Cadralazina: differenze tra le versioni

Versione delle 10:23, 19 lug 2012

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==Farmacocinetica==

In studi effettuati su ratti e cani ipertesi è stato dimostrato che dopo somministrazione orale od endovenosa l'effetto di picco viene raggiunto dopo 3-5 ore, e l'attività del farmaco perdura più di 24 ore.<ref name=pmid6168827>{{cite journal |author=Semeraro C, Dorigotti L, Banfi S, Carpi C |title=Pharmacological studies on cadralazine: a new antihypertensive vasodilator drug |journal=J. Cardiovasc. Pharmacol. |volume=3 |issue=3 |pages=455–67 |year=1981 |pmid=6168827 |doi= |url=}}</ref><ref name=pmid7067722>{{cite journal |author=Simonotti L, Zanol M, Parravicini F, Pifferi G |title=Studies on the metabolism of cadralazine in rat |journal=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=7 |issue=1 |pages=39–45 |year=1982 |pmid=7067722 |doi= |url=}}</ref>

Dopo somministrazione orale nell'uomo la cadralazina viene rapidamente assorbita. Il piccofarmaco plasmaticoscompare vienemolto raggiuntorapidamente mediamentedal dopoplasma 1e si distribuisce in molti organi,5 orecon ele lapiù suaalte emivitaconcentrazioni plasmaticaraggiunte ènel difegato, circarene e 3tratto oregastrointestinale.<ref name=pmid2053115pmid6861793>{{cite journal |author=LecaillonBonardi JBG, DuboisRossi JPE, DarragonPellegatti T, ''et al.''M |title=Pharmacokinetics of cadralazine in a large group of hypertensive patients chronically treated with [14C]cadralazine: advantageabsorption, overdistribution aand conventional studyexcretion in a small grouprat ofand patientsdog |journal=TherEur J Drug MonitMetab Pharmacokinet |volume=138 |issue=21 |pages=103–825–33 |year=1991 |month=March1983 |pmid=20531156861793 |doi= |url=}}</ref>

Il picco plasmatico viene raggiunto mediamente dopo 1,5 ore e la sua emivita plasmatica è di circa 3 ore.<ref name=pmid2053115>{{cite journal |author=Lecaillon JB, Dubois JP, Darragon T, ''et al.'' |title=Pharmacokinetics of cadralazine in a large group of hypertensive patients chronically treated with cadralazine: advantage over a conventional study in a small group of patients |journal=Ther Drug Monit |volume=13 |issue=2 |pages=103–8 |year=1991 |month=March |pmid=2053115 |doi= |url=}}</ref>

L'eliminazione è prevalentemente urinaria, come principio attivo non modificato. Già dopo 12 ore l'eliminazione raggiunge il 67,3% della dose somministrata oralmente.<ref name=pmid3243325>{{cite journal |author=Leonetti G, Parini J, Visconti M, Gradnik R |title=Pharmacokinetics of cadralazine in hypertensive patients |journal=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=13 |issue=4 |pages=295–300 |year=1988 |pmid=3243325 |doi= |url=}}</ref><br>

Come conseguenza dell'eliminazione urinaria il farmaco ed i suoi metaboliti sono eliminati più lentamente nei pazienti con bassa clearance della creatinina.<ref name=pmid1490491>{{cite journal |author=Marichal JF, Brunel P, Lecaillon JB, ''et al.'' |title=Pharmacokinetics of cadralazine and its hydrazino-metabolite in patients with renal impairment after repeated administration of 5 mg once daily |journal=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=17 |issue=3 |pages=213–20 |year=1992 |pmid=1490491 |doi= |url=}}</ref>