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==Farmacocinetica==
In studi effettuati su ratti e cani ipertesi è stato dimostrato che dopo somministrazione orale od endovenosa l'effetto di picco viene raggiunto dopo 3-5 ore, e l'attività del farmaco perdura più di 24 ore.<ref name=pmid6168827>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Semeraro C, Dorigotti L, Banfi S, Carpi C |titletitolo=Pharmacological studies on cadralazine: a new antihypertensive vasodilator drug |journalrivista=J. Cardiovasc. Pharmacol. |volume=3 |issuenumero=3 |pagespagine=455–67 |yearanno=1981 |pmidid=PMID 6168827 |doi= |url=}}</ref><ref name=pmid7067722>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Simonotti L, Zanol M, Parravicini F, Pifferi G |titletitolo=Studies on the metabolism of cadralazine in rat |journalrivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=7 |issuenumero=1 |pagespagine=39–45 |yearanno=1982 |pmidid=PMID 7067722 |doi= |url=}}</ref>
Dopo somministrazione orale nell'uomo la cadralazina viene rapidamente assorbita. Il farmaco scompare molto rapidamente dal plasma e si distribuisce in molti organi, con le più alte concentrazioni raggiunte nel fegato, rene e tratto gastrointestinale.<ref name=pmid6861793>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Bonardi G, Rossi E, Pellegatti M |titletitolo=[14C]cadralazine: absorption, distribution and excretion in rat and dog |journalrivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=8 |issuenumero=1 |pagespagine=25–33 |yearanno=1983 |pmidid=PMID 6861793 |doi= |url=}}</ref>
Il picco plasmatico viene raggiunto mediamente dopo 1,5 ore e la sua emivita plasmatica è di circa 3 ore.<ref name=pmid2053115>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Lecaillon JB, Dubois JP, Darragon T, ''et al.'' |titletitolo=Pharmacokinetics of cadralazine in a large group of hypertensive patients chronically treated with cadralazine: advantage over a conventional study in a small group of patients |journalrivista=Ther Drug Monit |volume=13 |issuenumero=2 |pagespagine=103–8 |yearanno=1991 |monthmese=March marzo|pmidid=PMID 2053115 |doi= |url=}}</ref><ref name=pmid4085523>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Hauffe SA, Dubois JP, Imhof PR |titletitolo=Human pharmacokinetics of cadralazine: a new vasodilator |journalrivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=10 |issuenumero=3 |pagespagine=217–23 |yearanno=1985 |pmidid=PMID 4085523 |doi= |url=}}</ref>
L'eliminazione è prevalentemente urinaria, come principio attivo non modificato ed alcuni metaboliti minori<ref name=pmid6861793/>. Già dopo 12 ore l'eliminazione raggiunge il 67,3% della dose somministrata oralmente.<ref name=pmid3243325>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Leonetti G, Parini J, Visconti M, Gradnik R |titletitolo=Pharmacokinetics of cadralazine in hypertensive patients |journalrivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=13 |issuenumero=4 |pagespagine=295–300 |yearanno=1988 |pmidid=PMID 3243325 |doi= |url=}}</ref><br>
Come conseguenza dell'eliminazione urinaria il farmaco ed i suoi metaboliti sono eliminati più lentamente nei pazienti con bassa clearance della creatinina.<ref name=pmid1490491>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Marichal JF, Brunel P, Lecaillon JB, ''et al.'' |titletitolo=Pharmacokinetics of cadralazine and its hydrazino-metabolite in patients with renal impairment after repeated administration of 5 mg once daily |journalrivista=Eur J Drug Metab Pharmacokinet |volume=17 |issuenumero=3 |pagespagine=213–20 |yearanno=1992 |pmidid=PMID 1490491 |doi= |url=}}</ref>
==Usi clinici==
La cadralazina è indicata nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale o di altra natura,<ref name=pmid6840161>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Catalano M, Parini J, Libretti A |titletitolo=Cadralazine (ISF 2469): dose-related antihypertensive activity after single oral administration to patients |journalrivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=24 |issuenumero=2 |pagespagine=157–61 |yearanno=1983 |pmidid=PMID 6840161 |doi= |url=}}</ref> in particolare come farmaco di secondo livello<ref name=pmid3886402>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Catalano M, Parini J, Romano M, Libretti A |titletitolo=Controlled clinical trial of cadralazine as a second-step drug in the treatment of hypertension |journalrivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=28 |issuenumero=2 |pagespagine=135–8 |yearanno=1985 |pmidid=PMID 3886402 |doi= |url=}}</ref><br>
Alcuni studi hanno dimostrato che cadralazina è efficace e può essere vantaggiosamente associata ad altri antipertensivi, in particolare in quei pazienti che sono poco rispondenti ai beta-bloccanti od ai diuretici. In questi casi l'associazione di cadralazina da 10 a 30 mg in monosomministrazione giornaliera riduce la pressione sisto/diastolica dall' 11% al 22%.<ref name=pmid2083513>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=McTavish D, Young RA, Clissold SP |titletitolo=Cadralazine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in the treatment of hypertension |journalrivista=Drugs |volume=40 |issuenumero=4 |pagespagine=543–60 |yearanno=1990 |monthmese=October ottobre|pmidid=PMID 2083513 |doi= |url=}}</ref><br>
Il farmaco appare sicuro e ben tollerato: i test di laboratorio di routine non mostrano cambiamenti significativi. In particolare l'escrezione di sodio non viene ridotta e pertanto gli effetti di ritenzione idrica sono minimi.<ref name=pmid2859865>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Salvadeo A, Villa G, Segagni S, ''et al.'' |titletitolo=Cadralazine, a new vasodilator, in addition to a beta-blocker for long-term treatment of hypertension |journalrivista=Arzneimittelforschung |volume=35 |issuenumero=3 |pagespagine=623–5 |yearanno=1985 |pmidid=PMID 2859865 |doi= |url=}}</ref><ref name=pmid7322375>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Lavezzaro GC, Gastaldo D, Noussan P, Bensoni M, Parini J, Angelino PF |titletitolo=[Effects of cadralazine (ISF 2469) on water-sodium balance and on essential arterial hypertension] |languagelingua=Italian |journalrivista=Minerva Cardioangiol |volume=29 |issuenumero=10 |pagespagine=527–34 |yearanno=1981 |monthmese=October ottobre|pmidid=PMID 7322375 |doi= |url=}}</ref><br>
In uno studio randomizzato multicentrico italiano, confrontante l'efficacia della cadralazina con prazosin, si è dimostrato che entrambi i trattamenti erano ugualmente efficaci nel determinare una riduzione simile e significativa della pressione arteriosa sistolica.<ref name=pmid1679390>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Caponnetto S, Valvo E, Mocarelli P, Alberti D, Savonitto S |titletitolo=Cadralazine versus prazosin as second-step treatment in hypertensive patients on beta-blockers: a randomized multicentre study. The Italian Multicentre Study Group |journalrivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=40 |issuenumero=5 |pagespagine=461–5 |yearanno=1991 |pmidid=PMID 1679390 |doi= |url=}}</ref>
==Controindicazioni==
==Effetti collaterali==
Tra gli effetti indesiderati più frequenti si segnalano cefalea, astenia, vertigini, palpitazioni e vampate di calore.<br>
I sintomi tendono in genere a scomparire spontaneamente con il progredire della terapia.<ref name=pmid2859865>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Salvadeo A, Villa G, Segagni S, ''et al.'' |titletitolo=Cadralazine, a new vasodilator, in addition to a beta-blocker for long-term treatment of hypertension |journalrivista=Arzneimittelforschung |volume=35 |issuenumero=3 |pagespagine=623–5 |yearanno=1985 |pmidid=PMID 2859865 |doi= |url=}}</ref><br>
Questi sintomi sono tutti correlati alle proprietà vasodilatatorie del farmaco e sono più comunemente riportati durante la monoterapia con cadralazina che nelle terapie di combinazione con altri farmaci.<ref name=pmid2083513/>
==Avvertenze==
In letteratura è noto che l'utilizzo prolungato e ad alti dosaggi di alcuni farmaci simili alla cadralazina (i cosiddetti idrazinoftalazinici) in alcuni pazienti può determinare un quadro clinico simile al lupus eritematoso.<br>
La cadralazina non sembra indurre una sindrome sistemica simil-lupus eritematoso<ref name=pmid2083513/><ref name=pmid3556384>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Andersson OK |titletitolo=Cadralazine did not produce the SLE-syndrome when hydralazine did |journalrivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=31 |issuenumero=6 |pagespagine=741 |yearanno=1987 |pmidid=PMID 3556384 |doi= |url=}}</ref> ed in letteratura è riportato il caso di una conversione di una sindrome simil LES in un soggetto che passò da un trattamento con idralazina ad uno con cadralazina.<ref name=pmid2340851>{{citeCita journalpubblicazione |authorautore=Mulder H |titletitolo=Conversion of drug-induced SLE-syndrome by the vasodilating agent cadralazine |journalrivista=Eur. J. Clin. Pharmacol. |volume=38 |issuenumero=3 |pagespagine=303 |yearanno=1990 |pmidid=PMID 2340851 |doi= |url=}}</ref> Tuttavia in presenza di un eventuale quadro clinico comprendente malessere, artralgie, febbre, dolore toracico è consigliabile eseguire una determinazione del titolo degli anticorpi antinucleo e la ricerca di cellule L.E.
==Note==
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