prodotti composti.Un esempio comune di combinata con [[paracetamolo]] può essere [[Depalgos]].Le formulazioni sono disponibili come generici, ma sono anche sotto vari marchi.In Italia esiste solo in compresse a rilascio prolungato ([[Oxycontin]])e in combinata col paracetamolo,Depalgos.

L''''Ossicodone''' (o '''oxicodone''') è un agonista [[oppioide]] semisintetico derivato dalla [[tebaina]] con affinità per i recettori ''κ'', ''μ'', ''δ'' del [[sistema nervoso]] centrale ([[encefalo]] e [[midollo spinale]]).

=Chimica=

Gli effetti dell'ossicodone sono simili a quelli di altri [[analgesia|analgesici]] oppioidi che agiscono principalmente a livello del sistema nervoso centrale e della [[muscoli|muscolatura liscia]]. Gli effetti farmacologici derivati dall'utilizzo dell'ossicodone includono analgesia, [[ansiolitico|ansiolisi]] e diminuzione della [[intestino|motilità intestinale]] (con conseguente stipsi e possibilità di nausea e vomito).

Il nome chimico di ossicodone è derivato da codeina in quanto le strutture chimiche sono molto simili.

L'''Ossicodone'' viene metabolizzato nel [[fegato]] ed escreto principalmente attraverso l'[[urina]].

* L'ossicodone ha un gruppo idrossile al carbonio-14 (codeina è solo un idrogeno al suo posto), quindi ossi-codone;

* L'ossicodone ha una funzione di 7,8-diidro, mentre la codeina ha un doppio legame tra i due atomi di carbonio.

* L'ossicodone ha un carbonile di gruppo (come in chetoni ) al posto del gruppo idrossile di codeina, da qui il "-one".

E 'inoltre simile a [[idrocodone]] ,diverso solo nel senso che ha un gruppo ossidrilico al carbonio-14.

=Storia=

Recentemente si è visto che l'ossicodone è molto efficace nel dolore neuropatico e viscerale oltre che nel nocicettivo-somatico, questo (probabilmente) grazie alla sua affinità per i recettori k. {{citazione necessaria}}

Freund e Speyer della [[Università di Francoforte]],in Germania sintetizzarono ossicodone dalla tebaina nel 1916,, pochi anni dopo la società farmaceutica tedesca Bayer , aveva cessato la produzione di massa di eroina per uso pericoloso, il consumo nocivo e dipendenza. Si sperava che un farmaco derivato dalla tebaina avrebbe mantenuto l'effetto analgesico della [[morfina]] ed [[eroina]] con meno dipendenza. In qualche misura questo è stato raggiunto:l'ossicodone non ha l'effetto immediato al contrario dell'eroina o morfina e ha un emivita decisamente maggiore.

L'ossicodone è meglio assorbito per via orale rispetto alla morfina, con un rapporto di circa 1:2 (10 mg di oxicodone per via orale sono equivalenti a 20 mg di morfina per via orale; ma la morfina è più potente dell'oxicodone se somministrata per via parenterale).

Il primo utilizzo clinico del farmaco è stato documentato nel 1917.È stato inizialmente introdotto nel mercato Stati Uniti nel maggio 1939.

L' [[International Narcotics Control Board]] stima che 11,5 tonnellate di ossicodone sono stati prodotti in tutto il mondo nel 1998, che è cresciuto a 75,2 tonnellate nel 2007.Di tutti i paesi, gli Stati Uniti avevano il più alto consumo totale di ossicodone nel 2007 (82 % del totale mondiale di 51,6 tonnellate).Inoltre, nel 2007 gli Stati Uniti avevano il più alto consumo pro capite di ossicodone, seguiti da Canada, Danimarca, Australia e Norvegia.

=Oxycontin=

==Note==

OxyContin è il marchio di una formula a rilascio prolungato di ossicodone prodotto dalla società farmaceutica Purdue Pharma .E 'stato approvato dalla US Food and Drug Administration nel 1995 e introdotto al mercato degli Stati Uniti nel 1996.Nel 2001, OxyContin è stato il best-seller-generic narcotici analgesici negli Stati Uniti.

Esiste in compresse con vari dosaggi partendo da 5 mg arrivando fino 80mg.

La sua potenza analgesica rispetto a MsContin ([[Morfina]])può variare da soggetto a soggetto su un rapporto 1:2 rispetto alla morfina.

In pratica 20 mg di ossicodone per OS equivarrebbero a 30-40 mg di morfina sempre per OS.

La morfina per via parenterale rimane sempre più efficace dell'ossicodone.

=Farmacologia=

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http://www.opioids.com/oxycodone/oxycontin.jpg

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<big>Meccanismo d'azione</big>

Un gruppo di ricercatori australiani ha proposto (sulla base di un studio del 1997 sui ratti) che ossicodone, a differenza della morfina (il cui effetto è mediata da recettori oppioidi μ ), agisce sui recettori oppioidi κ .Ulteriori ricerche da questo gruppo indicano che il farmaco sembra essere un κ 2b oppioide agonista-. Tuttavia, questa è stata contestata, in primo luogo sulla base del fatto che l'ossicodone produce effetti tipici di μ-oppioidi agonisti.

La ricerca di un gruppo giapponese suggerisce che l'effetto di ossicodone è mediato dai recettori diversi in situazioni diverse. In particolare, nei topi diabetici il recettore degli oppioidi κ sembra essere coinvolto negli effetti antinocicettivo di ossicodone,mentre in topi diabetici la μ 1 -recettori oppioidi sembra essere il primo responsabile di questi effetti.

<big>Assorbimento</big>

Dopo una dose di ossicodone cloridrato a pronto rilascio per via orale, i picchi plasmatici del farmaco sono raggiunti in circa un'ora;dopo una dose di OxyContin (una formulazione a rilascio prolungato orale), i livelli plasmatici di picco di ossicodone si verificano in circa tre ore.

<big>Distribuzione</big>

Ossicodone nel sangue è distribuito al muscolo scheletrico, nel fegato,nel tratto intestinale, polmoni, milza e cervello. Preparazioni di ossicodone cloridrato a pronto rilascio riducono il dolore entro 10-15 minuti,OxyContin inizia a ridurre il dolore entro 1 un'ora dalla somministrazione.

<big>Metabolismo</big>

L'ossicodone è metabolizzato a α e β oxycodol; ossimorfone ,α e β oxymorphol e noroxymorphone e noroxycodone,α e β noroxycodol e noroxymorphone (N-desmethyloxycodone).Anche in( 14-Hydroxydihydrocodeine che diventa a sua volta 14-Hydroxydihydromorphine ) Questi metaboliti sono attivi soltanto per gli esseri umani. il numero di sei metaboliti di ossicodone (14-hydroxydihydromorphinone, 14-hydroxydihydrocodeine , 14-N-ossido hydroxydihydrocodeinone ossicodone {N}-ossido, 14-hydroxydihydroisocodeine, 14-N-ossido hydroxydihydrocodeine , e noroxycodone) sono stati trovati nei conigli,, molti dei quali si pensa siano metaboliti attivi in una certa misura, sebbene uno studio con il convenzionale ossicodone orale ha concluso che l'ossicodone stesso, e non dei suoi metaboliti, è principalmente responsabile all'attivazione dei recettori oppioidi nel cervello.

A differenza della morfina e idromorfone, ossicodone è metabolizzato dal citocromo P450 sistema di enzimi nel fegato, rendendolo vulnerabile ad interazioni farmacologiche.Alcune persone sono metabolizzatori rapidi con conseguente riduzione dell'effetto analgesico, ma l'aumento degli effetti avversi, mentre altri sono metabolizzatori lenti con conseguente aumento della tossicità senza analgesia migliorata.La dose di OxyContin deve essere ridotta nei pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale.

<big>Dosaggio e somministrazione</big>

L'ossicodone può essere somministrato per via orale, intranasale, via endovenosa / intramuscolare / sottocutanea iniezione o per via rettale . La biodisponibilità della somministrazione orale è di media 60-87%, con la somministrazione rettale produce gli stessi risultati; intranasale varia tra individui con una media del 46%.

L'ossicodone è circa 1,5-2 volte più potente della morfina quando somministrata per via orale.Tuttavia, 10-15 mg di ossicodone producono un effetto analgesico simile a 10 mg di morfina quando viene somministrato per via intramuscolare.Pertanto, come dose parenterale, la morfina è di circa il 50% più potente di ossicodone.

Non ci sono prove comparative mostrano che l'ossicodone è più efficace di qualsiasi altro oppioidi. In cure palliative , la morfina rimane il gold standard;Tuttavia, l'ossicodone può essere utile come un oppiaceo alternativo se un paziente ha fastidiosi effetti collaterali con la morfina o altri [[oppioidi]].

=Effetti Collaterali=

Gli effetti più comunemente riportati includono [[euforia]] , [[perdita di memoria]] , [[costipazione]] , [[affaticamento]] , [[vertigini]] , nausea , mal di testa , bocca secca, [[ansia]] , prurito , e diaforesi .È stato anche affermato di causare penombra in visione a causa di [[miosi]] . Alcuni pazienti hanno anche sperimentato la perdita di appetito, nervosismo, dolore addominale , diarrea , ischuria , dispnea , e singhiozzo , Anche se questi sintomi si manifestano in meno del 5% dei pazienti trattati con ossicodone. Raramente, il farmaco può causare impotenza , allargata prostata , e una diminuzione di testosterone secrezione. Rispetto alla morfina , ossicodone causa meno [[depressione respiratoria]] , [[sedazione]] , prurito , nausea , ed euforia . Come risultato, è generalmente meglio tollerato rispetto alla morfina.

In dosi elevate, overdose, o in pazienti non tolleranti agli oppiacei, l'ossicodone può causare respirazione superficiale, [[bradicardia]] , freddo, pelle umida, apnea , [[ipotensione]] , miosi (costrizione pupilla), [[collasso circolatorio]], [[arresto respiratorio]] e [[morte]].

==Note==

Ossicodone è un farmaco che produce tolleranza e dipendenza come tuti gli altri oppioidi,è ritirabile solo con ricetta medica e l'uso e destinato in pazienti che devono ricevere un adeguata terapia antalgica e seguiti da un centro di [[cure palliative]].

<references/>