Bilastina: differenze tra le versioni
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La bilastina è un antagonista dell'istamina, senza attività sedativa e ad azione prolungata. La molecola presenta una elevata affinità per i recettori H1 periferici mentre è priva di affinità per i recettori muscarinici. L'affinità per i recettori H1 è paragonabile a quella di astemizolo e difenidramina, tripla rispetto alla cetirizina e di cinque volte superiore a quella della fexofenadina.<ref name=pmid16274260>{{Cita pubblicazione | cognome = Corcóstegui | nome = R. | coauthors = L. Labeaga; A. Innerárity; A. Berisa; A. Orjales | titolo = Preclinical pharmacology of bilastine, a new selective histamine H1 receptor antagonist: receptor selectivity and in vitro antihistaminic activity. | rivista = Drugs R D | volume = 6 | numero = 6 | pagine = 371-84 | mese = | anno = 2005 | doi = | id = PMID 16274260 }}</ref>
In diversi modelli sperimentali murini, la bilastina somministrata per os, antagonizzava gli effetti dell'istamina in un modo dose-dipendente.<ref name=pmid16274260/>
Le sperimentazioni in vivo hanno confermato l'attività antistaminica ed antiallergica della molecola, che appare essere almeno comparabile a quella di altri antiistaminici di seconda generazione, come ad esempio la cetirizina. Dopo la somministrazione di una singola dose la bilastina ha inibito per 24 ore le reazioni cutanee (
▲Dopo la somministrazione di una singola dose la bilastina ha inibito per 24 ore le reazioni cutanee (livido ed eritema) indotte dall'istamina, con un'efficacia comparabile a quella di 10mg di cetirizina e desloratadina.<ref name=pmid22149338/><ref name=pmid22185047>{{Cita pubblicazione | cognome = Bartra | nome = J. | coauthors = J. Mullol; J. Montoro; I. Jáuregui; A. del Cuvillos; I. Dávila; M. Ferrer; J. Sastre; A. Valero | titolo = Effect of bilastine upon the ocular symptoms of allergic rhinoconjunctivitis. | rivista = J Investig Allergol Clin Immunol | volume = 21 Suppl 3 | numero = | pagine = 24-33 | mese = | anno = 2011 | doi = | id = PMID 22185047 }}</ref><ref name=pmid21874559>{{Cita pubblicazione | cognome = Church | nome = MK. | coauthors = | titolo = Comparative inhibition by bilastine and cetirizine of histamine-induced wheal and flare responses in humans. | rivista = Inflamm Res | volume = 60 | numero = 12 | pagine = 1107-12 | mese = Dec | anno = 2011 | doi = 10.1007/s00011-011-0373-y | id = PMID 21874559 }}</ref>
Negli studi clinici realizzati con bilastina il farmaco non sembra determinare nessun prolungamento dell'intervallo QT e neppure altre alterazioni cardiovascolari clinicamente rilevanti.<ref name=pmid22393898>{{Cita pubblicazione | cognome = Graff | nome = C. | coauthors = JJ. Struijk; JK. Kanters; MP. Andersen; E. Toft; B. Tyl | titolo = Effects of bilastine on T-wave morphology and the QTc interval: a randomized, double-blind, placebo-controlled, thorough QTc study. | rivista = Clin Drug Investig | volume = 32 | numero = 5 | pagine = 339-51 | mese = May | anno = 2012 | doi = 10.2165/11599270-000000000-00000 | id = PMID 22393898 }}</ref>
Negli studi clinici effettuati su pazienti adulti ed adolescenti affetti da rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne), bilastina somministrata in una singola dose giornaliera di 20 mg per 14-28 giorni è risultata efficace nell'alleviare i sintomi quali [[starnuti]], [[rinorrea]] (naso che cola), [[prurito]] al naso, congestione nasale,<ref name=pmid22185044>{{Cita pubblicazione | cognome = Dávila | nome = I. | coauthors = J. Sastre; J. Mullol; J. Montoro; I. Jáuregui; M. Ferrer; A. del Cuvillo; J. Bartra; A. Valero | titolo = Effect of bilastine upon nasal obstruction. | rivista = J Investig Allergol Clin Immunol | volume = 21 Suppl 3 | numero = | pagine = 2-8 | mese = | anno = 2011 | doi = | id = PMID 22185044 }}</ref> prurito oculare,<ref name=pmid22185047/> lacrimazione e arrossamento. Bilastina sembra controllare efficacemente i sintomi per 24 ore.<ref name=pmid22077106>{{Cita pubblicazione | cognome = Sastre | nome = J. | coauthors = J. Mullol; A. Valero; R. Valiente; RG. Arnolt; R. Bailleau; C. Crisci; A. de Falco; A. Gandur; M. Gómez; E. Jares | titolo = Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo in the treatment of perennial allergic rhinitis. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 28 | numero = 1 | pagine = 121-30 | mese = Jan | anno = 2012 | doi = 10.1185/03007995.2011.640667 | id = PMID 22077106 }}</ref><ref name=pmid19438584>{{Cita pubblicazione | cognome = Kuna | nome = P. | coauthors = C. Bachert; Z. Nowacki; P. van Cauwenberge; I. Agache; L. Fouquert; A. Roger; A. Sologuren; R. Valiente; P. Clement; V. van Dist | titolo = Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, parallel-group study. | rivista = Clin Exp Allergy | volume = 39 | numero = 9 | pagine = 1338-47 | mese = Sep | anno = 2009 | doi = 10.1111/j.1365-2222.2009.03257.x | id = PMID 19438584 }}</ref>
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